The synthesis of an S,NH,S-pincer ligand possessing a pyrrole core and two O,O-diethylthiophosphonyl groups to design P=S lateral coordination sites is reported. The synthetic procedure to produce this ligand makes use of the nitrogen atom of the pyrrole heterocycle to successively functionalize the ortho-positions with the two O,O-diethylthiophosphonyl moieties. The ortho-functionalization arises from a repetition of a [1,2] base-induced rearrangement allowing the transformation of O,O-diethyl-N-pyrollylthiophosphoramidate to ortho-thiophosphonate. The coordination properties of this tridenta
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Novel pyrroles have been designed, synthesized, and evaluated against mycobacterial strains. The pyrroles have originally been designed as hybrids of the antitubercular drugs BM212 (1) and SQ109 (2), which showed common chemical features with very similar topological distribution. A perfect superposition of the structures of 1 and 2 revealed by computational studies suggested the introduction of bulky substituents at the terminal portion of the pyrrole C3 side chain and the removal of the C5 aryl moiety. Five compounds showed high activity toward Mycobacterium tuberculosis, while 9b and 9c wer…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
One of the deadliest infectious diseases, malaria, still has a significant impact on global morbidity and mortality. Plasmodium falciparum dihydroorotate dehydrogenase (PfDHODH) catalyzes the fourth step in de novo pyrimidine nucleotide biosynthesis and has been clinically validated as an innovative and promising target for the development of novel targeted antimalarial drugs. PfDHODH inhibitors have the potential to significantly slow down parasite growth at the blood and liver stages. Several PfDHODH inhibitors based on various scaffolds have been explored over the past two decades. Among th
СтатьяОбзорПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Secondary phosphine selenides were found to react with γ-aminoacetylenic ketones (80-85 °C, MeCN, 17-40 h) to afford 1,2-dihydro-3H-pyrrole-3-selones in 48-80% yields, products of unprecedented selenium transfer from the P═Se bond to replace the carbonyl oxygen and to form dihydro-3H-pyrrole-3-selones having a C═Se bond stable under ambient conditions.
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A series of thalidomide analogues, where the fused benzene ring in the phthalimide moiety was converted into two separated diphenyl rings in maleimide moiety and N-aminoglutarimide moiety was replaced by substituted phenyl moiety, were synthesized and evaluated for their NO inhibitory activities on BV2 cells stimulated with lipopolysaccharide (LPS). Among the synthesized compounds, the dimethylaminophenyl analogue 1s (IC50 = 7.1 μM) showed significantly higher inhibitory activity than the glutarimide analogue 1a (IC50 > 50 μM) and suppressed NO production dose-dependently without cytotoxicity.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
1,1-Dimethylhydrazine (Heptil, rocket fuel (UDMH)) is characterized by extremely high toxicity, teratogenicity and the ability to constantly absorb water from the atmosphere, losing its energy characteristics. In this regard, as well as due to the alternative fuel ("Angara") transition, there is a need for UDMH utilization in huge amounts. A more benign approach involves its immediate reaction with a formalin solution to form 1,1-dimethyl-2-methylene hydrazone (MDH), which is significantly less toxic by an order of magnitude. MDH can then be polymerized under acidic conditions, and the resulti
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Pyrrole-imidazole (PI) polyamides are novel gene silencers that strongly bind the promoter region of target genes in a sequence-specific manner to inhibit gene transcription. We created a PI polyamide targeting human TGF-β1 (hTGF-β1). To develop this PI polyamide targeting hTGF-β1 (Polyamide) as a practical medicine for treating progressive renal diseases, we examined the effects of Polyamide in two common marmoset models of nephropathy. We performed lead optimization of PI polyamides that targeted hTGF-β1 by inhibiting in a dose-dependent manner the expression of TGF-β1 mRNA stimulated by PMA
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
This paper reports a convenient, one-pot, easily scalable and readily modifiable synthesis of a novel large-ring bis(1,10-phenanthrolinyl-2,5-pyrrole) macrocycle, H2LMC, and describes its spectroscopic and electrochemical properties, protonation, cooperative amine binding, electrocatalysis of the oxidation of primary amines, photosensitization of the decomposition of dichloromethane, and the first lanthanide complexes of the hexaaza-dianion LMC(2-) including the novel dimer, [(NO3)(LMC)Eu(μ-OH)Eu(LMC )(H2 O)2]·2py.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The 2-aryl-3-indoleacetamides FGIN-1-27 and FGIN-1-43 have already been characterized in-vitro as potent and specific ligands for the mitochondrial DBI receptor. This affinity was associated with psychotropic properties in several rodent behavioural tasks (in particular anxiolytic action) via enhancement of GABA transmission through neurosteroid production. The synthesis of new 3-aryl-3-pyrrol-1-ylpropanamides 1a-i, analogues of FGIN-1-27 and FGIN-1-43, is described in four steps starting from the corresponding arylaldehydes. Preliminary evaluation of these compounds in behavioural studies (sp
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Important physiological and physio-pathological functions are played by several carbonic anhydrase (CA, EC 4.2.1.1) isozymes, which are strongly inhibited by aromatic and heterocyclic sulfonamides. Here we report several new types of such sulfonamides, incorporating furan-, thiophene- and pyrrole-carboxamide moieties in their molecules. Some of these compounds showed very good CA II and CA IV inhibitory properties. with affinities for the enzymes in the low nanomolar range. Due to their relatively low water solubility, some of the most active CA II inhibitors reported here have been formulated
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
5-(4-Chlorobenzoyl)-4-(hydroxymethyl)-1-methyl-1H-pyrrole-2-acetic acid (2), the major oxidative metabolite of zomepirac (1), was synthesized starting with ethyl 5-(4-chlorobenzoyl)-1,4-dimethyl-1H-pyrrole-2-acetate (3), the ethyl ester of 1. Compound 3 was oxidized with selenium dioxide to afford the alpha-oxoester, 5. Bromination of 5 with N-bromosuccinimide produced bromomethylpyrrole 7, and reaction of 7 with acetate produced by corresponding acetoxymethylpyrrole 8. Hydrogen sulfide effected the selective reduction of the side-chain carbonyl group if 8 to give 9. Saponification of 9 gave t
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The present study focuses computational design and theoretical evaluation of ten different donor-π-acceptor (D-π-A) organic dyes F (1-10), for dye-sensitized solar cell (DSSC) applications. The dye molecules are incorporated using 4-methyl-4H-dithieno[3,2-b:2',3'-d]pyrrole π-bridge combined with different electron-donating groups, including amino, dimethylamine, methoxy, and diphenylamine, along with electron-withdrawing acceptors such as nitro (-NO₂), cyano (-CN), cyanoacrylic acid (CAA), 4,5-dicyanoimidazole (DCI), and 5,6-dicyanobenzoimidazole (DCBI). Density functional theory (DFT) and tim
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Antimicrobial resistance mediated by metallo-β-lactamases (MBLs) represents a critical challenge for the efficacy of β-lactam antibiotics. Here, we report the design, synthesis, and evaluation of a novel class of 3,5-diaryl-1H-pyrrole-2-carboxylic acids as potent New Delhi metallo-β-lactamase (NDM)-type MBL inhibitors. Guided by molecular modeling and structure-activity relationship studies, the pyrrole scaffold was optimized through systematic modifications of the phenyl rings at position 3 and 5 of pyrrole core, yielding derivatives with low-nanomolar IC50 values against NDM-1. Key interacti
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: The synthesis of (3-phenylcarbamoyl-3,4-dihydro-2H-pyrrol-2-yl)phosphonates provided novel compounds with relevant affinities for imidazoline 2 (I2) receptors in human brain tissues. A selected compound, 12d, showed improved cognitive and analgesic properties at the preclinical level through the modulation of I2 receptors, but its potential innovative use as an antidepressant is still unknown.
METHODS: Male and female adult Sprague-Dawley rats were treated with 3 ip injections of compound 12d (10 or 20 mg/kg), or vehicle (1 ml/kg DMSO), 24, 5, and 1 h prior to scoring its antidepr
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Herein, we evolve a base-promoted synthesis of 2H-chromen-2-one and chromeno[2,3-c]pyrrole scaffolds via (4 + 2) annulation of α-alkylidene succinimides with 2-hydroxyphenyl-substituted para-quinone methides (p-QMs). Extremely selective and switchable cyclizations were obtained by modifying the base. This metal-free protocol is highlighted by its mild reaction conditions and broad substrate scope, and the viability of the existing protocol was additionally illustrated by gram-scale synthesis and further modification. Several control experiments were performed to understand the reaction mechani
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The first example of the synthesis of 4-oxobutane-1,1,2,2-tetracarbonitriles (OTCs) containing a phenolic moiety has been described. The syn … argeted synthesis of 2-(2-oxo-1,2-dihydro-3H-pyrrol-3-ylidene)malononitriles. Based on the obtained pyrroles and a model amine (pyrrolidine) a previously unknown type of thermosensitive three-position molecular switch is described. Reversible color changes of the dye are shown in both solution and on filter paper. The results reveal a new research branch o …
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Discovery of the biological signaling roles of H2S has spurred great interest in developing reliable methods for its accurate detection and quantification. As considerable variation in its levels is seen during pathological conditions such as sepsis, real-time quantification methods have relevance in diagnosis as well. Of various approaches, reaction-based probes which respond through 'off-on' fluorescence emission remain the most studied. Since the intensity of emission is related to the analyte concentration in these measurements, the presence of built-in features which provide an opportunit
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Herein, we developed a highly sensitive imprinted electrochemical sensor for the trace detection of ribavirin (RBV) using pyrrole (PYR) and pyrro-1-propionyl-alaninoyl-chitooligosaccharides (PPACO) as bifunctional monomers on Prussian blue-gold nanocomposite films. PPACO had strong molecular effect on RBV molecule and was selected by quantitative calculations. After the deposition of the Prussian blue-gold nanocomposite on a glassy carbon electrode (GCE) surface, a 4-aminothiophenol layer successfully self-assembled on the surface. Subsequently, the molecularly imprinted membrane (MIM) was sub
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Gynura japonica (also named Tusanqi in Chinese) is used as a folk herbal medicine for treating blood stasis or traumatic injury. However, hundreds of hepatic sinusoidal obstruction syndrome (HSOS) cases have been reported after consumption of preparations made from G. japonica because it contains large amounts of hepatotoxic pyrrolizidine alkaloids (PAs). To date, blood pyrrole-protein adducts (PPAs) are suggested as biomarkers for the diagnosis of PA-induced HSOS in clinics. However, the concentration of PPAs in the blood is greatly affected by several factors including the amount of PA expos
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
This study described the first impedimetric immunosensor reported for the determination of CCR4, a new prostate cancer biomarker. This impedimetric immunosensor was constructed through the modification of disposable indium tin oxide (ITO) sheet with a conjugated pyrrole polymer P(Pyr-Pac) and subsequent immobilization of anti-CC chemokine receptor 4 (CCR4) antibodies. Acid-substituted poly(pyrrole) P(Pyr-Pac) polymer contained a lot of carboxyl groups on its end site, which were suitable for attachment of anti-CCR4 antibodies. Electrochemical impedance spectroscopy (EIS) and cyclic voltammetry
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования