A number of NO-releasing quinoline derivatives have been designed and synthesized by introducing NO donor to quinoline carboxylic acid fragment. The anti-proliferation of all target compounds was evaluated against human cancer cell lines (HCT-116, MCF-7, and A549), MCF-7/ADR and normal cell (MCF-10A). Most compounds showed cytotoxic activity on cancer cells and drug-resistant cells with IC50 values in the range of 0.62-5.51 μM. Importantly, these compounds showed low toxicity to normal cells (4.21-34.08 μM). Further mechanism studies showed that the most potent compound 9 could release high co
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Kynurenic acid (KYNA) is one of the metabolites of tryptophan (Trp), which can be supplied by endogenous synthesis or diet and involves various aspects of nutrition and metabolism. KYNA has been proven to be an antagonist of α7-nicotinic acetylcholine and NMDA receptors, which can regulate the neurotransmission of cholinergic and glutaminergic acid, so KYNA is mainly associated with neurodegenerative diseases. Other metabolites in the Trp and kynurenine metabolic pathways, such as 3-hydroxy-l-kynurenine (3-HK), 5-hydroxytryptophan (5-HT), and quinolinic acid (QA), are also involved in immune r…
СтатьяОбзорПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In the present study, we report the design and synthesis of novel amide-type hybrid molecules based on anthranilic acid and quinoline or β-carboline heterocyclic scaffolds. Three types of biological screenings were performed: (i) in vitro antiproliferative screening against a panel of solid tumor and leukemia cell lines, (ii) antiviral screening against several RNA viruses, and (iii) anti-quorum sensing screening using gram-negative Chromobacterium violaceum as the reporter strain. Antiproliferative screening revealed a high activity of several compounds. Anthranilamides 12 and 13 with chloroq
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Retinitis pigmentosa (RP) is an inherited retinal degenerative disease characterized by progressive retinal pigment epithelium dysfunction a … ed significant alterations in RP patients: marked decreases in cinnabarinic acid, xanthurenic acid, quinolinic acid and indole-3-carboxaldehyde (all p < 0.01), alongside elevated 5-Hydroxyindole-3-acetic acid (5-HIAA, p < 0.001). These disturbances correlated strongly with retinal thickness changes and were more pronounced in late-onset RP compared to early-onset …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The structure of the anticancer agent 4,4'-dihydroxybenzophenone-2,4-dinitrophenylhydrazone (A-007) has been modified through SAR and by incorporating barbituric acid, pyridine, quinoline, and alkylcarboxylic acids into A-007's moieties. Analogue anticancer activity and interacting with CD surface markers on a T-cell leukemia cell line were evaluated and the correlation between SAR and biological properties are discussed.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The clinical use of doxorubicin (DOXO) may be limited by its dose-dependent chronic cardiotoxicity, the severity of which shows sex-based di … ced-to-oxidized glutathione ratio, overexpression of interleukin-6, increased levels of kynurenine, quinolinic acid, and glomerular hypertrophy. DOXO-treated females showed higher levels of anthranilic acid and overexpression of acyl-CoA dehydrogenase, suggesting better fatty acid utilization. In conclusion, male animals developed accelerated DOXO-induced chronic …
СтатьяСравнительное исследованиеПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We have previously showed that rolipram, a phosphodiesterase type IV inhibitor, displays a neuroprotective effect in a rat quinolinic acid model of HD [DeMarch Z., Giampa C., Patassini S., Martorana A., Bernardi G. and Fusco F.R., (2007) Beneficial effects of rolipram in a quinolinic acid model of striatal excitotoxicity. Neurobiol. Dis. 25:266-273.]. In this study, we sought to determine if rolipram exerts a neuroprotective effect in R6/2 mutant mice, which recapitulates, in many aspects, human HD [Mangiarini L., Sathasivam K., Seller M., Cozens B., Harper A., Hetherington C., Lawton M., Trot…
Сравнительное исследованиеСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Since the enteric nervous system (ENS) has been demonstrated to display many similarities with the central nervous system (CNS), we have undertaken investigations examining the possibility of using the ENS as a source of neurons for transplantation into the brain in neurodegenerative diseases. Grafts of freshly dissected myenteric plexus taken from young inbred Fischer rats were implanted in the corpus striatum of adult Fischer rats, some of which had received a quinolinic acid lesion 1 to 2 weeks prior to implantation. Brain sections from the grafted animals were examined electron microscopic…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Acetylcholine (ACh), acetylcholinesterase enzyme (AChE), and AChE inhibition are of great importance in the treatment of neurodegenerative diseases. When it comes to AChE inhibition, FDA-approved AChE inhibitors such as donepezil are actively used in the treatment of neurodegenerative disorders. However, there is still a need for novel and unique inhibitors for the radical treatment of these diseases. The aim of this study was to design and evaluate new inhibitors for the treatment of neurodegenerative diseases. To meet this need, a series of new quinoline/thiazole derivative compounds were de
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The kynurenine pathway (KP) of tryptophan metabolism has emerged in recent years as a key regulator of the production of both neuroprotective (e.g. kynurenic and picolinic acid, and the essential cofactor NAD+) and neurotoxic metabolites (e.g. quinolinic acid, 3-hydroxykynurenine). The balance between the production of the two types of metabolites is controlled by key rate-limiting enzymes such as indoleamine-2,3-dioxygenase (IDO-1), and in turn, molecular signals such as interferon-γ (IFN-γ), which activate the KP metabolism of tryptophan by this enzyme, as opposed to alternative pathways for…
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Tropical medicine and parasitology : official organ of Deutsche Tropenmedizinische Gesellschaft and of Deutsche Gesellschaft fur Technische Zusammenarbeit (GTZ)1986eng
Phosphoenolpyruvate carboxykinase, a rate-limiting enzyme at the branchpoint of phosphoenolpyruvate (PEP), was demonstrated in Onchocerca volvulus and O. gibsoni. The activity of PEP-carboxykinase from both filarial worms depends absolutely on the presence of divalent cations; in addition to Mg2+ the enzyme activity was strongly activated by Mn2+. The Michaelis constants for PEP, GDP and KHCO3 of the PEP-carboxykinase from O. volvulus were determined to be 0.16 mM, 0.15 mM and 20 mM, respectively; those of the enzyme from O. gibsoni were 0.16 mM, 0.13 mM and 12 mM. Quinolinate was found to be
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Metabolism of tryptophan (TRP) through the kynurenine (KYN) pathway in brain, liver, and kidney produces intermediates including the neuroactive agonist quinolinic acid (QA) and the antagonists kynurenic acid (KA) and anthranilic acid (AA) for N-methyl D-aspartate (NMDA) receptors in the central nervous system. We hypothesized that elevated concentrations of QA, KA, or AA can moderate the convulsions that are observed during exposure of rats to hyperbaric oxygen (HBO). We found that i.p. administration of TRP or KYN (both of which cross the blood-brain barrier) had no effect on HBO-induced sei…
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Valproic acid (VPA) is a short-chained, branched fatty acid that is widely used in humans as an anticonvulsant and mood stabilizer, and has … yanthranilic acid step was not affected by the administration of VPA, while such metabolites beyond quinolinic acid as nicotinamide and its catabolites were significantly increased (p<0.01; 0% vs. 1.0% VPA). This increase was dependent on the intake of VPA.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Kynurenine pathway (KP), the primary pathway of L-tryptophan (Trp) metabolism in mammals, contains several neuroactive metabolites such as kynurenic acid (KA) and quinolinic acid (QA). Its imbalance involved in aging and neurodegenerative diseases (NDs) has attracted much interest in therapeutically targeting KP enzymes and KP metabolite-associated receptors, especially kynurenine monooxygenase (KMO). Currently, many agents have been discovered with significant improvement in animal models but only one aryl hydrocarbon receptor (AHR) agonist 30 (laquinimod) has entered clinical trials for trea…
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Neutrophils play an important role in antiviral immunity, but the underlying mechanisms remain unclear. Here, we found that SIRT2 deficiency inhibited the infiltration of neutrophils, as well as the secretion of inflammatory cytokines and the formation of neutrophil extracellular traps (NETs), ameliorating disease symptoms during acute respiratory virus infection. Mechanistically, SIRT2 deficiency upregulates quinolinic acid (QA)-producing enzyme 3-hydroxyanthranilate oxygenase (3-HAO) and leads to expression of quinolinate phosphoribosyltransferase (QPRT), which promotes the synthesis of QA f…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Two kynurenine metabolites, 3-hydroxykynurenine and 3-hydroxyanthranilic acid, are known to inhibit melanin polymer formation in in vitro reactions catalyzed by tyrosinase. The present study expands that finding to include inhibition of chlorpromazine-stimulated melanin formation from the endogenous melanin precursor adrenochrome. Several kynurenine pathway metabolites tested had no measurable effect on the reaction: tryptophan, kynurenine, kynurenic acid, quinolinic acid and nicotinic acid. However, at a concentration of 0.5mM in a pH 7.4 reaction mix, 3-hydroxykynurenine exerted~72% inhibiti…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A retrospective study of 261 Vietnamese adults with severe malaria was conducted to determine the relationship between cerebrospinal fluid (CSF) levels of metabolites of the kynurenine pathway, the incidence of neurologic complications, and the disease outcome. Three metabolites were measured: the excitotoxin quinolinic acid (QA); the protective receptor antagonist kynurenic acid (KA); and the proinflammatory mediator picolinic acid (PA). These measurements were related prospectively to CSF lactate levels. QA and PA levels were elevated, compared with those of controls. There was no difference…
Клиническое исследованиеСтатьяРандомизированное исследованиеПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A Cu-catalyzed tandem transformation of Ugi adducts through CH/NH bond functionalization reactions was reported for synthesizing a broad spectrum of indolo/pyrrolo-[1,2-a]quinoxaline-6/4-carboxamide, 7H-indolo[2,3-c]quinoline-6-carboxamide, and 1-(cyclohexylamino)-14H-indolo[2,3-c][1,4]oxazino[4,3-a]quinolin-4(3H)-one derivatives in moderate to excellent yields. In this protocol the Ugi condensation of aromatic aldehydes, anilines, acids, and isocyanides leads to the formation of bis-amides in methanol at room temperature. This approach employed simple reaction conditions, including Ugi produc
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
There is currently an unmet demand for multi-functional precision treatments for Alzheimer's disease (AD) after several failed attempts at designing drugs based on the amyloid hypothesis. The focus of this work is to investigate sulfur-bridged quinoline ligands that could potentially be used in chelation therapies for a subpopulation of AD patients presenting with an overload of labile copper ions, which are known to catalyze the production of reactive oxygen species (ROS) and exacerbate other markers of AD progression. The ligands 1-(2'-thiopyridyl)isoquinoline (1TPIQ) and 2-(2'-thiopyridyl)q
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Dietary intake of rats was restricted by feeding varying amounts of a 20% protein diet. After 6 weeks of feeding, some key enzymes of the tr … reased significantly only in severe diet restriction. In rats fed 25% of ad libitum intake, urinary quinolinic acid excretion was low whereas N'-methylnicotinamide excretion was elevated. Alterations in the enzyme activities accompanied by changes in the levels of urinary metabolites, observed in the present study, suggest that the potential efficiency of convers …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования