1. Naldemedine is a peripherally acting μ-opioid receptor antagonist for the treatment of opioid-induced constipation. 2. This phase 1 study investigated the absorption, distribution, metabolism and excretion of naldemedine, following a single oral 2-mg dose of [oxadiazole-14C]-naldemedine or [carbonyl-14C]-naldemedine to 12 healthy adult male subjects. Pharmacokinetic assessments were performed on blood, urine and fecal samples collected at defined intervals. 3. Naldemedine was the major circulating component in plasma with a median Tmax of approximately 0.8-0.9 h and a geometric mean t1/2,z
Клиническое исследование I фазыСтатьяVideo-Audio MediaПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Intermittent, normobaric hypoxia confers robust cardioprotection against ischemia-induced myocardial infarction and lethal ventricular arrhythmias. δ-Opioid receptor (DOR) signaling and reactive oxygen species (ROS) have been implicated in cardioprotective phenomena, but their roles in intermittent hypoxia are unknown. This study examined the contributions of DOR and ROS in mediating intermittent hypoxia-induced cardioprotection. Mongrel dogs completed a 20 day program consisting of 5-8 daily, 5-10 min cycles of moderate, normobaric hypoxia (FIO2 0.095-0.10), with intervening 4 min room air ex
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Opioid-related bowel dysfunction is a common and potentially severe adverse effect from treatment with opioid analgesics. Its development is … re limited but include peripherally acting μ-opioid receptor antagonists (PAMORAs), including methylnaltrexone. Naloxegol is a newly developed PAMORA that is available through the oral route. At the therapeutic dose of 25 mg daily, naloxegol is effective and safe, with a limited side effect profile and is associated with preservation of centrally mediated an …
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Previous research has demonstrated that, in male rats, the magnitude of contact hypersensitivity (CHS) can be enhanced by morphine treatment. The present experiments test the hypothesis that the mu-opioids morphine, etorphine, and buprenorphine would produce significant sex differences in the magnitude of 2,4-dinitrofluorobenzene-induced CHS. During tests conducted over a 192-h period, morphine, etorphine, and buprenorphine administered before elicitation of CHS on the external surface of the ear (pinna) potentiated the CHS response, and the magnitude of this enhancement was significantly grea
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In this preliminary study, we evaluated the effects of methylnaltrexone, a peripheral opioid-receptor antagonist, on chronic opioid-induced gut motility and transit changes in four subjects with chronic methadone-induced constipation. Subjects participated in this single blind, placebo controlled study for up to 8 days. We gave placebo the first day; for the remainder of the study, we gave intravenous methylnaltrexone (0.05-0.45 mg/kg) twice daily. During the study period, we recorded oral-cecal transit time and opioid withdrawal symptoms, as well as laxation response based on the frequency an…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The effects of 7-benzylidenenaltrexone (BNTX), a selective delta 1-opioid receptor antagonist, and naltriben, a selective delta 2-opioid receptor antagonist, on the capsaicin-induced cough reflex were studied in mice. I.p. administration of BNTX in doses from 0.1 to 3.0 mg/kg reduced the number of coughs dose dependently. The antitussive effect of BNTX was antagonized by [D-Pen2,5]enkephalin (DPDPE), a selective delta 1-opioid receptor agonist, while [D-Ala2]deltorphin II, a selective delta 2-opioid receptor agonist, had no effect on the antitussive effect of BNTX. Pretreatment with nor-binalt…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Morphine slows hepatobiliary elimination of sulfobromophthalein in rodents, raising dye levels in plasma and liver. Earlier studies showed t … ed morphine analgesia also prevented sulfobromophthalein elevation but did not prevent gut slowing. Naltrexone injected in a cerebral ventricle also reversed analgesia and sulfobromophthalein elevation but not intestinal slowing. The polar opiate agonist N-methylmorphine did not cause analgesia or raise sulfobromophthalein levels at peripheral intraperitonea …
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The use of selective delta and mu opioid antagonists has provided evidence that delta opioid receptors within the brain mediate the endogenous opioid component of endotoxic shock hypotension. The selectivity of these delta and mu antagonists was demonstrated by their differing effects upon morphine analgesia and endotoxic hypotension. The mu antagonist beta-funaltrexamine, at doses that antagonized morphine analgesia, failed to alter shock, whereas the delta antagonist M 154,129: [N,N-bisallyl-Tyr-Gly-Gly-psi-(CH2S)-Phe-Leu-OH] (ICI) reversed shock at doses that failed to block morphine analge
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
INTRODUCTION: Opioid use disorder (OUD) remains a serious and life-threatening disease. Medications for opioid use disorder (MOUD) are effec … m to increase MOUD initiation in a hospital setting. MOUD will include buprenorphine, methadone and naltrexone. Experimental and observational studies will be included for review. Our search strategy will be guided by an academic librarian to search Ovid-Medline, Embase, CINAHL, APA PsycInfo, Scopus, Web of Science and Sociological Abstracts for peer-reviewe …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Serotonin syndrome is a potentially life-threatening condition caused by excessive serotonin activity in the central and peripheral nervous … able outpatient doses of escitalopram 20 mg and bupropion XL 150 mg daily for over six months, with naltrexone 50 mg added three months earlier for off-label psychiatric use. In the emergency department, he was treated for presumed seizure or psychosis with multiple sedatives and antipsychotics and subsequently intubated. EEG showed no epileptiform activity, …
Клинический случайСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Sphingosine-1-phosphate (S1P) is a lipid mediator signaling through broadly expressed G protein-coupled receptors. We found that S1P is regu … g sucrose, food, water and, to a lesser extent, saccharine. Notably, CYM5442 was less aversive than naltrexone, an FDA-approved medication for the treatment of alcohol use disorder that shares a similar broad reducing action on alcohol intake and consummatory behavior. CYM5442 had no effect on loss of righting reflex, alcohol metabolism, motor coordination o …
СтатьяПрепринтПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
INTRODUCTION: The United States is currently facing an opioid overdose crisis. Research suggests that multiple interventions are needed to reduce overdose deaths including increasing access and retention to medications to treat opioid use disorders (MOUD, i.e., methadone, buprenorphine, and naltrexone) and increasing the distribution and use of naloxone, a medication that can reverse the respiratory depression that occurs during opioid overdoses. However, barriers to MOUD initiation and retention persist and discontinuations of MOUD carry a heightened risk of overdose. Many times, MOUD is not …
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Bariatric surgery has been suggested as a safe and effective way to treat obesity by facilitating weight loss, but factors that … RESULTS: Participants who took phentermine (OR=2.983), Phentermine-topiramate (Qsymia) (OR=2.863), Naltrexone-bupropion (Contrave) (OR=3.246), or Liraglutide (Saxenda) (OR=2.144) had a higher likelihood of undergoing bariatric surgery for weight loss. Participants with type 2 diabetes (OR=1.728), post-traumatic stress disorder (PTSD) (OR=1.489), or COVID-19 …
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Thebaine, as a main opiate alkaloid extracted from Papaveraceae plants, is widely used in the synthesis of many pharmaceutical ingredients such as buprenorphine, naltrexone, naloxone, and hydrocodone. Nevertheless, thebaine and related derivatives are often insoluble in aqueous media and have low bioavailability in digestive systems.
OBJECTIVE: Reducing particle size and changing the morphology can mitigate the mentioned problem. In this study, extraction of thebaine from the capsule, stem, and root of Papaver bracteatum L. was optimized and micronization of extract components was…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
This review is part of a series of annual updates that summarize the evidence base for atopic eczema (AE). The aim is to provide a succinct … tinib at 2% significantly reduces the Eczema Area and Severity Index compared with vehicle. Topical naltrexone cream 1% improves pruritus (measured using a visual analogue scale) by 30% more than placebo. There is weak evidence that topical alternative therapies, including antioxidants, micronutrients and some herbal medicines, may improve AE.
Сравнительное исследованиеСтатьяСистематический обзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Dependence on opioids and the number of opioid overdose deaths are serious and escalating public health problems, but medication-assisted tr … ce (CPP), intravenous self-administration (IVSA) of the short-acting synthetic opioid remifentanil, naltrexone-precipitated morphine withdrawal, morphine analgesia (male and female mice), and locomotor activity. Ex4 treatment had no effect on morphine-induced CPP, withdrawal, or hyperlocomotion. Ex4 failed to decrease remifentanil self-administration, if any …
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Substance use disorders (SUD) are serious public health problems worldwide. Although significant progress has been made in understanding the … or nicotine use disorders (NUD), and antagonist therapies, such as naloxone for opioid overdose and naltrexone for promoting abstinence. In the present review, we primarily focus on the pharmacological rationale of agonist replacement strategies in treatment of opioid dependence, and the potential translation of this rationale to new therapies for cocaine us …
СтатьяResearch Support, N.I.H., IntramuralОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Coping skills are essential in determining the outcomes of aversive life events. Our research was aimed to elucidate the molecular underpinn … consolidation of fear memory in the C57BL/6J mice and that this effect was reversed by OR blockade (naltrexone (NTX), 2mg/kg). In parallel, a glucocorticoid receptor antagonist (mifepristone (MIF), 20mg/kg) reversed the effect of morphine (20mg/kg) on conditioned fear in the C57BL/6J mice. Our results suggest that in mice, stress-coping strategies are determ …
Сравнительное исследованиеСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования