Migraine is a complex neurovascular disorder whose pathogenesis involves activation of the trigeminal vascular system, central and peripheral sensitization, and neuroinflammation. Calcitonin gene-related peptide (CGRP) plays a dominant role and activation of MAPK and NF-κB signaling pathways regulates neuropeptide release, glial cell activation, and amplification of nociceptive signals. Aberrant activation of these pathways drives migraine onset and chronicity. The ubiquitin-proteasome system (UPS) is involved in neurological and inflammatory disorders. ubiquitination in the UPS is achieved th
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Ca2+-independent protein-modulator (BacM) was found in the culture medium of Staphylococcus aureus. BacM activated calmodulin-dependent cyclic nucleotide phosphodiesterase and Ca2+/Mg2+-ATPase in the same way as calmodulin. BacM was shown to be a proteolytic fragment of the exotoxin secreted by the S. aureus strain under study. The kinetic analyses of the ATPase activation by BacM and CaM were performed. These studies demonstrated that the enzyme molecule contains at least two activator-sensitive sites. Experiments on the ATPase activation by Ca2+ both in the presence and in the absence of Bac
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The influence of ambroxol--a mucolytic drug--on the activity of human platelet soluble guanylate cyclase and rat lung soluble guanylate cycl … of artemisinin--an antimalarial drug--on human platelet soluble guanylate cyclase activity and the enzyme activation by NO-donors were investigated. Artemisinin (0.1-100 microM) had no effect on the basal activity of the enzyme. Artemisinin inhibited in a concentration-dependent manner the sodium nitroprusside-induced activation of human platelet guanylate cyclase …
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The isolation and purification of palmitoyl-CoA synthetase from rat liver microsomes is described. Several methods suitable for enzyme assay are described. The general properties and kinetic parameters of the purified enzyme were determined and are discussed in relationship to microsomal fatty acid activation.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Cytochrome P450 46A1 (CYP46A1) is a central nervous system-specific enzyme, which catalyzes cholesterol 24-hydroxylation. Currently CYP46A1 is being evaluated in a clinical trial for activation by small doses of the anti-HIV drug efavirenz. Eight efavirenz-related compounds were investigated for CYP46A1 activation in vitro, induction of a CYP46A1 spectral response, spectral Kd values, interaction with the P450 allosteric sites, and a model of binding to the enzyme active site. We gained insight into structure-activity relationships of efavirenz for CYP46A1 activation and found that the investi
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In Refsum disease, disorders of peroxisome biogenesis, and rhizomelic chondrodysplasia punctata, pathological accumulation of phytanic acid results from impaired alpha-oxidation of this branched-chain fatty acid. Previous studies from this laboratory indicated that activation of phytanic acid to its CoA derivative precedes its alpha-oxidation in peroxisomes. It was reported that this reaction is catalyzed by a unique phytanoyl-CoA synthetase in human peroxisomes. We wanted to determine whether phytanic acid activation in rats required long-chain acyl-CoA synthetase (LCS), very long-chain acyl-
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The Bunyavirales contain many important human pathogens that lack an antiviral therapy. The cap-snatching endonuclease (EN) of segmented negative-strand RNA viruses is an attractive target for broad-spectrum antivirals due to its essential role in initiating viral transcription. L-742,001, a previously reported diketo acid inhibitor against influenza virus EN, demonstrated potent EN inhibition and antiviral activity on various bunyaviruses. However, the precise inhibitory mechanism of the compound is still poorly understood. We recently characterized a highly active EN from Ebinur Lake virus (
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In the present study we show, for the first time, that phenylephrine (PHE), an alpha-adrenergic receptor agonist, potentiates the effect of isoproterenol (ISO), a beta-adrenergic agonist, in activating pineal type II5'-deiodinase (5'-D) activity. The potentiating effect of PHE was observed only at doses of ISO which induce submaximal activation of the enzyme. However, at doses which lead to maximal activation of the enzyme, PHE was ineffective. The results suggest that not only beta-, but also alpha-adrenergic receptors, are involved in the sympathetic noradrenergic regulation of pineal 5'-D a
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Modulation of enzyme activity by small molecules is a powerful therapeutic strategy. While human 15-lipoxygenase-1 inhibitors are well-studied, activators have remained elusive. Here, we have successfully identified novel modulators of 15-LOX-1 by focusing on non-aromatic, sp3-rich five-membered ring scaffolds. Through systematic SAR analysis, we found that γ-lactam derivatives act as inhibitors, while butenolide and cyclopentanone derivatives serve as enzyme activators. Structure-activity relationship analysis revealed that the identity of the atom at the β-position and the nature of the subs
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Predicting how mutations alter enzyme catalysis remains a central challenge in enzymology and enzyme engineering. Although quantum mechanics/molecular mechanics (QM/MM) simulations can in principle compute the activation free energy associated with enzymatic reactions, their high computational cost limits systematic studies across many variants. Here, we benchmark a mechanical-embedding machine learning potential/molecular mechanics (ML/MM) protocol for predicting mutation effects on chorismate mutase catalysis, a model system extensively studied both experimentally and computationally. In thi
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Some cytochrome P450 catalyzed reactions show atypical kinetics, and these kinetic processes can be grouped into five categories: activation, autoactivation, partial inhibition, substrate inhibition, and biphasic saturation curves. A two-site model in which the enzyme can bind two substrate molecules simultaneously is presented which can be used to describe all of these observed kinetic properties. Sigmoidal kinetic characteristics were observed for carbamazepine metabolism by CYP3A4 and naphthalene metabolism by CYPs 2B6, 2C8, 2C9, and 3A5 as well as dapsone metabolism by CYP2C9. Naphthalene
СтатьяПоддержка правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Tyrosinase plays an important role in melanin biosynthesis and enzymatic browning of fresh-cut fruit and vegetables. To discover potent tyrosinase inhibitors and antibrowning agents, a series of novel kojic acid derivatives containing bioactive heterocycle moiety (4a-4l) were designed and synthesized. Thereinto, 4d displayed the most potent tyrosinase inhibitory activity with IC50 of 3.23 ± 0.26 μM and behaved as a competitive inhibitor with a Ki of 1.96 μM, compared to kojic acid (IC50 = 32.23 ± 2.01 μM). Besides, copper-chelating assay, fluorescence spectrum quenching experiment, ANS-binding
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A calmodulin-dependent protein phosphatase has been identified in human platelets by its cross-reactivity with an antibody developed against a bovine brain calmodulin-dependent protein phosphatase and by its calmodulin-stimulated dephosphorylation of 32P-labeled substrates. The platelet enzyme was partially purified to separate it from calmodulin and calmodulin-independent phosphatases. The partially purified enzyme was stimulated by calmodulin, requiring 15 nM calmodulin for half-maximal activation. Calmodulin increased the Vmax of the phosphatase, with no significant effect on its Km. The en
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Acute pancreatitis is caused by a premature activation of digestive proteases. One hypothesis is based on the proteolytic activation of the … ompletely. We still observed CTSB expression in the endo-lysosomal and secretory compartment albeit enzyme activation was decreased. At later disease stages pancreatic injury increased along with an upregulation of ER-phagy shown by an overexpression of LC3B and the ER-phagy receptor FAM134B as well as autophagolysosome formation and increased ER stress. In summary …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
One of the arginine esteropeptidases in human submaxillary gland was purified from microsomal membranes. The enzyme is inactive in membranes and requires trypsin treatment for its full activation. The trypsin-activated enzyme was purified to homogeneity. Its molecular weight was determined to be 94,000 by SDS-polyacrylamide gel electrophoresis. Among various substrates examined, the obtained enzyme exhibited high specific activities toward Tos-Arg-OMe (esterolysis) and D-Ile-Pro-Arg-pNA (amidolysis). The enzyme was inhibited by some serine proteinase inhibitors, whereas inhibitors of other typ
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The venom of the viper Echis carinatus contains a metalloprotease, ecarin, that is a potent prothrombin activator. We here show that the venom is also rich in another prothrombin activator, which does not belong to any known category of prothrombin activators. The novel enzyme, designated carinactivase-1 (CA-1), consists of two subunits held together non-covalently but very tightly. One subunit is a 62-kDa polypeptide that has metalloprotease activity and is homologous to the single-chain enzyme ecarin; the other subunit of 25 kDa consists of two disulfide-linked polypeptides of 17 and 14 kDa,
Сравнительное исследованиеСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
At high concentrations of ATP, ATP hydrolysis and Ca2+ transport by the (Ca2+ + MG2+)-ATPase of intact sarcoplasmic reticulum vesicles exhibit a secondary activation that varies with the extent of back-inhibition by Ca2+ accumulated within the vesicles. When the internal ionized Ca2+ is clamped at low and intermediate levels by the use of Ca-precipitating anions, the apparent Km values for activation by ATP are lower than in fully back-inhibited vesicles (high internal Ca2+). In leaky vesicles unable to accumulate Ca2+, raising Ca2+ in the assay medium from 20-30 microM to 5 mM abolishes the a
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
An oxidase catalyzing the conversion of glycolaldehyde to glyoxal was purified to the homogeneous state from Paenibacillus sp. AIU 311, and its properties were revealed. This enzyme was specific to glycolaldehyde and glyceraldehyde, and the reaction rates to other alcohols and aldehydes were less than 6% of that of glycolaldehyde. The Km values for glycolaldehyde and glyceraldehyde were estimated to be 13.2 and 7.5 mM, respectively. The glycolaldehyde oxidation was optimum at pH 6.5 and 50 degrees C. The molecular mass of this enzyme was 49 kDa, and it consisted of two identical subunits of 24
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Biodiesel serves as a crucial biofuel alternative to petroleum-based diesel fuels, achieved through enzymatic transesterification of oil substrates. This study aims to investigate stabilized lipase (LP) within calcium carbonate (CaCO3) microparticles as a catalyst for solvent-free transesterification in biodiesel synthesis. The specific hydrolysis activity of the in-situ immobilized LP was 66% of that of free LP. However, the specific transesterification activity of immobilized LP in the solvent-free phase for biodiesel production was 2.29 times higher than that of free LP. These results sugge
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Evidence is presented that RBL-1 cells, which are similar to normal rat mast cells in morphology and contain IgE receptors and histamine, contain a calcium-activated, phospholipid, diacylglycerol-dependent protein kinase. This enzyme is very similar in its activation requirements to the calcium-dependent enzyme termed protein kinase C in other tissues. The enzyme is activated by Ca2+. Diolein, but not other di, mono or triglycerides, substantially increases the enzyme activity. Among various phospholipids, phosphatidylserine is the most reactive activator; phosphatidylinositol, phosphatidic ac
Аннотация на английскомСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования