Inhibitors of the mammalian alpha-amylases have been widely studied as medicines to be used in diabetes and obesity. However, there are few reports on activation of the enzyme, which could be detrimental in those conditions. Here, the effect of purine-derivated compounds has been studied on porcine pancreatic alpha-amylase. Methylxanthine-derivatives pentoxyfilline, theobromine and caffeine caused a 20-30% increase in enzyme activity in the presence of the natural substrate, starch. The activation effect was not dose-dependent, observed in the range of 10-200 μM of the compounds, and hypothesi
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Captopril, competitive inhibitor of angiotensin converting enzyme, is clinically employed for its antihypertensive activity and drug-dependent granulocytopenia or agranulocytosis have been seldom observed during treatment. In previous unpublished studies an activating effect of the drug on the complement alternate pathway has been demonstrated. In this paper we demonstrate that captopril-treated serum is able to "in vitro" induce granulocyte activation and aggregation. Granulocyte aggregation was shown by the turbidimetric method and cellular activation was confirmed by the release of the gran
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Melatonin, the pineal gland hormone, is produced in several extra-pineal tissues. The arylalkylamine N-acetyltransferase (AANAT) enzyme activity determines the overall rate of tissue melatonin synthesis. A decline in AANAT enzyme activity during acute amyloid-β (Aβ) neurotoxicity and reduced melatonin levels in Alzheimer's patients have been reported. These findings raise the question of whether brain melatonin synthesis is altered during cognitive decline. We investigated whether cognitive impairment induced by Aβ administration could affect the activation status of AANAT, a key hippocampal e
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Organophosphate esters (OPEs) are emerging environmental pollutants with potential estrogenic activity. However, long-term OPE exposure has also been linked to an increased risk of type 2 diabetes mellitus (T2DM), though the molecular mechanisms remain unclear. α-glucosidase plays a critical role in carbohydrate digestion, making it a key target for T2DM. In this study, two typical aromatic organophosphate esters (AOPEs), triphenyl phosphate (TPHP) and tricresyl phosphate (TCP), were selected to investigate how they affect the structure and function of α-glucosidase. Enzyme activity assays rev
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The existence of an intracellular phospholipase A2 (PLA2) involved in the production of 1-O-alkyl-sn-glycero-3-phosphocholine and free arachidonic acid has been repeatedly postulated. Using 1-O-hexadecyl-2-[3H]arachidonoyl-sn-glycero-3-phosphocholine as a substrate and a series of conventional and high-pressure liquid chromatographic techniques, we have purified a PLA2 from the soluble fraction of differentiated human monocytic U937 cells. The enzyme has been purified nearly 2000-fold to homogeneity. The purified enzyme has a molecular mass of 56 kDa, under reducing conditions, by sodium dodec
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Aberrant cytosolic Ca(2+) flux in pancreatic acinar cells is critical to the pathological pancreatic zymogen activation observed in acute pancreatitis, but the downstream effectors are not known. In this study, we examined the role of Ca(2+)-activated protein phosphatase 2B (or calcineurin) in zymogen activation. Isolated pancreatic acinar cells were stimulated with supraphysiological caerulein (100 nM) with or without the calcineurin inhibitors FK506 or cell-permeable calcineurin inhibitory peptide (CiP). Chymotrypsin activity was measured as a marker of zymogen activation, and the percent am
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The sirtuin family of nicotinamide adenine dinucleotide-dependent deacylases (SIRT1-7) are thought to be responsible, in large part, for the cardiometabolic benefits of lean diets and exercise and when upregulated can delay key aspects of aging. SIRT1, for example, protects against a decline in vascular endothelial function, metabolic syndrome, ischemia-reperfusion injury, obesity, and cardiomyopathy, and SIRT3 is protective against dyslipidemia and ischemia-reperfusion injury. With increasing age, however, nicotinamide adenine dinucleotide levels and sirtuin activity steadily decrease, and th
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Serine/threonine phosphatases, protein phosphatases 1 and 2A (PP1 and PP2A), play important roles in mediating cellular signaling in different tissues to different stimuli, including glycogen metabolism, protein synthesis/growth, and secretion. However, the roles of PP1/PP2A in pancreatic acinar cell secretion/growth are both unclear and controversial. To address this issue, in the present study, we examined the ability of gastrointestinal hormones/growth factors (GFs) to activate PP1 and PP2A and the signaling cascades involved in rat pancreatic acini and the pancreatic acinar tumor cell line
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Glucagon (10 nM) caused a transient elevation of intracellular cyclic AMP concentrations, which reached a peak in around 5 min, and slowly returned to basal values in around 30 min. When 1 mM-3-isobutyl-1-methylxanthine (IBMX) was present, this process yielded a Ka of 1 nM for glucagon. The addition of insulin (10 nM) after 5 min exposure to glucagon (10 nM) caused intracellular cyclic AMP concentrations to fall dramatically, attaining basal values within 10 min. The regulation of this process was dose-dependent, exhibiting a Ka of 0.4 nM for insulin. If insulin and glucagon were added togethe
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Vacuoles, E1 enzyme, X-linked, autoinflammatory, and somatic syndrome (VEXAS) is a recently discovered adult-onset autoinflammatory syndrome characterized by methionine somatic mutations affecting the activation of ubiquitin system in the X-linked gene UBA1 . Patients present with a wide range of inflammatory manifestations (fever, neutrophil dermatosis, chondritis, pulmonary infiltrates, ocular inflammation, venous thrombosis) and hematological impairment (giant cell anemia, thrombocytopenia, bone marrow and pre-erythrocyte vacuoles, bone marrow dysplasia), consequently contributing to signif
СтатьяОбзорАннотация на английскомПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Dermatomyositis is a heterogeneous disorder that can be classified into more homogeneous subsets. Autoantibodies are a useful tool in identifying such subsets because they correlate strongly with clinical phenotypes. In dermatomyositis, five disease-specific autoantibodies have been established to date, including antiMi-2, anti-melanoma differentiation-associated gene 5, anti-transcriptional intermediary factor 1, anti-nuclear matrix protein 2, anti-transcriptional intermediary factor 1, and anti-small-ubiquitin-like activating enzyme antibodies. In addition, several novel autoantibodies have
Аннотация на английскомСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The inhibition of aldehyde dehydrogenase by cyanamide is dependent on an enzyme catalyzed conversion of the latter to an active metabolite. The following results suggest that catalase is the enzyme responsible for this bioactivation. The elevation of blood acetaldehyde elicited by cyanamide after ethanol administration to rats was attenuated more than 90 percent by pretreatment with the catalase inhibitor, 3-amino-1,2,4-triazole. This attenuation was dose dependent and was accompanied by a reduction in total hepatic catalase activity. Although hepatic catalase was also inhibited by cyanamide,
СтатьяПоддержка правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The soluble material derived from the respirable fraction of mouldy hay dust has anti-complementary as well as enzyme activity. The anti-complementary activity resides in a heavy molecular weight fraction (approx. 800,000) and acts directly on C1 without combination with or alteration of IgG or IgM. The enzyme function has a lower molecular weight (approx. 30,000-38,000) and is related to papain in that IgG is split into two distinct components of similar molecular weight and with antigenic determinants the same as Fab and Fc pieces respectively. C1 activation leads to C3-9 depletion and on a
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Activation of mineralocorticoid receptors (MRs) classically has been associated with electrolyte transport, but we now know that MR activation can also lead to tissue inflammation and fibrosis. Aldosterone consistently activates MR, but under selected circumstances, endogenous glucocorticoids such as cortisol and corticosterone can also trigger MR. Tissue-specific safeguards such as the enzyme 11β-hydroxysteroid dehydrogenase limit glucocorticoid-induced MR activation, while the presence of reactive oxygen species may enhance the ability for glucocorticoid-induced MR activation even in the abs
СтатьяКомментарийПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The cleavage and functionalization of recalcitrant carbon─carbon bonds is highly challenging but represents a very powerful tool for value-added transformation of feedstock chemicals. Here, an enzyme-mimic iron single-atom catalyst (SAC) bearing iron (III) nitride (FeN3) motifs was prepared and found to be robust for cleavage and cyanation of carbon-carbon bonds in secondary alcohols and ketones. High nitrile yields are obtained with a wide variety of functional groups. The prepared FeN3-SAC exhibits high enzyme-like activity and is capable of generating a dioxygen-to-superoxide radical at roo
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Nanocellulose hydrogels have limited biodegradability under physiological conditions, restricting applications that require controlled scaffold degradation or removal. Here, we present a light-triggered liposomal hydrogel platform that enables localized, on-demand release of cellulase enzyme to induce controlled degradation of anionic cellulose nanofiber (aCNF) hydrogels and cellulose-polysaccharide interpenetrating polymer network (IPN) hydrogels. Cellulase was encapsulated in reactive oxygen species (ROS)-sensitive stimuli-responsive liposomes containing a photosensitizer and incorporated in
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
At the late 1940s, 17β-HSD1 was discovered as the first member of the 17β-HSD family with its gene cloned. The three-dimensional structure of human 17β-HSD1 is the first example of any human steroid converting enzyme. The human enzyme's structure and biological function have thus been studied extensively in the last two decades. In humans, the enzyme is expressed in placenta, ovary, endometrium and breast. The high activity of estrogen activation provides the basis of 17β-HSD1's implication in estrogen-dependent diseases, such as breast cancer, endometriosis and non-small cell lung carcinomas.
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Large enhancements (maximum of 82-fold in terms of enzyme efficiency, Vmax/Km) of bacterial PI-PLC cyclic phosphodiesterase activity were observed in the presence of organic solvents miscible in water (dimethyl sulfoxide, dimethylformamide, and 2-propanol). In general, organic solvents lowered the Km for myo-inositol 1,2-cyclic phosphate (cIP) and increased Vmax substantially. This kinetic effect was similar to that obtained with phosphatidylcholine micelles and bilayers in an aqueous assay system for cyclic inositol phosphate hydrolysis [Zhou, C., et al. (1997) Biochemistry 36, 347-355]. Solv
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We have investigated the sequence of events leading from the activation of adenylate cyclase and increases in intracellular cyclic AMP to the modulation of enzyme release and superoxide production in human neutrophils. In the isolated plasma membrane, adenylate cyclase is activated by both prostaglandin E1 and isoproterenol. In the whole cell only a small increase in cyclic AMP is observed, though in the presence of the phosphodiesterase inhibitor, methylisobutylxanthine a substantial amplification in intracellular cyclic AMP is observed with both isoproterenol and prostaglandin E1. These cond
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Small-molecule fragments binding to biomacromolecules can be starting points for the development of drugs, but are often difficult to detect due to low affinities. Here we present a strategy that identifies protein-binding fragments through their potential to induce the target-guided formation of covalently bound, irreversible enzyme inhibitors. A protein-binding nucleophile reacts reversibly with a bis-electrophilic warhead, thereby positioning the second electrophile in close proximity of the active site of a viral protease, resulting in the covalent de-activation of the enzyme. The concept
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.