RATIONALE: We have shown previously that the anorectic effects of the catecholamine-releasing agent phentermine (PHEN) and the serotonin (5-HT)-releasing agent dexfenfluramine (DFEN) are greater than additive in rats. In the present study, we examined whether the norepinephrine-uptake inhibitors desmethylimipramine (DMI) and thionisoxetine (TNIX) have additive effects with either DFEN or with the 5-HT-uptake inhibitor fluoxetine (FLX). We also examined whether PHEN interacts with a postsynaptically acting 5-HT agonist.
METHODS: Undeprived rats were trained to eat a daily sweet-milk dessert an
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
INTRODUCTION: In Prader-Willi syndrome (PWS), nonprotein coding small nucleolar (sno) RNAs are involved in the paternally deleted region of chromosome 15q11.2-q13, which is believed to cause the hyperphagic phenotype of PWS. Central to this is SnoRNA116. The supplement Caralluma fimbriata extract (CFE) has been shown to decrease appetite behavior in some individuals with PWS. We therefore investigated the mechanism underpinning the effect of CFE on food intake in the Snord116del mouse. Experiments utilized appetite stimulants which included a 5-hydroxytryptamine (5-HT) 2c receptor antagonist (
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The serotonin receptor 5-HT2c agonist m-chlorophenylpiperazine (mCPP) has been widely used to induce anxiety-like states in animals and anxiety in humans. We here addressed the effect of an intraperitoneal injection of mCPP on the perception of tinnitus in a behavioural protocol based on an active avoidance paradigm. In control saline-treated animals, mCPP did not change compound action potential audiograms or measurable tinnitus. In contrast, mCPP to animals demonstrating salicylate-induced tinnitus exacerbated tinnitus perception by nearly twofold. We went on to test whether manipulation of
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
PURPOSE: The aim of this study was to assess the potential involvement of a specific subtype of 5-hydroxytryptamine (5-HT), 5HT2 receptors in neurally-induced contractions of the human detrusor.
METHODS: Contractile responses to electrical field stimulation (EFS) were examined in human isolated urinary bladder muscle strips. The potentiation of EFS-induced detrusor contraction was examined by adding cumulative concentrations of a 5-HT and 5-HT2 receptor agonist, α-methyl-serotonin (α-Me-5-HT) (1nM-100μM) in the presence or absence of a 5-HT2 antagonist, ketanserin (5-HT2A>5-HT2C) or naftopidi
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Many people who take LSD experience a second temporal phase of LSD intoxication that is qualitatively different, and was described by Daniel Freedman as "clearly a paranoid state." We have previously shown that the discriminative stimulus effects of LSD in rats also occur in two temporal phases, with initial effects mediated by activation of 5-HT(2A) receptors (LSD30), and the later temporal phase mediated by dopamine D2-like receptors (LSD90). Surprisingly, we have now found that non-competitive NMDA antagonists produced full substitution in LSD90 rats, but only in older animals, whereas in L
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We recently identified ASP5736, (N-(diaminomethylene)-1-(3,5-difluoropyridin-4-yl)-4-fluoroisoquinoline-7-carboxamide (2E)-but-2-enedioate), a novel antagonist of 5-HT5A receptor, and here describe the in vitro and in vivo characterization of this compound. ASP5736 exhibited a high affinity for the human 5-HT5A receptor (Ki = 3.6 ± 0.66 nM) and antagonized 5-carboxamidotryptamine (5-CT)-induced Ca(2+) influx in human cells stably expressing the 5-HT5A receptor with approximately 200-fold selectivity over other receptors, including other 5-HT receptor subtypes, enzymes, and channels except huma
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Peripheral branches of the trigeminal nerve may be damaged during maxillofacial injury or surgical procedures and trigeminal trauma may induce severe pain that is very challenging to treat. Chronic constriction injury to the infraorbital nerve (ION-CCI) by loose ligatures has proven a useful model for some types of trigeminal neuropathic pain disorder. Using ION-CCI rats, we examined the antiallodynic effects of intrathecally administered agents which are selective for 5-HT2C receptors. Allodynia was evaluated by applying von Frey filaments to skin innervated by the injured ION. Dose-dependent
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Agomelatine (AGO) is an antidepressant drug with agonistic activity at melatonin receptor 1 (MT1) and MT2 and with neutral antagonistic activity at serotonin receptor 5-HT2C. Although experimental studies show that melatonin reduces hypertriglyceridemia and hepatic steatosis induced by excessive fructose intake, no studies have tested if AGO exerts similar actions. To address this issue we have treated male Wistar rats with fructose (15% in the drinking water) and/or AGO (40 mg/kg/day) for two weeks. AGO reduced body weight gain, feeding efficiency and hepatic lipid levels without affecting ca
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Scrophularia ningpoensis Hemsl. is a traditional Chinese medicine used to regulate blood sugar levels, immunity, etc. We previously isolated polysaccharides from S. ningpoensis Hemsl. (SNPS) and innovatively observed that SNPS exhibit antidepressant properties; however, the underlying mechanism is still unclear. Here, we employed network pharmacology to predict the potential targets and antidepressant mechanism of SNPS. Accordingly, we detected the effects of SNPS on monoamine neurotransmitter synthesis, metabolism, receptor expression and signal transduction in reserpine (RES)-treated mice us
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The aim of this study was to examine the effects of a serotonergic anorectic agent, dexnorfenfluramine (DNOR), on food intake in mice whose meals were constrained to specified periods each day and by effort. Mice were forced to adopt a human-like pattern of regular meals by making food available for four periods of 40 min/24-h period, mostly at night. They lived in behavior test chambers with a closed economy for food and were required to emit a fixed unit price (FUP) of either 2 or 25 nose pokes (FUP2, FUP25) to receive a 20 mg pellet of food. Once responding and intake were stable, mice were
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
CONTEXT: Lorcaserin is a novel selective agonist of the serotonin 2C receptor.
OBJECTIVE: Our objective was to evaluate the effects of lorcaserin on body weight, cardiovascular risk factors, and safety in obese and overweight patients.
DESIGN AND SETTING: This randomized, placebo-controlled, double-blind, parallel arm trial took place at 97 U.S. research centers.
PATIENTS: Patients included 4008 patients, aged 18-65 yr, with a body mass index between 30 and 45 kg/m(2) or between 27 and 29.9 kg/m(2) with an obesity-related comorbid condition.
INTERVENTIONS: Patients were randomly assigned i
СтатьяРандомизированное исследованиеПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: The 5-HT2 receptor subfamily (5-HT2A, 5-HT2B, and 5-HT2C) is a cornerstone of neuropsychiatric drug design, yet the precise molecular determinants of their activation and biased signaling remain only partially elucidated. This study aimed to investigate the conformational transitions and energetic landscapes across diverse functional states to provide a refined structural blueprint of the allosteric signaling mechanisms.
METHODS: We integrated Molecular Dynamics (MD) simulations, Dynamical Network Analysis (DNA), and Fragment Molecular Orbital calculations combined with Pair Inter
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Lurasidone is a benzisothiazol derivative and an atypical antipsychotic approved by the US Food and Drug Administration for the acute treatment of adults with schizophrenia (October 2010) and bipolar 1 depression (June 2013). Lurasidone has a strong antagonistic property at the D2, serotonin (5-HT)2A, and 5-HT7 receptors, and partial agonistic property at the 5-HT1A receptor. Lurasidone also has lower binding affinity for the α2C and 5-HT2C receptor. Lurasidone is rapidly absorbed (time to maximum plasma concentration: 1-3 hours), metabolized mainly by CYP3A4 and eliminated by hepatic metaboli
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
2,5-dimethoxy-4-bromophenethylamine (2C-B) is a psychedelic phenylethylamine derivative, structurally similar to mescaline. It is a serotonin 5-hydroxytryptamine-2A (5-HT2A), 5-hydroxytryptamine-2B (5-HT2B), and 5-hydroxytryptamine-2C (5-HT2C) receptor partial agonist used recreationally as a new psychoactive substance. It has been reported that 2C-B induces mild psychedelic effects, although its acute pharmacological effects and pharmacokinetics have not yet been fully studied in humans. An observational study was conducted to assess the acute subjective and physiological effects, as well as
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The popularity of antidepressants in the treatment of insomnia is not supported by a large amount of convincing data, but rather by opinions and beliefs of the prescribing physicians on the advantages of these agents compared with drugs acting on the benzodiazepine receptor or other drugs used for the treatment of insomnia. The existing data do not allow for clear-cut, evidence-based recommendations concerning the use of antidepressants in insomnia. Our conclusions result from a few short-term studies on single agents, clinical experience and inferences from knowledge on the effect of antidepr
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
PURPOSE AND METHODS: The aim of this study was to determine the ocular pharmacological characteristics of AL-34662 (1-((S)-2-aminopropyl)-1H-indazole-6-ol), a new synthetic serotonin-2 (5-HT2) receptor-agonist ocular hypotensive agent. A variety of well-documented in vitro and in vivo procedures were utilized to study the pharmacological attributes of AL-34662.
RESULTS: AL-34662 exhibited a high affinity for the rat and human 5-HT2 receptor (IC50=0.8-1.5 nM) and for cloned human 5-HT2A-C receptors (IC50=3-14.5 nM). AL-34662 stimulated phosphoinositide turnover in human ciliary muscle (h-CM; E
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Overactivity of the substantia nigra zona reticulata and the medial segment of the globus pallidus are responsible for the generation of symptoms in Parkinson's disease. Reducing the activity of these regions has been shown to be a viable alternative to dopamine replacement in the symptomatic treatment of Parkinson's disease. 5-HT2C receptors in the substantia nigra zona reticulata are excitatory. In this study we have shown that intracerebral infusion of the selective 5-HT2C receptor antagonist SB 206553 (50 nmol) into the substantia nigra zona reticulata has an antiparkinsonian action in the
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
OBJECTIVE: The aim of this study was to evaluate the therapeutic effect of electroacupuncture (EA) in a rat model of stress urinary incontinence (SUI) induced by vaginal distension (VD). The potential mechanisms underlying this process were also explored.
METHODS: Virgin Sprague-Dawley rats underwent VD (to model SUI) or a sham operation, followed by EA or no treatment. Cystometry and leak point pressure (LPP) testing were employed to demonstrate the impact of EA on the micturition reflex and urethral closure function. mRNA expression of α1A and α1D adrenoceptors and 5-hydroxytryptamine (5-HT
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
OBJECTIVE: In children and adolescents treated with risperidone, hyperprolactinemia is a frequent complication that may have clinical repercussions. Several genes have been associated with this occurrence. The aim of this study was to evaluate the frequency of hyperprolactinemia in children and adolescents treated with risperidone, and its associations with clinical and pharmacological data and certain polymorphisms of the following genes: Dopamine receptor D2 (DRD2), 5-hydroxytryptamine (serotonin) receptor 2C (HTR2C), cytochrome P450, family 2, subfamily D, polypeptide 6 (CYP2D6), leptin (LE
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Although many generalized anxiety disorder (GAD) patients respond to the available pharmacological treatments, nearly half of them do not present the expected results. Besides, the side effects associated to some drugs have a negative impact on treatment adherence. Therefore, the aim of this review was to report the clinical profile of agomelatine, a selective melatonergic MT1/MT2 receptor agonist with serotonin 5-HT2c receptor antagonist activities, as a potential pharmacological option in the treatment of GAD.
METHODS: We performed a literature review regarding studies that eval
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования