We have developed three mouse monoclonal antibodies (mAb) of types IgG1 and IgG2b, i.e. anti-acetylspermine (Ac-Spm)-1 and 2 (ACSPM-1 and 2), and anti-acetylspermine (Ac-Spm)-3 (ACSPM-3), respectively, against Ac-Spm conjugated to bovine serum albumin via a heterobifunctional cross-linker, N-(gamma-maleimidobutyryloxy)succinimide (GMBS). Among these mAbs, ACSPM-2 was the most useful for the development of an enzyme-linked immunosorbent assay (ELISA) for acetylpolyamines (Ac-PAs) with glutaraldehyde (GA)-conjugated N1,N12-diacetylspermine (2Ac-Spm) or acetylspermine (Ac-Spm) as the solid phase
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Catalytic stereoselective additions with maleimides are useful one-step reactions to yield chiral succinimides, molecules that are widespread among therapeutically active compounds but challenging to prepare when the maleimide is C-substituted. We present the tripeptide H-Pro-Pro-Asp-NHC12 H25 as a catalyst for conjugate addition reactions between aldehydes and C-substituted maleimides to form succinimides with three contiguous stereogenic centers in high yields and stereoselectivities. The peptidic catalyst is so chemoselective that no protecting group is needed at the imide nitrogen of the m
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A mild and regioselective method for the preparation of unsymmetrical biaryl sulfides using iron(III) catalysis is described. Activation of N-(arylthio)succinimides using the powerful Lewis acid iron(III) triflimide allowed the efficient thiolation of a range of arenes, including anisoles, phenols, acetanilides, and N-heterocycles. The method was applicable for the late-stage thiolation of tyrosine and tryptophan derivatives and was used as the key step for the synthesis of pharmaceutically relevant biaryl sulfur-containing compounds such as the antibiotic dapsone and the antidepressant vortio
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
[reaction: see text] Stereocontrolled intramolecular alpha-amidoalkylation reactions of L-DOPA-derived succinimides have been studied. Addition of MeLi to nonracemic succinimides 9a-d yields oxoamides, which are cyclized upon treatment with Lewis or protic acids to afford (5S,10bS)-trans 11 or (5S,10bR)-cis 12pyrroloisoquinolines with variable diastereoselectivities, but with high enantiomerical purities (ee 99%).
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The first asymmetric α-sulfenylation of azlactones with N-(sulfanyl)succinimides has been developed by using cinchona alkaloid-derived squaramide as a catalyst and 4 Å molecular sieves as an additive. The reaction conditions were suitable to 4-alkyl and benzyl-substituted azlactones as well as N-(benzyl/alkyl/arylthio)succinimides, affording adducts with high enantioselectivities (81-94% ee).
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The rapid racemization of aspartic acid (Asp) residues in peptides and proteins is due mainly to the succinimide intermediate. However, there should be another mechanism for Asp racemization without intermediacy of the succinimide. The direct H-atom abstraction from the C(alpha)-atom that leads to the enol form of the Asp residue is one possibility. In another study, we have computationally predicted that the corresponding enolization in the succinimide intermediate occurs by assistance of two H(2)O molecules. In the present study, we, therefore, investigated the similar two-H(2)O-assisted eno
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Enantioenriched substituted succinimides are interesting compounds, and their asymmetric organocatalytic synthesis by the conjugated addition of ketones to maleimides has been scarcely explored. This study shows the enantioselective conjugate addition of ketones to maleimides organocatalyzed by a simple primary amine-salicylamide derived from a chiral trans-cyclohexane-1,2-diamine, which provides the desired succinimides in good to excellent yields (up to 98%) and with moderate to excellent enantioselectivities (up to 99%).
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In this study, we report the isomerization of an aspartic acid residue in the complementarity-determining region (CDR) of crizanlizumab as a major degradation pathway. The succinimide intermediate and iso-aspartic acid degradation products were successfully isolated by ion exchange chromatography for characterization. The isomerization site was identified at a DG motif in the CDR by peptide mapping. The biological characterization of the isolated variants showed that the succinimide variant exhibited a loss in target binding and biological activity compared to the aspartic acid and iso-asparti
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A 1,3-aminothiolation was realized by reacting 2-substituted cyclopropane 1,1-dicarboxylates with sulfonamides and N-(arylthio)succinimides. Under Sn(OTf)2 catalysis the transformation proceeded smoothly to the corresponding ring-opened products bearing the sulfonamide in the 1-position next to the donor and the arylthio residue in the 3-position next to the acceptor. The procedure was extended to the corresponding selenium analogues by employing N-(phenylseleno)succinimides as an electrophilic selenium source.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The role of tyrosine residues in the biological activity of cytotoxin-1 was evaluated using N-bromo succinimide. N-bromo succinimide effected the oxidation of tyrosine residues in cytotoxin-1 with an increase in absorption at 260 nm. N-chloro succinimide was ineffective in the oxidation of tyrosine residues in the toxin. Oxidation of a single tyrosine residue (at 3.50 equivalents of N-bromo succinimide/mole of the toxin) resulted in complete loss of lethal activity of the toxin. The lytic activity of the toxin (lysis of erythrocytes) remained uneffected even after three of the four tyrosine re
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Herein, a new strategy for the enantioselective synthesis of axially chiral N-aryl succinimides was devised by [3 + 2] annulation of MBH carbonates and N-aryl maleimides under chiral phosphine. This desymmetrization process allows for quick construction of both two stereogenic carbon centers and a remote CAr-N atropisomeric chirality. A series of structurally diverse N-aryl succinimides were obtained with good to excellent yields, diastereoselectivities, and enantioselectivities. The process is mild, efficient, and scalable and features a broad substrate scope.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The organocatalytic photochemical carbene transfer reactions remain in early stages of development and confront numerous challenges. Herein, we report the first visible-light-mediated organocatalytic strategy for the enantioselective synthesis of indeno[1,2-c]pyrroles bearing an all-carbon quaternary stereocenter with excellent enantioselectivities by the reaction of diazo arylidene succinimides with α,β-unsaturated ketones. This work represents the first carbene transfer reaction of diazo arylidene succinimides and a cinchona alkaloid-derived catalyst in photochemical asymmetric transformatio
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The directing group-assisted regioselective C-H activation of carbazoles and indolines is achieved via transition metal-catalyzed reactions. This C-H functionalization protocol provides a rapid approach to install diversely functionalized succinimide groups at the C-1 position of the carbazole moiety. In addition, this protocol demonstrates the intrinsic reactivity of indolines in providing C-2 succinimide-substituted indoles via cascade direct oxidation and C-H functionalization. This protocol also provides C-7 succinimide-substituted indolines under mild reaction conditions. The features of
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Аннотация не предоставлена источником. Откройте карточку для перехода к публикации.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The Asn residue in the pentapeptide Asn-Gln-Asn-Glu-Gly undergoes racemization at the Calpha center in the course of deamidation of this residue through a succinimide intermediate. The succinimide intermediate is known to racemize at the corresponding center, leading to racemized products of deamidation. Return of this intermediate to reactant Asn is very unlikely in dilute solution where attack of product ammonia on the succinimide is precluded, and Asn racemization has not been previously observed. We give evidence that the observed racemization occurs at the tetrahedral-intermediate stage p
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Isomerization of aspartic acid (Asp) in therapeutic proteins could lead to safety and efficacy concerns. Thus, accurate quantitation of various Asp isomerization along with kinetic understanding of the variant formations is needed to ensure optimal process development and sufficient product quality control. In this study, we first observed Asp-succinimide conversion in complementarity-determining regions (CDRs) Asp-Gly motif of a recombinant mAb through ion exchange chromatography, intact protein analysis by mass spectrometry, and LC-MS/MS. Then, we developed a specific peptide mapping method,
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
1. Succinimide derivatives can be either convulsant (tetramethylsuccinimide (TMS)), or anticonvulsant (ethosuximide (ES); alpha-methyl-alpha-phenylsuccinimide (MPS)). ES, an anticonvulsant succinimide, has previously been shown to block calcium currents of thalamic neurones, while the convulsant succinimide TMS blocks gamma-aminobutyric acid (GABA) responses in a similar fashion to the convulsant pentylenetetrazol (PTZ). 2. Using voltage-clamp techniques, we analysed the effects of the anticonvulsant succinimides ES and MPS and the convulsants TMS and PTZ on calcium currents of acutely isolate
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Twenty-four succinimide derivatives were tested for their antiproliferative effect toward steroid hormone-responsive carcinoma cell lines: estrogen positive human breast carcinoma (MCF-7), lung carcinoma (A549), colon carcinoma (HT-29), and cervix carcinoma (HeLa). In addition, their antiproliferative effect was analyzed against late-stage estrogen and progesterone negative breast carcinoma (MDA-MB-231) and for safety were also investigated against normal fetal lung (MRC-5) cell lines. Molecular docking studies were conducted to observe their binding affinity for steroid hormone receptors and
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In the search for novel biodegradable antifouling agents, a series of imides (N-substituted maleimides and succinimides) have been synthesized. A large majority of N-substituted maleimides and succinimides showed an antimicrobial activity toward gram-positive and gram-negative bacteria and fungi of marine origin with minimal inhibition concentrations in the range of 6 to 24 microg/ml. The imides with an alkyl substituent showed higher activities than aromatic analogues, but structure-activity relationships were not clearly established. Some compounds were powerful inhibitors of Mytilus edulis
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The electrochemical cathodic reduction of cyclic imides (maleimides) to succinimides can be achieved chemoselectively in the presence of alkene, alkyne, and benzyl groups. The efficiency of the system was demonstrated by using a 3D electrode in a continuous flow reactor. The reduction of 3,4-dimethylmaleimides to the corresponding succinimides proceeds with a 3:2 diastereomeric ratio, which is independent of the nitrogen substituent and electrode surface area. The stereoselectivity of the process was rationalized by using DFT calculations, involving an acid-catalyzed tautomerization of a half-
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования