Targeting epigenetic proteins is a rapidly growing area for medicinal chemistry and drug discovery. Recent years have seen an explosion of interest in developing small molecules binding to bromodomains, the readers of acetyl-lysine modifications. A plethora of co-crystal structures has motivated focused fragment-based design and optimization programs within both industry and academia. These efforts have yielded several compounds entering the clinic, and many more are increasingly being used as chemical probes to interrogate bromodomain biology. High selectivity of chemical probes is necessary
СтатьяОбзорПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A divergent approach to obtain a latrunculin family based hybrid macrocyclic toolbox is developed. A practical, stereoselective synthesis of a common substructure present in latrunculin A and latrunculol A was achieved. This was further utilized in the macrocyclic diversity synthesis. The amino acid moiety embedded in the 15-membered macrocyclic ring allows for the exploration of various chiral side chains as one of the diversity sites.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
An approach to the validation of linker strategies for polyketide natural products with few or no obvious handles for linker attachment, and its application to dictyostatin, are described. Analogues in which the C(6)- and C(12)-methyl groups were replaced by 4-azidobutyl groups were prepared and shown to retain the low nanomolar potency of dictyostatin. Further, conjugation of the C(6) analogue with a cyclooctyne resulted in only minor attenuations in potency. Together, these results shed light on the binding of dictyostatin to β-tubulin, establish a validated linker strategy for dictyostatin,
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The addition of 1 equiv of KSCPh3 to [L(R)NiCl] (L(R) = {(2,6-iPr2C6H3)NC(R)}2CH; R = Me, tBu) in C6H6 results in the formation of [L(R)Ni(SCPh3)] (1: R = Me; 2: R = tBu) in good yields. Subsequent reduction of 1 and 2 with 2 equiv of KC8 in cold (-25 °C) Et2O in the presence of 2 equiv of 18-crown-6 results in the formation of "masked" terminal Ni(II) sulfides, [K(18-crown-6)][L(R)Ni(S)] (3: R = Me; 4: R = tBu), also in good yields. An X-ray crystallographic analysis of these complexes suggests that they feature partial multiple-bond character in their Ni-S linkages. Addition of N2O to a tolu
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A series of cadmium carboxylate compounds in a sulfur-rich environment provided by the tris(2-tert-butylmercaptoimidazolyl)hydroborato ligand, namely, [Tm(Bu(t))]CdO2CR, has been synthesized via the reactions of the cadmium methyl derivative [Tm(Bu(t))]CdMe with RCO2H. Such compounds mimic aspects of cadmium-substituted zinc enzymes and also the surface atoms of cadmium chalcogenide crystals, and have therefore been employed to model relevant ligand exchange processes. Significantly, both (1)H and (19)F NMR spectroscopy demonstrate that the exchange of carboxylate groups between [Tm(Bu(t))]Cd(
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Pilocytic astrocytomas (PAs) were recognized as a discrete clinical entity over 70 years ago. They are relatively benign (WHO grade I) and have, as a group, a 10-year survival of over 90%. Many require merely surgical removal and only very infrequently do they progress to more malignant gliomas. While most show classical morphology, they may present a spectrum of morphological patterns, and there are difficult cases that show similarities to other gliomas, some of which are malignant and require aggressive treatment. Until recently, almost nothing was known about the molecular mechanisms invol
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Addition of 2-aminobenzothiazole and substituted derivatives to mercuric acetate in warm ethanol leads to the high yield formation of [Hg{SC6H3XN(C[triple bond, length as m-dash]N)}]n resulting from loss of hydrogen and sulfur-carbon bond cleavage. Addition of phosphines affords a series of complexes in which the new ortho-cyano-aminothiophenolate ligands adopt three different binding modes.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Leptin is a pleiotropic protein best known for regulation of appetite and fat storage in mammals. While many leptin orthologs have been identified among vertebrates, an authentic leptin in birds has remained elusive and controversial. Here we identify leptin sequence from the Peregrine falcon, Falco peregrinus (pfleptin), and identify sequences from two other birds (mallard and zebra finch), and 'missing' vertebrates (elephant shark, alligator, Indian python, Chinese soft-shelled turtle, and coelacanth). The pattern of genes surrounding leptin (snd1, rbm28) is syntenic between the falcon and m
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The cleavage of a photolabile nitroveratryloxycarbonyl protecting group, which is widely used as caging group, was studied by femtosecond transient absorption spectroscopy in the visible and infrared spectral range and by flash-photolysis experiments on the longer time scale. On the basis of quantum-chemical calculations it is shown that directly after excitation, triplet absorption that is not part of the reactive pathway dominates the transient spectrum and that the molecules following the triplet pathway are trapped in a nonreactive triplet state. By contrast, photolysis proceeds from the s
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Previous studies provide evidence that [4Fe-4S] clusters serve as targets of reactive nitrogen oxide species in biology. The products of this reaction range from dinitrosyliron complexes, [Fe(NO)2L2](-), to Roussin's black anion, [Fe4S3(NO)7](-). To date, the pathways by which these reactions occur have not been fully elucidated. In this study, we prepared the site-differentiated complexes [Fe4S4(LS3)L'](2-) (LS3 = 1,3,5-tris(4,6-dimethyl-3-mercaptophenylthio)-2,4,6-tris(p-tolylthio)benzene; L' = Cl, SEt, SPh, N3, 2-SPyr, Tp, S2CNEt2) to serve as synthetic models for biological [4Fe-4S] cluste
СтатьяПоддержка правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The crystal structure of the tetranuclear organotin compound 1,1,3,3,5,5,7,7-octabutyl-7-((E)-2-cyano-3-{9-[2-(2-methoxyethoxy)ethyl]-9H-carbazol-3-yl}prop-2-enoyloxy)-4,8-dimethyl-2,4,6,8-tetroxa-1,3,5,7-tetrastannatricyclo[4.2.0.0(2,5)]oct-3-yl (E)-2-cyano-3-{9-[2-(2-methoxyethoxy)ethyl]-9H-carbazol-3-yl}prop-2-enoate, [Sn4(C4H9)8(C21H19N2O4)2(CH3O)2(μ3-O)2], consists of a core of three fused Sn2O2 rings. The central ring consists of two Sn atoms each coordinated by two n-butyl chains, two μ3-bridging O atoms and one μ2-bridging methanolate O atom. The peripheral Sn2O2 rings consist of one o
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Nitrogen fixation is essential for the synthesis of many important chemicals (e.g., fertilizers, explosives) and basic building blocks for all forms of life (e.g., nucleotides for DNA and RNA, amino acids for proteins). However, direct nitrogen fixation is challenging as nitrogen (N₂) does not easily react with other chemicals. By dry ball-milling graphite with N₂, we have discovered a simple, but versatile, scalable and eco-friendly, approach to direct fixation of N₂ at the edges of graphene nanoplatelets (GnPs). The mechanochemical cracking of graphitic C--C bonds generated active carbon spe
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The sugar-modified Schiff-base ligands derived from benzyl 2-deoxy-2-salicylideneamino-α-D-glucopyranoside (H2L(5-Br) and H2L(3-OMe)) were used to prepare the chiral oxidovanadium(V) complexes [VO(L(5-Br))(OMe)] (1) and [VO(L(3-OMe))(OMe)] (2) which can be isolated from a methanol solution as the six-coordinate complexes with an additional methanol ligand [VO(L(5-Br))(OMe)(MeOH)] (1-MeOH) and [VO(L(3-OMe))(OMe) (MeOH)] (2-MeOH). Both complexes crystallize in the orthorhombic space group P2(1)2(1)2(1) together with two solvent molecules of methanol as 1-MeOH·2MeOH and 1-MeOH·2MeOH. In both crys
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Coordination polymer networks, i.e., [Zn(tpmd)(H2O)](NO3)2·7H2O (1) and [Cd(tpmd)(H2O)2](NO3)2·4H2O·4CH3OH (2), were assembled from M(II)(NO3)2 hydrates (M = Zn, Cd) and N,N,N',N'-tetrakis(pyridin-4-yl)methanediamine (tpmd) in CH3OH and characterized. 1 and 2 feature three-dimensional networks formed by coordination of the metal ions to the tpmd ligands. 1 exhibits a strong blue emission at ∼397 nm, while 2 shows strong emission at ∼361 nm. 1 is a more efficient catalyst for the transesterification of various esters than 2.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
With the aim to define a combined computational/chromatographic empirical approach useful for the high-performance liquid chromatography (HPLC) method development of new chiral compounds, 36 racemic aromatic compounds with different chemical structures were used as test probes on four polysaccharide-based chiral stationary phases (CSPs) of the Lux series, namely Lux Cellulose-1, Lux Cellulose-2, Lux Cellulose-4, and Lux Amylose-2, using classical n-hexane/2-propanol mixtures as mobile phase. Electrostatic potential surfaces (EPSs) determined using Density Functional Theory (DFT) calculations w
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The main themes of this review are the mechanisms of the reactions of germanium and tin analogues of carbenes with isocyanides, CO, ammonia, and related molecules. The treatment of Ge(Ar(Me6))2 (Ar(Me6) = C6H3-2,6(C6H2-2,4,6-Me3)2) with MeNC or Bu(t)NC afforded 1:1 complexes, but the increase in the electron density at germanium leads to C-H activation at the isocyanide methyl or tert-butyl substituents. For MeNC, the initial adduct formation is followed by a migratory insertion of the MeNC carbon into a Ge-C(ipso) bond of an aryl substituent. The addition of excess MeNC led to sequential inse
СтатьяПоддержка правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A highly convergent and regioselective heteroannulation protocol for the synthesis of hitherto unreported highly substituted 2-amino-4-(aryl/alkyl)-5-(aroyl/heteroaroyl)-3-(cyano/carboalkoxy)-6-methylthio-4H-thiopyran derivatives has been developed. This one-pot three-component domino coupling of β-oxodithioesters, aldehydes, and malononitrile/ethyl or methyl cyanoacetate is promoted by 4-dimethylamino pyridine (DMAP) in solvent (dichloromethane (DCM)) as well as under solvent-free conditions. Systematic optimization of reaction parameters identified that the three-component coupling (3CC) pro
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Quinines phosphorylated at the C-9 hydroxyl group (diphenyl and diethyl phosphates) were synthesized and validated as novel effective chiral solvating agents in two alternative methods based on (1)H and (31)P NMR spectroscopy. Tested with a representative set of racemic analytes, the title compounds induced shift nonequivalence effects in (1)H NMR signals with values up to 0.1-0.2 ppm for 3,5-dinitrobenzoyl-substituted amino acids. In terms of enantiodifferentiation extent and application range, introduction of a phosphate group was proven to be superior compared to the action of nonmodified q
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Cryptophane-D is composed of two nonequivalent cyclotribenzylene caps bound together by three OCH2CH2O bridges in a syn arrangement. Host-guest complexes with chloroform and dichloromethane were investigated in solution by NMR spectroscopy. Variable temperature NMR (1)H and (13)C spectra showed effects of chemical exchange between the free and bound guest and of conformational exchange for the host, strongly and specifically affected by guest binding. We found in particular that the carbon-13 chemical shifts for the linkers connecting the two cyclotribenzylene units are very informative. The N
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In contrast to literature reports of a Karplus-type curve that correlates (3)J(PH) with phosphorus-hydrogen dihedral angle, a recently reported glycine-derived 1,3,2-oxazaphospholidine (7c) has two hydrogen atoms on the ring with identical PNCH dihedral angles but measured coupling constants of ∼6 and 1.5 Hz. DFT calculations were in accord with these values and suggested that the smaller coupling constant is negative. Experimental evidence of the opposite signs of these coupling constants was obtained by analysis of the ABX NMR spectrum of the new glycine-derived N-p-toluenesulfonyl phosphoru
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования