We have studied the interaction between the SK2 channel and different scorpion toxins in order to find similarity and differences to other K+ channels. Beside apamin, ScTX is a high affinity blocker of the SK2 channel, whereas CTX is unable to block current through SK2. In order to prove that the ScTX affinity can be explained by the character of the different residues in the outer pore of the SK channels we introduced point mutations that render SK2 K+ channel SK1 and SK3 like. Directed by the results of the toxin receptor on the ShakerK+ channel, we changed single amino acids of the SK2 K+ c…
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Single motoneurons and pairs of a presynaptic reticulospinal axon and a postsynaptic motoneuron were recorded in the isolated lamprey spinal … of 1,2-bis-(2-aminophenoxy)-ethane-N,N,N',N'-tetraacetic acid (BAPTA; fast Ca(2+) chelator), and by apamin (selective toxin for K(Ca) channels of the SK subtype). While 80% of the sAHP is thus due to K(Ca) channels, the remaining 20% is not mediated by Ca(2+), either entering through voltage-dependent Ca(2+) channels or released from intracellular Ca(2+) …
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A new peptide ligand of the small conductance Ca2+ activated K+ channels has been purified from the venom (obtained by manual rather than electrical stimulation of the scorpion Androctonus mauretanicus mauretanicus), by following the inhibition of the 125I-apamin binding to its receptor on rat brain synaptosomes. Only one step on a C18 reversed-phase high-performance liquid chromatography column was necessary to obtain PO1. Its K0.5 for the apamin binding site was 100 nM. The amino acid sequence of PO1 is different from those of leiurotoxin and PO5. For the first time the same peptide was also…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
There is now considerable evidence for the involvement of K+ channels in nitric oxide (NO) induced relaxation of smooth muscles including the myometrium. In order to assess whether apamin-sensitive K+ channels play a role in NO - induced relaxation of the human uterus, we have studied the effect of specific blockers of these channels on the relaxation of myometrium from non-pregnant women. In vitro isometric contractions were recorded in uterine tissues from non-pregnant premenopausal women who had undergone hysterectomy. Apamin (10 nM) and scyllatoxin (10 nM) did not alter spontaneous myometr…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Nanomolar concentrations of charybdotoxin or dendrotoxin increase the cytoplasmic free Ca2+ concentration in isolated central nerve terminals. The effects of the two toxins, normally considered to be blockers of K+ channels controlled by voltage in a Ca2+-sensitive or -insensitive manner, respectively, show only marginal additivity. Apamin, and inhibitor of low conductance Ca2+-activated K+ channels, was without effect in either the absence or presence of dendrotoxin. The effect of charybdotoxin on polarized, isolated central nerve terminals seems to be mediated largely by a block of K+ channe…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Gonadotropin-releasing hormone (GnRH) neurones play an essential role in the hypothalamo-pituitary-gonadal axis. As for other neurones, the … perpolarization current (I(sAHP)), but not a medium one. It is reported that the SK channel blocker apamin (10 pm-100 nm) blocks a medium afterhyperpolarization current but not an I(sAHP). In contrast to previous reports, the I(sAHP) observed in rat GnRH neurones was potently blocked by apamin. In addition, the GnRH neurones expressed transcripts for SK1 …
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
1. In order to examine whether K+ channels play a role in antigen-induced airway responses, the effect of K+ channel blockers on antigen-ind … ockers, and released histamine and leukotriene C4 (LTC4) in the incubating medium were measured. 4. Apamin, a small conductance Ca(2+)-activated K+ channel (PK,Ca) blocker, (0.1, 0.3 and 1 microM) significantly inhibited OA-induced smooth muscle contraction, while charybdotoxin (ChTX, 10 nM), an intermediate and large conductance PK,Ca blocker, and iberi …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Multiple sclerosis (MS) is a chronic debilitating disease that attacks the central nervous system. This study aims to investigate miR-219 and miR-155-3p expression levels involved in the myelination process following the administration of apamin peptide in the model of multiple sclerosis disease. Forty-four 8 week C57BL/6 male mice (22 ± 5 g) randomly divided into six groups. Apamin (100 µg/kg/BW) was administered intraperitoneally as a co-treatment during phase I (demyelination) or post-treatment phase II (remyelination) twice a week in cuprizone induced MS model. At the end of study myelin c…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Faced with the complex medical challenge presented by spinal cord injuries (SCI) and considering the lack of any available curative therapy, the development of a novel method of delivering existing drugs or candidate agents can be perceived to be as important as the development of new therapeutic molecules. By combining three ingredients currently in clinical use or undergoing testing, we have designed a central nervous system targeted delivery system based on apamin-modified polymeric micelles (APM). Apamin, one of the major components of honey bee venom, serves as the targeting moiety, poly(…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Apamin is commonly used as a small-conductance Ca2+-activated K+ (SK) current inhibitor. However, the specificity of apamin in cardiac tissues remains unclear.
OBJECTIVE: To test the hypothesis that apamin does not inhibit any major cardiac ion currents.
METHODS: We studied human embryonic kidney (HEK) 293 cells that expressed human voltage-gated Na+, K+ and Ca2+ currents and isolated rabbit ventricular myocytes. Whole-cell patch clamp techniques were used to determine ionic current densities before and after apamin administration.
RESULTS: Ca2+ currents (CACNA1c+CACNB2b) were n…
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
1. The effects of charybdotoxin and apamin, putative blockers of Ca(2+)-activated K+ channels, on spontaneous electrical and mechanical activity of circular smooth muscle of the guinea-pig stomach antrum were examined in the presence of 1 microM tetrodotoxin and 1 microM atropine. 2. Both charybdotoxin (> 3 nM) and apamin (> 3 nM) dose-dependently increased the amplitude of spontaneous contractions without altering their frequency. The maximum effect of charybdotoxin was much greater than that of apamin. Both toxins increased the amplitude of intracellular Ca2+ oscillations measured with fura-…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
1. The non-adrenergic non-cholinergic (NANC) inhibitory response to electrical field stimulation (EFS) in circular muscle from rat caecum was investigated using the single sucrose-gap technique. EFS with single pulses evoked hyperpolarization oral inhibitory function potential (IJP) of the membrane associated with muscular relaxation or with transient inhibition of spontaneous contractile activity. 2. The amplitude and the duration of the IJPs were enhanced by using train stimulation at increasing frequency. 3. Apamin (10(-7) M) reduced the amplitude of IJPs at all frequencies tested. 4. N ome…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
1. The pharmacological sensitivities and physiological contributions of two types of Ca2(+)-activated K+ channels (BK and SK) in GH3 cells were examined by the outside-out, whole-cell and cell-attached modes of the patch-clamp technique. 2. BK channels (250-300 pS in symmetrical 150 mM-K+) in outside-out patches were blocked by external tetraethylammonium (TEA) and by 50 nM-charybdotoxin (CTX), but were not blocked by apamin. 3. SK channels (9-14 pS in symmetrical 150 mM-K+) in outside-out patches were blocked by external TEA and by apamin, but were not blocked by 50 nM-CTX. 4. The dissociatio…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
An inhibitor of apamin binding has been purified to homogeneity in three chromatographic steps from the venom of the scorpion, Leiurus quinquestriatus hebraeus. The inhibitor, which we have named leiurotoxin I, represents less than 0.02% of the venom protein. It is a 3.4-kDa peptide with little structural homology to apamin although it has some homology to other scorpion toxins such as charybdotoxin, noxiustoxin, and neurotoxin P2. Leiurotoxin I completely inhibits 125I-apamin binding to rat brain synaptosomal membranes (Ki = 75 pM). Thus, it is 10-20-fold less potent than apamin. Leiurotoxin …
Сравнительное исследованиеСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BRL 34915 (4-64 X 10(-7) M), isoprenaline (0.5-32 X 10(-8) M) and nicorandil (4-64 X 10(-6) M) produced a slowly-developing relaxation of spontaneous tone of the guinea-pig taenia caeci; with no after-contraction on washout. These inhibitory responses were unaffected by apamin (10(-7) M). Adenosine triphosphate (0.06-2 X 10(-3) M) and noradrenaline (1-16 X 10(-7) M) produced a rapid inhibition of spontaneous tone with a prominent after-contraction, especially on washout. Both the inhibitory effect and the rebound contraction were abolished by apamin (10(-7) M). Exposure to both BRL 34915 (64 X…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Apamin is an integral part of bee venom, as a peptide component. It has long been known as a highly selective block Ca(2+)-activated K(+) (SK) channels. However, the cellular mechanism and anti-fibrotic effect of apamin in TGF-β1-induced hepatocytes have not been explored. In the present study, we investigated the anti-fibrosis or anti-EMT mechanism by examining the effect of apamin on TGF-β1-induced hepatocytes. AML12 cells were seeded at ∼60% confluence in complete growth medium. Twenty-four hours later, the cells were changed to serum free medium containing the indicated concentrations of a…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Purinergic inhibitory neuromuscular transmission plays an important role in the control of intestinal motility. In most tissues this neurotransmission is apamin-sensitive, but recent studies in human colonic circular smooth muscle (CSM) suggest the presence of apamin-insensitive purinergic inhibitory junction potentials (IJPs). The current studies used conventional intracellular recordings on colonic CSM strips to characterize the purinergic IJPs in murine colonic CSM. P2Y1 receptor expression was examined by using reverse transcriptase-polymerase chain reaction (RT-PCR) and immunohistochemist…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Bee venom (BV) is valued therapeutically mainly for its peptides, melittin and apamin. This study determined the dose-dependent biological activity of bee venom standardized to its melittin and apamin content by UHPLC-ESI-MS, as well as that of its principal peptides, melittin and apamin, tested at matched concentrations. Antibacterial activity was assessed as showing the minimum inhibitory and minimum bactericidal concentrations (MIC, MBC) against Staphylococcus aureus (MSSA and MRSA) and Staphylococcus epidermidis (MRSE). Cytotoxicity toward primary human keratinocytes (HEKa) was determined …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Experiments have been performed in order to analyse the mechanism whereby SCA40, a new imidazo[1,2-a]pyrazine derivative relaxes airway smooth muscle. We investigated the effect of different toxins, known to be K(+)-channel blockers on guinea-pig smooth muscle relaxant activity of SCA40. The small conductance Ca(2+)-activated K(+)-channel blocker apamin (100 nM) did not antagonize the relaxant activity of SCA40 in 1 microM carbachol-contracted isolated guinea pig trachea. The large conductance Ca(2+)-activated K(+)-channel blocker, iberiotoxin (30, 60 and 180 nM) antagonized the relaxant activ…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A new ligand (Ts kappa) of the apamin binding site on rat brain synaptosomes (K0.5 = 300 pM) was purified and characterized from the venom of Tityus serrulatus. It is a polypeptide toxin of 35 amino acid residues, with three disulfide bridges. Its cDNA was amplified from a venom gland cDNA library and the nucleotide sequence determined. A model of Ts kappa was constructed by amino acid replacement using charybdotoxin structure as determined by 1H nuclear magnetic resonance as starting model.
Сравнительное исследованиеСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования