3-O-[1'-14C]Ethylmorphine and ethylmorphine, respectively, were used to measure O- and N-dealkylase activities of hepatic microsomes. The well-known sex difference in the rate of N-delakylation in mature rats was not observed with O-dealkylation, nor did O-dealkylase activity increase as male rats reached maturity, as is the case with N-dealkylase activity. Accordingly, O-dealkylation represents only about 20% of the total dealkylase activity (O- + N-) in mature male rats, but about 50% in mature female rats. A comparison of the O- and N-dealkylating activities of hepatic microsomes from rats,…
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The widely used fluorometric microsomal monooxygenase test for 7-ethoxycoumarin O-dealkylation was reinvestigated with regard to other possible hydroxylation products. By HPLC-analysis no beta-hydroxylation of the ethyl group and no 8-hydroxylation could be detected. Only a small percentage of 6-hydroxylation occurred, but as a new major metabolite 7-ethoxy-3-hydroxycoumarin was found in quantities depending on the microsomal preparation used. The ratio of O-dealkylation to 3-hydroxylation varied according to species, induction, buffer and pH, suggesting that different isozymes of cytochrome P…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Rabbit liver microsomal cytochrome P-450 catalyzes the dealkylation of a variety of substrates when organic hydroperoxides, peracids, or peroxyesters are substituted for NADPH and O2. The peroxide-supported demethylation of p-nitroanisole by rabbit liver microsomes exhibited normal Michaelis-Menten kinetics with respect to both substrates. The Vmax values for the hydroperoxide-dependent reactions were dependent on the identity of the hydroperoxide and with several of the peroxides they were significantly greater than those obtained with NADPH and O2. The pH profiles for the hydroperoxide-suppo…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Loss of pentoxyresorufin O-dealkylation (PROD) was observed when microsomes from PB-treated rats were preincubated in the presence of NADPH. PROD proved to be quite sensitive towards inactivation. Decrease in cytochrome P450 (CYP) dependent activity was accompanied by simultaneous formation of thiobarbituric acid reactive substances (TBARS) indicating the occurrence of lipid peroxidation. The presence of 50 microM alpha-methyldopa (AMD) during preincubation with NADPH resulted in complete protection against enzyme activity loss and the extent of lipid peroxidation was also diminished. Addition…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Xenobiotic metabolism is influenced by a variety of physiological and environmental factors including pregnancy and nutritional status of the individual. Pregnancy has generally been reported to cause a depression of hepatic monooxygenase activities. Low-protein diets and protein-energy malnutrition have also been associated with a reduced activity of monooxygenases in nonpregnant animals. We investigated the combined effects of pregnancy and protein-energy malnutrition on liver monooxygenase O-dealkylation activity. On pregnancy day 0 rats were assigned at random to a group fed ad libitum (we…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Detailed knowledge and a deep understanding of the surface processes occurring on plasmonic substrates under local electromagnetic fields ar … ld surface and the solution above at different times during drug adsorption. It was observed that N-dealkylation occurs when propranolol molecules are adsorbed on uncoated gold nanoparticles, and the reaction product was confirmed by high-performance liquid chromatography coupled with high-resolution mass spectrometry. The study of propranolol adsorption under …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Based on the characteristics of typical C9 + aromatics in naphtha fractions, the effects of key process parameters and heavy aromatic composition on product distribution of fluid catalytic cracking (FCC) of heavy aromatics (HAs) were investigated. The results show that catalysts with large pore size and strong acid sites are favorable for the conversion of HAs to benzene-toluene-xylene (BTX) at higher reaction temperatures and moderate catalyst-oil ratios (C/O). With a Y zeolite-based catalyst which was hydrothermally pretreated for 4 h, the conversion of Feed 1 at 600 °C and C/O of 10 may rea
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Dehalogenaton and N-demethylation of chlorpromazine (CPZ) were studied in twelve psychotic inpatients orally treated for four weeks with a daily CPZ dose of 6.4 +/- 1.1 (S.E.) mg/kg body weight (1.5-14.1, range). Weekly drug and metabolite plasma concentrations were measured by a gas liquid chromatography-nitrogen/phosphorus detector method (GLC/NPD). Plasma concentrations of the parent compound CPZ, of the dehalogenated metabolite promazine (PZ) and of the N-dealkylated metabolites N-monodemethylated chlorpromazine (CPZ-nor1) and N-didemethylated chlorpromazine (CPZ-nor2) had already reached
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Organotin compounds specifically target vicinal dithiols, thereby inhibiting the function of essential enzymes. Here, we present the NMR bin … (i.e., C4S, C6S, and Y7F) demonstrate unequivocally the key role of biological dithiols in both the dealkylation and binding of organotin compounds. This peptide serves as a model system for alkyltin-protein interactions and gives new insights into the biological fate of alkyltin compounds.
СтатьяПоддержка правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Mefuparib, a novel poly (ADP-ribose) polymerase inhibitor (PARP), is primarily utilized for treating various advanced or metastatic malignant tumors. Previous research has indicated that mefuparib-related compounds accumulate notably in the eyes. However, the precise mechanism and components of this accumulation remain unclear. Using quantitative whole-body autoradiography (QWBA), cell uptake and release models, and in vitro melanin binding experiments to explore the accumulation characteristics of mefuparib and its N-dealkylation metabolite M8 in the eye. Results showed the area under the cur…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In the process of drug design, it is important to consider potential structural alerts that may lead to toxicosis. This work illustrates how using trifluoroethane as a part of a novel chemical entity led to cytochrome P450 - mediated N-dealkylation and the formation of trifluoroacetaldehyde, a known testicular toxicant, in exploratory safety studies in rats. Testicular toxicosis was noted microscopically in a dose-dependent manner as measured by testicular spermatocytic degeneration and necrosis and excessive intratubular cellular debris in the epididymis. This apparent toxic effect correlated…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A general one-pot approach to diverse N-acylsulfenamides from a common S-phenethylsulfenamide starting material is reported. This approach was demonstrated by C-S bond formation utilizing commercially abundant (hetero)aryl iodides and boronic acids to provide sulfilimine intermediates that undergo thermal elimination of styrene. In contrast, all prior approaches to N-acylsulfenamides rely on thiol inputs to introduce sulfenamide S-substituents. A broad scope of reaction inputs was demonstrated including for approved drugs and drug precursors with dense display of functionality. Several differe
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Furosemide (Lasix), a widely used diuretic, is metabolized by the fungus Cunninghamella elegans (ATCC 36112) to 4-chloro-5-sulfamoyl anthranilic acid (CSA), a metabolite also present in mammalian systems. This metabolite was isolated following preparative-scale incubations of C. elegans, and was characterized by comparison with standard CSA using 13C-NMR, mass spectrometry (high-resolution mass spectra, electron impact mass spectra), UV, TLC, and HPLC with fluorescence detection. Because a known complication with furosemide studies is the spontaneous formation of CSA by decomposition of furose
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Aromatic monomers obtained by selective depolymerization of the lignin β-O-4 motif are typically phenolic and contain (oxygenated) alkyl sub … s for sustainable chemical transformations without the necessity for phenolic mixture upgrading via dealkylation.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Further evidence for organelle interaction during drug metabolism by the liver is presented. The apparent stimulation by succinate of formaldehyde accumulation in the medium, which was reported to occur with liver slices and homogenates as well as with mitochondria plus microsomes, has been shown to be the result of succinate inhibition of mitochondrial aldehyde dehydrogenase. The mechanism of succinate inhibition is shown to be by reverse electron transport, and an increase in the NADH to NAD+ ratio in the mitochondria; the aldehyde dehydrogenase requires the oxidized form of the pyridine nuc
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
PURPOSE: Oral aprepitant has a large interindividual variation in clinical responses in advanced cancer. This study aimed to characterize plasma aprepitant and its N-dealkylated metabolite (ND-AP) based on the cachexia status and clinical responses in head and neck cancer patients.
METHODS: Fifty-three head and neck cancer patients receiving cisplatin-based chemotherapy with oral aprepitant were enrolled. Plasma concentrations of total and free aprepitant and ND-AP were determined at 24 h after a 3-day aprepitant treatment. The clinical responses to aprepitant and degrees of cachexia status w
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A single oral dose of 0.7 mg kg-1 chlorimipramine (n = 18) and chlorpromazine (n = 16) was given to each subject 45 days apart and plasma concentrations of parent drugs and their monodesmethyl and didesmethyl metabolites were measured by GC. Ingestion of chlorimipramine resulted in an area under the plasma concentration-time curve (AUC0-24) for parent drug plus metabolites 5-fold higher than that observed in the same subjects following chlorpromazine intake (600 +/- 87 and 124 +/- 14 ng mL-1, respectively). Plasma chlorimipramine levels reached a mean peak value of 43.8 ng mL-1, which occurred
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Six substituted alkoxyphenoxazones (resorufins) and four inhibitors of P450-dependent mixed-function oxygenases (MFO) were used to probe the breadth and extent of P450 metabolism induced by pretreatment with five xenobiotic chemicals in liver microsomes of the American alligator, Alligator mississippiensis. Phenobarbital (PB), 3-methylcholanthrene (3MC), and PB-3MC co-pretreatment elicited major induction of alligator MFO activity measured by alkoxyresorufin O-dealkylation (AROD). The induced levels of activities observed with appropriate substrate, 7-ethoxy, 7-methoxy, 2-phenylbenzyloxy, 7-pe…
СтатьяПоддержка правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования