A number of available treatments provide relief of menopausal symptoms and prevention of postmenopausal osteoporosis. However, as breast saf … ncrease mammographic breast density, which is an important risk factor for breast cancer. Selective estrogen receptor modulators (SERMs) provide bone protection, are generally well tolerated, and have demonstrated reductions in breast cancer risk, but do not relieve menopausal symptoms (that is, vasomotor symptoms). Tissue-selective estrogen complexes (TSECs) pair a SERM with …
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Postmenopausal decline of estrogen production is associated with development of several degenerative disorders such as osteoporosis, neuroinflammatory diseases and vascular wall degeneration. These are associated with the activation of the cells of the monocyte-macrophage system in a context-dependent manner. Estrogen regulates differentiation, maturation and function of many cell types in this system directly or indirectly via other cells by autocrine/paracrine mechanisms. Estrogen effects on the monocyte-macrophage system are primarily repressive. Most of these effects are mediated by repres
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Agonists of the estrogen receptor include estrogens and selective estrogen receptor modulators (SERMs). Both types of compounds increase the risk for thrombosis in the arterial and the venous tree. The magnitude of the effect is influenced by potency, which depends on the type of compound and the dose. The particulars of the process change in each territory. Atherosclerosis, which creates local inflammatory conditions, may favor thrombogenesis in arteries. A direct effect of estrogen agonists is also well endorsed at both arteries, as suggested from data with high-estrogenic contraceptives, an…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Selective estrogen receptor modulators (SERMs), which exhibit estrogen receptor agonist or antagonist activity based on the target tissue, have evolved through multiple generations for the prevention and/or treatment of postmenopausal osteoporosis. An ideal SERM would protect bone without stimulating the breast or endometrium. Raloxifene, lasofoxifene, and bazedoxifene have demonstrated unique preclinical profiles. Raloxifene, lasofoxifene, and bazedoxifene have shown significant reduction in the risk of vertebral fracture and improvement in bone mineral density versus placebo in postmenopausa…
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We reviewed studies of the effects of different estrogens, progestins, and selective estrogen receptor modulators at the coronary and carotid arterial sites to help determine their likely effects on cardiovascular morbidity and mortality. All English-language studies published between 1997 and 2000 on MEDLINE, Current Contents, and Best Evidence were reviewed, including in vitro, other animal, human physiologic, and clinical trial studies. We synthesize, assess limitations, and integrate across systems with the in vivo experience in humans to evaluate the clinical context. Estrogens have favor…
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Estrogen is a key regulatory hormone, which in addition to its role in reproduction, affects a number of physiological systems, including th … s a number of side effects associated with the breast and uterus which limits compliance. Selective estrogen receptor modulators (SERMs), such as raloxifene and tamoxifen, produce beneficial estrogen-like effects on bone and lipid metabolism, while antagonizing estrogen in reproductive tissue. SERMs can be distinguished from each other in reproductive tissue, particularly the …
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Methadone maintenance treatment (MMT) remains the cornerstone for the management of opiate abuse. However, MMT can be associated with complex factors, including complications during the tolerance phase, the inability of some patients to maintain treatment effects during the tapering or abstinence phases, and the development of methadone dependence. Previous studies have revealed a sex disparity in MMT efficacy, showing that women undergoing MMT experiencing an increase in psychological symptoms compared with men and suggesting a link between disparate responses and the effects of estrogen sign
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Selective estrogen receptor modulators (SERMs) are an increasingly important therapeutic modality that are used by clinicians on a daily basis. Unfortunately, clinicians have a limited understanding regarding the underlying mechanism(s) of how SERMs function and their increasingly useful role in the treatment of estrogen-responsive target tissues such as the breast, bone, vagina, uterine endometrium, and brain. This review will provide a basic understanding of our current knowledge of SERM pharmacodynamics and will highlight the clinical applications of Food and Drug Administration-approved SE…
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Infections are one of the leading causes of death worldwide and currently available treatments remain unsatisfactory due to rise … microbial effects of SERMs. Emerging reports have indicated the antimicrobial property of selective estrogen receptor modulators (SERMs) against normal and resistant strains under in vitro and in vivo conditions against wide variety of microorganisms through different mechanisms of action.
CONCLUSION: In conclusion, SERMs could be developed as a broad spectrum antimicrobial …
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
INTRODUCTION: Selective estrogen receptor (ER) modulators (SERMs) are a class of nonsteroidal compounds that interact with ERs, each with a distinct tissue-specific profile. Depending upon the degree of ER agonism/antagonism at the target tissue, SERMs show efficacy for various indications including osteoporosis, dyspareunia, and breast cancer, and are associated with safety risks.
AREAS COVERED: This review describes the safety profile of SERMs (tamoxifen, raloxifene, toremifene, bazedoxifene, lasofoxifene, and ospemifene) and fulvestrant (a pure ER antagonist) from Phase III trials, long-te
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Osteoporosis and the resulting fractures are major public health issues as the world population is ageing. Various therapies such as bisphosphonates, strontium ranelate and more recently denosumab are available. This clinical guide provides the evidence for the clinical use of selective estrogen modulators (SERMs) in the management of osteoporosis in postmenopausal women.
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
An overview of conjugates of coordination complexes and organometallic complexes of Pt, Ru, Fe, Re, lanthanoids and other metals with natural and synthetic estrogens and antiestrogens targeting the nuclear estrogen receptors is provided. These conjugates are used as targeted cytotoxic agents or - if radiolabeled - as imaging probes for the detection of estrogen receptor-rich tissues such as hormone-dependent tumours. They are assessed with respect to their estrogen receptor binding affinities, potential synergistic cytotoxic effects in cancer cells and their specificity for tumour over non-mal
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The development of chemoprevention strategies against prostate cancer would have the greatest overall impact both medically and economically against prostate cancer. Estrogens are required for prostate carcinogenesis. Estrogenic stimulation through estrogen receptor alpha in a milieu of decreasing androgens contributes significantly to the genesis of benign prostatic hyperplasia, prostate dysplasia, and prostate cancer. The ability of antiestrogens and selective estrogen receptor modulators (SERMs) to delay and to suppress prostate carcinogenesis is supported by preclinical, clinical, and epid…
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Chemoprevention for breast cancer is both old and new. It has long been appreciated that early ovarian ablation dramatically reduces the incidence of breast cancer in premenopausal women. It was subsequently demonstrated, in the Early Breast Cancer Trialists' Collaborative Group (EBCTCG) overview, that tamoxifen results in a 40% or greater reduction in the incidence of contralateral breast cancer. Now, the National Surgical Adjuvant Breast and Bowel Project (NSABP) has shown a similar reduction in a randomized trial [Breast Cancer Prevention Trial (BCPT)] comparing tamoxifen and placebo in wom
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
SERMs (selective estrogen-receptor modulators) selectively act on various target tissues under estrogen influence as estrogen-agonists or antagonists. Following publication of an interim report from the Women's Health Initiative (WHI) randomized trial, SERMs have drawn considerable attention as agents of interest, in that they allow almost all beneficial effects of estrogen to be retained while at the same time avoiding the harmful side effects associated with HRT. In this regard, raloxifene is reported to act on bone as an estrogen-agonist as does HRT thereby contributing to a significant dec
Аннотация на английскомСтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The estrogen receptor (ER) is a ligand-dependent transcription factor containing two transcriptional activation domains. AF-1 is in the N terminus of the receptor protein and AF-2 activity is dependent on helix 12 of the C-terminal ligand-binding domain. Two point mutations of leucines 543 and 544 to alanines (L543A, L544A) in helix 12 minimized estrogen-dependent transcriptional activation and reversed the activity of the estrogen antagonists ICI182780 (ICI) and tamoxifen (TAM) into agonists in a similar manner that TAM activated WT ERα through AF-1 activation. To evaluate the physiological r
СтатьяResearch Support, N.I.H., IntramuralПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The discovery of the first nonsteroidal antiestrogen ethamoxytriphetol (MER25) in 1958, opened the door to a wide range of clinical applications. However, the finding that ethamoxytriphetol was a "morning after" pill in laboratory animals, energized the pharmaceutical industry to discover more potent derivatives. In the wake of the enormous impact of the introduction of the oral contraceptive worldwide, contraceptive research was a central focus in the early 1960's. Numerous compounds were discovered e.g., clomiphene, nafoxidine, and tamoxifen, but the fact that clinical studies showed no cont
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Despite the beneficial effects of estrogens in women's health, there is a plethora of evidence that suggest an important role for these hormones, particularly 17beta-estradiol (E(2)), in the development and progression of breast cancer. Most estrogenic responses are mediated by estrogen receptors (ERs), either ERalpha or ERbeta, which are members of the nuclear receptor superfamily of ligand-dependent transcription factors. Selective estrogen receptor modulators (SERMs) are ER ligands that in some tissues (i.e. bone and cardiovascular system) act like estrogens but block estrogen action in oth…
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка правительства СШАОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Significant physiologic changes occur during menopause. Evidence exists to suggest that estrogen may be neuroprotective under specific conditions. However, there are limitations in the neuroprotection afforded by standard hormone therapy. Accordingly, alternative agents with selected estrogenic effects may hold even greater promise rather than conventional hormone replacement therapy for the prevention and treatment of CNS injury. Recently, a variety of selective estrogen receptor modulators (SERMs) have been developed to retain the favorable and minimize the adverse side effects of estrogens.…
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования