INTRODUCTION: Antiplatelets and oral anticoagulants are commonly used to treat patients with various cardiovascular and cerebrovascular diseases. However, the primary concern for clinicians remains the risk of bleeding, thus necessitating the development of new therapies. Milvexian is a new anticoagulant that inhibits factor XIa, preventing the pathological formation of thrombi without increasing bleeding risk.
AREAS COVERED: This drug evaluation examines the pharmacokinetic properties of milvexian and provides information on its pharmacodynamics and clinical efficacy in treating some cerebro
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Factor XI/XIa (FXI/FXIa) represents a potential target for improved precision in anticoagulation because it is involved primarily in thrombus formation and plays a much smaller role in clotting and hemostasis. This suggests that the inhibition of FXI/XIa could prevent pathologic thrombi from forming, but largely preserve a patient's ability to clot in response to bleeding or trauma. This theory is supported by observational data showing that patients with congenital FXI deficiency have lower rates of embolic events without an increase in spontaneous bleeding. Small phase 2 trials of FXI/XIa in
СтатьяОбзорПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка NIH: внешняя программаПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
INTRODUCTION: Balancing the prevention of thrombosis with bleeding risk when combining anticoagulants and platelet antagonists remains a concern among clinicians, particularly in patients with acute coronary syndrome (ACS) who are treated with potent antiplatelet therapy. This may be because the available antiplatelet and anticoagulants are unable to uncouple physiological hemostasis and pathological thrombosis. Therefore, their use is associated with an unavoidable elevated risk of bleeding.
AREAS COVERED: Evidence available from studies evaluating FXIa inhibitors and milvexian was collected
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Balancing thrombotic and bleeding risk remains the central challenge of anticoagulation, and clinically significant bleeding continues to limit even direct oral anticoagulants, especially in high-bleeding-risk patients. Factor XI (FXI) and activated FXI (FXIa) inhibitors are a mechanistically novel class that seeks to uncouple thrombosis from hemostasis; FXI amplifies clot formation through the intrinsic pathway but contributes little to physiologic hemostasis. This state-of-the-art review examines three classes of FXI/FXIa inhibitors (antisense oligonucleotides, monoclonal antibodies, and sma
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Аннотация не предоставлена источником. Откройте карточку для перехода к публикации.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Factor XIa (FXIa) has emerged as a promising target for novel anticoagulant development since inhibiting it can reduce thrombosis without significant bleeding risks. Despite a few FXIa inhibitors entering clinical trials, none have been approved for the market yet. Here, we present highly selective and orally bioavailable FXIa inhibitors derived from compound 1, 4-(5-chloro-2-(1H-tetrazol-1-yl)phenyl)-5-methoxypyridin-2(1H)-one. Structure-activity relationship studies led to the discovery of promising 1-(pyridin-2-ylmethyl)pyridin-2(1H)-one-based FXIa inhibitors 37, 39b, 43, and 46b, which exh
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Factor XIa (FXIa) may be involved in thrombus formation, but only to a lesser extent involved in haemostasis. Several novel FXIa inhibitors are under investigation, and Phase II trials demonstrated marked reduction of bleeding compared with standard treatment by factor Xa inhibitors. Asundexian is a small molecule that selectively inhibits FXIa. A large-scale Phase III clinical trial, OCEANIC-AF, has been initiated to compare the efficacy and safety between asundexian and apixaban. However, the OCEANIC-AF study was recently halted due to the inferior efficacy of asundexian versus the apixaban
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Oral anticoagulants, including warfarin and direct oral anticoagulants, are the standard of care for thrombosis prevention and treatment; however, concerns of bleeding often dictate treatment decisions. Inhibition of the intrinsic coagulation system via factor XIa may allow for selective inhibition of the coagulation cascade without significantly impacting hemostasis after injury. Asundexian is an oral small molecule factor XIa inhibitor that, via this novel mechanism, may prove to be a safe and effective option compared with available anticoagulants. Early clinical data for asundexian was pro
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
OBJECTIVES: Patients with noncardioembolic ischemic stroke or transient ischemic attack (TIA) remain at substantial risk of recurrent ischemic events, despite guideline-recommended antithrombotic therapy. Factor XIa (FXIa) inhibitors may reduce thrombotic risk while preserving hemostasis.
METHODS: We systematically searched MEDLINE and Scopus for randomized-controlled clinical trials (RCTs) comparing FXIa inhibitors with placebo in patients with acute noncardioembolic ischemic stroke or TIA. Primary efficacy outcome was first stroke (ischemic, hemorrhagic, or undefined), and primary safety ou
СтатьяСистематический обзорМетаанализПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Antifactor (F)XI/FXIa anticoagulants under development include antisense oligonucleotides, monoclonal antibodies, and small molecules. They do not require routine monitoring, but knowledge of their impact on coagulation tests is essential in view of their expected widespread use. A concentration-dependent prolongation of activated partial thromboplastin time has been shown but varies according to reagents, and the lack of comprehensive data makes interpretation of this test difficult. Measurement of FXI clotting activity is relevant only in case of treatment with antisense oligonucleotides. Me
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Current treatments for venous thromboembolism include warfarin, various heparins, and direct oral anticoagulants. While effective, there's ongoing research for safer alternatives, especially for high-risk patients (e.g., cancer, post-operative, and those with end-stage renal disease). Factor XI has been identified as crucial in abnormal thrombosis but less so in normal hemostasis, suggesting that inhibiting it could reduce thrombosis while also limiting bleeding risks. Recent phase 2 trials on factor XI inhibitors show promise for preventing venous thromboembolism in patients undergoing total
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Drugs that target factor XI and/or XIa have been evaluated as alternatives to existing anticoagulants, in light of studies that indicate that a decrease in Factor XI/XIa levels or activity may result in a lower risk of thrombosis without a significant increase in bleeding risk. Milvexian is an investigational small-molecule factor XIa inhibitor that has recently completed phase 2 clinical trials. Preclinical studies were suggestive of its potential to prevent arterial and venous thrombosis. It was well-tolerated in healthy participants, as well as in participants with mild or moderate hepatic
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
INTRODUCTION: Antithrombotic therapy is the mainstay of ischemic stroke prevention. Current drugs (antiplatelets and oral anticoagulants) lead to increased bleeding risks, and the rates of stroke recurrence, despite antithrombotic therapy, are still elevated. There is a need for novel antithrombotic therapies with superior effectiveness but without increased bleeding risk. Factor XIa inhibitors might cover this gap.
AREAS COVERED: This manuscript examines the pharmacokinetic and pharmacodynamic properties of asundexian and the current clinical evidence regarding its application in preventing
СтатьяОбзорСравнительное исследованиеПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The Kv1.3 channel plays potential roles in immune, inflammation and coagulation system. Many studies showed that Kv1.3 channel inhibitors have immunosuppressive and anti-inflammatory activities, but no Kv1.3 channel inhibitors have been found to have anticoagulation activities. Here, based on our previous work about Kv1.3 channel toxin peptide inhibitors, we first attempt to test anticoagulation activities of four known venom-derived Kv1.3 channel inhibitors with different structural folds: BmKTX with CSα/β structural fold, OmTx3 with CSα/α structural fold, BF9 with Kuntz-type structural fold,
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Anticoagulants are the mainstay for the prevention and treatment of thrombosis. However, bleeding complications remain a primary concern. Recent advances in understanding the contribution of activated factor XI (FXIa) in arterial thrombosis with a limited impact on hemostasis have led to the development of several FXIa-targeting modalities. Injectable agents including monoclonal antibodies and antisense oligonucleotides against FXIa have been primarily studied in venous thrombosis. The orally active small molecules that specifically inhibit the active site of FXIa are currently being investiga
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Stroke prevention is one of the pillars of management in elderly patients with atrial fibrillation (AF), hence effective and safe anticoagulation strategies are needed. While available anticoagulants target coagulation factors involved in thrombus formation, their bleeding complications and limitations in aging populations underscore the necessity for novel agents. Factor XI/XIa (FXI/XIa), which selectively targets the intrinsic coagulation pathway, offers a promising approach by attenuating thrombin generation without impairing hemostasis. Various novel inhibitors, including antisense oligonu
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Introduction Predicting bleeding in hemophilia A is difficult due to limitations of existing factor VIII (FVIII) activity assays, which correlate poorly with clinical bleeding tendency. Measurement of thrombin generation (TG) by calibrated automated thrombography (CT) may be an alternative to predict bleeding as it measures an individual's complete plasma derived coagulation potential, rather than just focusing on one part of the coagulation cascade. However, lack of standardization limits its applicability. Objective To evaluate the ability of our standardized tissue factor (TF)/factor XI (FX
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
PURPOSE OF REVIEW: Factor XI (FXI) and its activated form, factor XIa (FXIa), have emerged as a leading novel anticoagulant target of the past decade. This review summarizes mechanistic and clinical data from 2023 through 2026 and proposes an indication-specific framework for FXIa inhibitor positioning.
RECENT FINDINGS: Three large randomized studies diverged by indication. Abelacimab reduced major and clinically relevant nonmajor bleeding by 62% versus rivaroxaban in atrial fibrillation (AZALEA-TIMI 71). Asundexian was inferior to apixaban for stroke prevention in atrial fibrillation (OCEANI
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Direct oral anticoagulants (DOACs) are increasingly used for the treatment of thrombosis. While inhibitors of factor IIa and factor Xa have shown effectiveness, the risk of bleeding remains a significant concern. Recently, direct factor XIa inhibitors-including asundexian and milvexian-have emerged as potential anticoagulation therapies, based on clinical observations that patients with factor XIa deficiencies seldom present with spontaneous bleeding tendencies. The interferences associated with DOACs in routine and specialised coagulation assays are well-described; however, the interferences
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Marine mussels represent a valuable source for discovery of novel biologically active peptides targeting key enzymes in the coagulation system. However, traditional iterative isolation methods are often unsustainable for rare deep-sea mussels. To address this challenge, we introduced an integrated strategy that combines traditional enzymatic hydrolysis and bioassay-guided fractionation of Gigantidas platifrons protein hydrolysate (GPk) with AI-assisted virtual screening. By leveraging AlphaFold3 and stringent metrics, we achieved efficient identification while minimizing the use of scarce biol
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования