The present study aimed for in vitro-in vivo-in silico simulation studies of experimentally designed (32-factorial) Capmul PG-8-cored, Eudragit RSPO-Lutrol F 127 nanocapsules to ferry felodipine using GastroPlus™. The in silico parameter sensitivity analysis for pharmacokinetic parameters was initially assessed to justify the preparation of felodipine-loaded nanocapsules (FLNs) with enhanced solubility to overcome the bioavailability issues of felodipine. The overall integrated desirability ranged between 0.8187 and 0.9488 for three optimized FLNs when analyzed for mean particle size, zeta pot…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The new calcium antagonist felodipine with a pronounced arteriolar dilating capacity was used to treat 11 patients with severe hypertension resistant to treatment (4 with essential hypertension, 5 with renoparechymatous hypertension, 2 with renovascular hypertension). Mean glomerular filtration rate for 10 patients was 34 +/- 27 ml/min/1.73 m2 body surface area (51Cr-EDTA clearance) before felodipine. One patient was on haemodialysis treatment. Mean arterial blood pressure in the outpatient clinic was 206 +/- 39/119 +/- 18 mm Hg in spite of treatment with 3 or more antihypertensive drugs. All …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Neurodegenerative diseases like Alzheimer's disease, Parkinson's disease and Huntington's disease manifest with the neuronal accumulation of … s that would be seen in humans taking the drug for its conventional indication. Here we report that felodipine, an L-type calcium channel blocker and anti-hypertensive drug, induces autophagy and clears diverse aggregate-prone, neurodegenerative disease-associated proteins. Felodipine can clear mutant α-synuclein in mouse brains at plasma concentrations simi …
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
OBJECTIVES: A period of abstinence from coffee to permit caffeine elimination appears to enable increased blood pressure on subsequent exposure. We hypothesized that this would offset the antihypertensive effect of the dihydropyridine calcium channel blocker felodipine.
METHODS: A randomized, single-dose, crossover study assessed hemodynamic and pharmacokinetic effects following 2 days without coffee and caffeine-containing foods. Consistently brewed black coffee (2×300ml), felodipine maximum recommended dose (10mg), and coffee plus felodipine were tested in middle-aged normotensive subjects.…
СтатьяРандомизированное исследованиеПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
OBJECTIVE: To prepare felodipine/copovidone solid dispersions, which were made based on different preparation technologies. Insoluble felodipine was selected as the model drug in this research. This drug belonged to Biopharmaceutics Classification System II (BCSII) with insoluble property and good permeability across intestinal mucosa simultaneously. A comparative study was carried out for further investigating their corresponding pharmaceutical properties.
METHODS: Felodipine/copovidone solid dispersions were achieved by four methods including spray-drying method, microwave-induced fusion qu…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Calcium channel blockers (CCBs) are a heterogeneous group of drugs often used in the therapy for hypertension and angina. Though CCBs are generally similar in terms of their efficacy yet, they differ in their ability of causing selective inhibition in the contractility of vascular smooth muscle in comparison to cardiac muscle. Felodipine is one of the most vascular selective of the available CCBs and it has no negative inotropic effects at clinically administered doses. Focus of this review is to comprehensively summarize the pharmacokinetics, efficacy, safety and tolerability of felodipine. T…
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
OBJECTIVE: To evaluate felodipine as a potential perpetrator of pharmacokinetic drug-drug interactions (PK-DDIs) involving cytochrome P450 (CYP) enzymes and P-glycoprotein (P-gp).
METHODS: Felodipine extended-release 10 mg was administered daily to six healthy subjects for 7 days (days 1-7). Subjects were administered a modified Inje cocktail comprising the selective probe substrates caffeine 100 mg (CYP1A2), losartan 25 mg (CYP2C9), omeprazole 20 mg (CYP2C19), dextromethorphan 30 mg (CYP2D6), midazolam 2 mg (CYP3A) and digoxin 250 μg (P-gp) on day 0 (prior to felodipine exposure) and day 7 (…
Клиническое исследованиеСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A straightforward solvent wetting method was used to prepare felodipine solid dispersions in the presence of various carriers. Dichloromethane is not needed when HPMC solid dispersions were produced using the solvent wetting method. The amount of ethanol used to prepare solid dispersions did not have a significant effect on the dissolution rate of felodipine. The results of X-ray diffraction and thermal analysis indicated that the drug was in the amorphous state when PVP, HPMC, and poloxamer were used as carriers. The dissolution rates of felodipine in PVP, HPMC, or poloxamer solid dispersions…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
This study evaluated the efficacy and safety of barnidipine for the treatment of mild-to-moderate essential hypertension in Chinese patients. A total of 131 patients were randomized to receive either barnidipine (10 -15 mg) or felodipine (5 - 10 mg) once daily for 4 weeks. Both drugs reduced blood pressure significantly, with > or = 87% of patients obtaining a marked or moderate effect. The mean +/- SD reductions in systolic and diastolic blood pressure were 19.2 +/- 13.6 and 14.4 +/- 7.0 mmHg, respectively, for barnidipine treatment, and 20.3 +/- 11.3 and 14.7 +/- 7.7 mmHg, respectively, for …
Сравнительное исследованиеСтатьяРандомизированное исследованиеПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
OBJECTIVE: To explore the effect and the mechanism of felodipine on pulmonary hypertension.
METHODS: Adult male Wistar rats were given a single dose of subcutaneous monocrotaline (MCT, 60 mg/kg) to induce the mold of pulmonary hypertension. Felodipine (5 mg/kg) was administered intraperitoneally every day for 4 weeks after MCT injection. The parameters of right ventricular systolic pressure were monitored. The levels of endothelin-like immunoreactivity (ir-ET) and calcitonin gene related peptide (CGRP) in the plasma and the heart and pulmonary tissues were measured by radioimmunoassay and col…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
To characterize the long-term effects of calcium antagonists on renal function in hypertension felodipine was used to treat 14 patients with severe uncontrolled hypertension associated with renal functional impairment: six patients had renal parenchymal hypertension, six had essential hypertension and two had renovascular hypertension. Mean blood pressure was 197 +/- 2/115 +/- 3 mm Hg despite treatment with three or more antihypertensive drugs. Mean glomerular filtration rate (GFR) was 39 +/- 6 ml/min (Cr-EDTA clearance) before initiation of felodipine treatment. All patients experienced a blo…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Felodipine (FEL), a first-line antihypertensive drug, suffers from low oral bioavailability due to its poor aqueous solubility and first-pass metabolism. This study aimed to enhance the oral bioavailability of FEL by developing a solid self-microemulsifying drug delivery system (FEL@S-SMEDDS). Initially, a pseudo-ternary phase diagram was constructed via the water titration method to identify the optimal oil phase, surfactant, and co-surfactant. The liquid SMEDDS (FEL@L-SMEDDS) was optimized using Response Surface Methodology (RSM), resulting in a composition of 8.91% FEL (drug loading), 22.77…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The oral bioavailability of felodipine, a dihydropyridine calcium channel antagonist, is about 15%. This may be due to poor water solubility, and a lower intestinal permeability than a BCS class I drug, and hepatic first-pass metabolism of the drug. Many drugs are unpopular due to solubility issues. The goal of this study was to develop and optimize a felodipine-containing microemulsion to improve the intestinal permeability and bioavailability of the drug. The felodipine microemulsions were developed with the selected components, i.e., α-linolenic acid as the oil phase, Tween 80 as a surfacta…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The novel self-microemulsifying (SME) tablets were developed to enhance the oral bioavailability of a poor water-soluble drug felodipine (FDP). Firstly, FDP was dissolved in the optimized liquid self-microemusifying drug delivery systems (SMEDDS) containing Miglyol® 812, Cremophor® RH 40, Tween 80 and Transcutol® P, and the mixture was solidified with porous silicon dioxide and crospovidone as adsorbents. Then after combining the solidified powders with other excipients, the solid SME tablets were prepared by wet granulation-compression method. The prepared tablets possessed satisfactory chara…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: The potential of calcium channel blockers (CCBs) to induce gingival enlargement (GE) as well as the influence of diabetes mellitus on periodontal tissues has been well documented. This case report documents a conservative clinical approach to the management of felodipine-influenced gingival enlargement and displays a clinical and histologic case of felodipine-influenced GE in an undiagnosed type 2 diabetic patient.
METHODS: At the initial examination, a medical consultation was requested and two incisional biopsies were taken for pathological evaluation. The patient was diagnosed …
Клинический случайСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Many hypertensive patients require combination therapy to achieve target blood pressure (BP). beta-Blockers and dihydropyridine … to one of 16 treatment groups: extended-release (ER) metoprolol succinate (25, 100, or 400 mg), ER felodipine (2.5, 10, or 20 mg), ER felodipine/ER metoprolol succinate (2.5/25, 2.5/100, 2.5/400, 10/25, 10/100, 10/400, 20/25, 20/100, or 20/400 mg), or placebo.
RESULTS: At baseline, treatment groups were well balanced; mean sitting BP was 152.6/99.9 mm Hg. …
СтатьяМногоцентровое исследованиеРандомизированное исследованиеПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Tamoxifen, a selective estrogen receptor modulator (SERM) used in breast cancer therapy, requires metabolic activation by CYP3A4 to exert its biological effects. This study evaluated the effects of calcium channel blockers nimodipine, nitrendipine and felodipine on tamoxifen metabolism by studying their interactions with tamoxifen in vitro and in vivo. Rat liver microsomes (RLM) and human liver microsomes (HLM) were used in this study to evaluate the inhibitory potential of nimodipine, nitrendipine and felodipine on tamoxifen metabolism in vitro. A total of 28 cardiovascular drugs, including c…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Calcium channel blockers may ameliorate the decline in renal function caused by calcineurin inhibitors in lung transplantation (LTX) recipients. We hypothesized that pre-operative and 12-week post-operative treatment with the calcium channel blocker felodipine would reduce the decline in glomerular filtration rate (GFR).
METHODS: In this prospective, randomized, double-blind trial, 39 LTX recipients were transplanted and received placebo (n = 19; GFR, 102 ml/min/1.73 m2 [range, 91-113 ml/min/1.73 m2]) or felodipine (n = 20, GFR, 96 ml/min/1.73 m2 [range, 88-104 ml/min/1.73 m2]). P…
СтатьяРандомизированное исследованиеПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
OBJECTIVE: Furosemide inhibits renal sodium and chloride reabsorption in the loop of Henle. A compensatory increased reabsorption of sodium … fter a single intravenous dose of furosemide, and that U-AQP2 decreases after a single oral dose of felodipine.
MATERIAL AND METHODS: In two randomized, single-blind, placebo-controlled, cross-over studies, we measured the effect of furosemide and felodipine on U-AQP2, urine volume, free water clearance (CH2O), and fractional excretion of sodium (FENa) in 1 …
Клиническое исследованиеСтатьяРандомизированное исследованиеПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
1. The aim was to compare the effect of N-type calcium channel blockade by omega-conotoxin GVIA (omega-CTX) with alpha 1-adrenoceptor or L-type calcium channel blockade on postural adaptation in conscious rabbits. 2. Orthostatic responses were assessed by rapidly tilting the rabbits through 90 degrees for 1 min. Tilts were performed before, 30 and 60 min after i.v. bolus administration of vehicle (propylene glycol 0.17 mL/kg; n = 8), prazosin (0.5 mg/kg; n = 8), felodipine (30 micrograms/kg; n = 8) or omega-CTX (3 & 7 micrograms/kg; n = 9). 3. Prazosin, felodipine or omega-CTX caused significa…
Сравнительное исследованиеСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования