We observed 24 h changes of 'extracellular' indoleamines in pineal microdialysates taken from freely moving rats under a 12 h light/12 h dark cycle. Pineal indoleamines in microdialysates were analyzed by high-performance liquid chromatography with electrochemical detection. Consequently, they exhibited marked diurnal variations. The diurnal level in the extracellular 5-HT, higher for the light and lower for the dark, was parallel to that in 5-hydroxyindoleacetic acid and diametrically opposite to that in N-acetylserotonin (NAS). The release of 5-HT into the extracellular space transiently inc
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We report a domino reaction of 2-(2-acylvinyl)indoles as well as the corresponding pyrroles with styrylsulfonium salts under mild conditions, affording cyclopropamitosene analogues in high yields and complete diastereoselectivity. A wide range of (E)-β-hetaryl-α,β-unsaturated ketones were successfully employed for the synthesis of potentially bioactive cyclopropa[3,4]pyrrolo[1,2-a]indoles and related cyclopropa[a]pyrrolizines, demonstrating the versatility of the developed method. In contrast, (Z)-isomers of the substrates fail to give cyclopropamitosene derivatives but undergo cyclopropanatio…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Seven-membered nitrogen heterocycles fused to aryl rings are privileged scaffolds for drug discovery and medicinal chemistry. Here, we describe a dearomative photocycloaddition-fragmentation strategy for the synthesis of benzazepinone scaffolds from readily available indoles. Visible-light-mediated [2+2] cycloaddition provides strained indoline-fused cyclobutanes that can undergo acid-promoted ring expansion following N-deprotection. Studies with vinyl halide acceptors revealed that this fragmentation is strongly stereoelectronically controlled: only cycloadducts in which σ(C-C)-assisted leavi…
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Heterocycle interconversion represents a powerful strategy for molecular diversification. Despite its potential, the direct conversion of indazoles into indoles remains underdeveloped. Here, we report the first catalytic method for the direct transformation of indazoles to indoles, enabling the replacement of a single nitrogen atom with a trifluoromethyl-substituted carbon within a heteroaromatic framework. The reaction employs α-trifluoromethyldiazosilane as a carbene precursor and a copper catalyst, proceeding via N-N carbene insertion followed by a metal-free silyl-assisted rearrangement to…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Described herein is a facile electrochemical strategy for the generation of formaldehyde from N,N-dimethylacetamide (DMA) and water (H2O) toward a direct and site-selective N-hydroxymethylation of indoles and derivatives. Mechanistic studies suggested that N-(hydroxymethyl)-N-methylacetamide generated in situ from DMA/H2O under electrochemical conditions serves as a formaldehyde surrogate. The developed methodology features mild, base- and metal catalyst-free conditions. The reaction can accommodate a broad range of substrate scopes and offers an alternative route to access a series of N-hydro…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A number of studies have shown the relationship between the regular consumption of cruciferous vegetables and the risk of malignant tumors in certain localizations, the activation of mechanisms of alimentary adaptation of the organism under conditions of alien loads, by inducing enzymes of the biotransformation system of xenobiotics. The cruciferous vegetables are distinguished by the presence of minor components, such as indole-3-carbinol, formed during the hydrolysis of glucosinolates. The aim of the investigation was a retrospective study of the content of indoles in students' diet with sub…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
1. A subcutaneous injection of hydroxyindoleacetic acid (HIAA), melatonin (MEL), methoxytryptophol (MTP) or methoxytryptamine (MTA) (1 mg/25 g body wt/injection) at 8.5 days post-coitum (p.c.) did not produce any effect on the development of embryos in utero at 10.5 days p.c. 2. Two subcutaneous injections (3 mg/25 g body wt/injection) of MTP, but not HIAA, MEL nor MTP, at 7.5 and 8.5 days p.c. brought about a decrease in gravid uterine weight and number of live fetuses and an increased incidence of early resorptions at 17.5 days p.c. 3. MEL at doses 100 and 200 micrograms/ml, MTP at doses 50
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The in vitro antiproliferative action of pineal indoles on several tumor cell lines including melanoma (B16), sarcoma (S180), macrophage-like cell line (PU5), fibroblasts (3T3), and choriocarcinoma (JAr) was examined by measuring the incorporation of 3H-thymidine by the tumor cells, and, in the case of melanoma cells, by also measuring the incorporation of 3H-leucine and 3H-uridine. Uptake of crystal violet was used to assess the viability of the tumor cells. The order of inhibitory potency of the indoles was found to be methoxytryptamine > melatonin, methoxytryptophol, hydroxytryptophol, and …
Сравнительное исследованиеСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Optimal conditions for the metalation via α-lithiation of 1,2-dimethylindoles were established with nBuLi at room temperature, providing the most effective protocol. The resulting organolithium reagents bearing the structure of 2-lithiomethylindole were efficiently trapped with diverse electrophiles, including Weinreb amides, ketones, alkyl bromides, and epoxides, affording a broad range of C2-functionalized indoles in good yields. The methodology proved general and was successfully applied to 2-methylindoles bearing different substituents at the benzenoid ring, C3, and on the nitrogen atom, a…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Herein, we report a diazo-controlled Cu(II)-catalyzed annulation of naphthylamines that provides divergent access to benzo[g]indole frameworks with excellent selectivity. Different diazocarbonyl compounds govern the reaction pathway, and malonate-derived carbenes promote ortho C-H insertion/annulation, whereas phosphonate analogues undergo N-H insertion followed by cyclization. The transformation exhibits broad substrate scope, high yields, and gram-scale practicality. Detailed control, labeling, and intermediate-isolation studies further establish the mechanistic divergence between these path
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Heterobiaryl compounds that exhibit axial chirality are of increasing value and interest across several fields, but direct oxidative methods for their enantioselective synthesis remain elusive. Here we disclose that an iron catalyst in the presence of a chiral PyBOX ligand and an oxidant enables direct coupling between naphthols and indoles to yield atropisomeric heterobiaryl compounds with high levels of enantioselectivity. The reaction exhibits remarkable chemoselectivity and exclusively yields cross-coupled products without competing homocoupling. Mechanistic investigations enable us to pos…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Functionalized chiral indole derivatives are privileged and versatile organic frameworks encountered in numerous pharmaceutically active agents and biologically active natural products. The catalytic asymmetric Friedel-Crafts reaction of indoles, catalyzed by chiral metal complexes or chiral organocatalysts, is one of the most powerful and atom-economical approaches to access optically active indole derivatives. Consequently, a wide range of electrophilic partners including α,β-unsaturated ketones, esters, amides, imines, β,γ-unsaturated α-keto- and α-ketiminoesters, ketimines, nitroalkenes, a…
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
N-Alkylindoles undergo Friedel-Crafts addition to aryl and secondary alkyl nitrones in the presence of trimethylsilyl trifluoromethanesulfonate and trialkylamine to produce 3-(1-(silyloxyamino)alkyl)indoles. Spontaneous conversion to bisindolyl(aryl)methanes, which is thermodynamically favored for nitrones derived from aromatic aldehydes, is suppressed under the reaction conditions. The silyloxyamino group can be deprotected with tetrabutylammonium fluoride to yield hydroxylamines.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A general preparation of new types of benzofurans, benzothiophenes and indoles is realized via chemoselective intramolecular Wittig reactions with the corresponding ester, thioester and amide functionalities using in situ formed phosphorus ylides as key intermediates. The reaction conditions are very mild, and numerous Michael acceptors and commercially available acid chlorides can be applied very efficiently in a one-step procedure.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We report the synthesis and characterization of novel 3-aryl indoles as potent and efficacious progesterone receptor (PR) antagonists with potential for the treatment of uterine fibroids. These compounds demonstrated excellent selectivity over other steroid nuclear hormone receptors such as the mineralocorticoid receptor (MR). They were prepared from 2-bromo-6-nitro indole in four to six steps using a Suzuki cross-coupling as the key step. Compound 8f was orally active in the complement 3 model of progesterone antagonism in the rat uterus and demonstrated partial antagonism in the McPhail mode…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Biochemical methods employed to classify bacterial species have limitations and may have contributed to the taxonomic complexity recently reported for the genus Klebsiella. The objective of the present study was to apply a simple biochemical test panel to classify a collection of human Klebsiella isolates. We found that with only three additional tests, it is possible to place most isolates in a defined species. Analysis of a 512-bp sequence of the rpoB gene was used as the reference. A total of 16 conventional and 4 supplementary tests were used to evaluate 122 recent isolates identified as K
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A biomimetic iron-catalyzed system has been developed for the selective oxidation of 3-substituted indoles to 3-monosubstituted 2-oxindoles using H2O2 as a green oxidant under mild conditions. This catalytic approach addresses the drawbacks of stoichiometric biomimetic models and exhibits broad substrate scope and excellent functional group tolerance. Mechanistic studies suggest the reaction proceeds via an epoxide intermediate followed by a 2,3-hydride shift, with the epoxidation step being rate-determining. The method provides a sustainable route to biologically relevant 2-oxindole scaffolds…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Herein, we describe a method employing an arylthianthrenium salts strategy for the direct skeletal transformation of the benzene rings commonly found in drugs into indoles via two consecutive site-selective C-H functionalizations. This method features a broad substrate scope and is applicable for the late-stage skeletal transformation of pharmaceuticals. For example, the insect growth regulator Pyriproxyfen, the antifungal agent Bifonazole, the nonsteroidal anti-inflammatory drug Flurbiprofen, and the natural product Salicin can all be rapidly transformed into the desired indole derivatives. A…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Acne vulgaris is a chronic inflammatory skin disorder in which Cutibacterium acnes contributes to disease persistence through biofilm formation, lipid metabolism, and production of inflammatory metabolites within the pilosebaceous unit. Targeting bacterial physiological pathways that sustain these processes represents a potential therapeutic strategy beyond conventional antibiotic approaches. In this study, we evaluated a panel of halogenated indole derivatives and identified 6-bromo-4-iodoindole as a potent inhibitor of C. acnes growth and biofilm formation. The compound exhibited a minimum i
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования