Lower esophageal sphincter pressures were monitored with water-filled catheters in anesthetized opossums. Muscarinic agonists McN-A-343 and … tion caused by McN-A-343 or bethanechol. These studies suggest that there are two distinct types of muscarine receptors in the opossum lower esophageal sphincter. The M1 muscarine receptors are present on the inhibitory neurons and participate in the synaptic transmission between vagal preganglionic and intramural postganglionic inhibitory neurons. They are …
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
This review explores the main aspects that form the basis of the cholinergic-oriented treatment of Alzheimer disease. Muscarinic acetylcholine receptor subtypes in the brain and periphery are discussed. It includes a new and updated overview of the involvement of muscarinic receptors in Alzheimer disease and the recent development of new and highly selective M1 muscarinic receptor agonists with disease-modifying potential. Activation of the M1 muscarinic receptor is a rational therapeutic strategy for the treatment of schizophrenia and Alzheimer disease, as this receptor plays a pivotal role i
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
1. A voltage-independent K+ channel was characterized and effects of muscarine were studied in cultured bullfrog sympathetic ganglion cells using the cell-attached patch-clamp configuration. 2. Three types of single-channel current were recorded from 2- to 10-day-old cultured cells in the presence of tetraethylammonium (2-20 mM), tetrodotoxin (1-2 microM), Cd2+ (0.1 mM) and apamin (20 nM). 3. The most frequently observed channel was a voltage-independent K+ channel which was open at the resting membrane potential and had a conductance of 52.6, 78.9 and 114.9 pS at a [K+]o of 2, 40 and 100 mM, …
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Systemic administration of cholinesterase inhibitors which cross the blood brain barrier have long been known to produce analgesia and enhance analgesia from opiates. A major site of analgesic action of cholinergic agents is the spinal cord. Muscarinic receptors are concentrated in the superficial layers of the dorsal horn of the spinal cord, an area of noxious sensory processing, and these reflect innervation primarily from cholinergic neurons with cell bodies deep in the neck of the dorsal horn. Spinal injection of cholinergic agonists results in analgesia which primarily reflects muscarinic
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
1. A range of muscarinic receptor antagonists were examined for affinity at the M1 muscarinic binding site, present in rat cerebrocortical membranes and the M2 muscarinic binding sites of rat cardiac and submaxillary gland membranes. 2. The results obtained were consistent with the presence of three classes of muscarinic binding site. 3. Both the M1 binding site, labelled by [3H]-pirenzepine ([3H]-Pir) in rat cerebrocortical membranes, and the M2 gland binding site, labelled by [3H]-N-methyl scopolamine ([3H]-NMS) in rat submaxillary gland membranes, displayed higher affinity for pirenzepine,
Сравнительное исследованиеСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Schizophrenia is a severe chronic mental disease with considerable prevalence and social load. Its treatment relies on both typical and atypical antipsychotics, whose primary mechanism of action involves dopamine D2 receptor blockade, with atypical agents additionally modulating serotonergic pathways, which partially improves tolerability but does not adequately address cognitive symptoms. Xanomeline-trospium (KarXT) is the first FDA-approved drug for schizophrenia treatment via cholinergic receptor modulation. The antipsychotic feature of xanomeline lies in its M1 and M4 muscarinic receptor a
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
An in vitro model for the study of muscarine receptor-mediated synthesis of prostacyclin (PGI2) and other prostanoids (PGE2 and PGF2 alpha) by the rat urinary bladder is described. PGI2 synthesis was stimulated by parasympathomimetic agents (carbachol greater than methacholine greater than arecoline; McNA 343, nicotine and dimethyl phenyl piperazinium were without effect). Methacholine (3 X 10(-6) mol X l-1)-stimulated PGI2 synthesis was inhibited by muscarinic antagonists (atropine greater than ipratroprium bromide greater than gallamine greater than pirenzepine) and was completely abolished …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The modulation by muscarine or LHRH of the potassium M-current (IM) in whole-cell voltage-clamped bullfrog sympathetic neurons presents an initial phase of current reduction, followed, after agonist removal, by a transient enhancement or "overrecovery." Employing a fast solution exchange system, an inhibitory process and an enhancing process were distinguished kinetically. The extent of overrecovery increased with the extent of the preceding inhibition. The rate and degree of inhibition increased with the concentration of agonist. In contrast, the rate of recovery and the extent of overrecover…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Postsynaptic mechanisms underlying the anticholinergic effects of quinidine were examined in single atrial cells, using the tight-seal whole … washed out from the bath, indicating that GTP-gamma S causes uncoupling of the K+ channels from the muscarine receptors. Quinidine, however, did depress the increased K+ current concentration-dependently. The percent inhibition curves for quinidine to depress the K+ current were very similar between GTP-loaded and GTP-gamma S-loaded cells. From these observ …
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In the electrically field-stimulated rabbit vas deferens, muscarinic receptor agonists increase twitch-height by actions at postjunctional M2 receptors and decrease twitch-height by actions at prejunctional M1 receptors. In the present studies, in contrast to previous reports, muscarinic receptor agonists primarily decreased twitch-height, produced minimal increases in twitch-height, and, produced identical responses in both epididymal and prostatic tissue segments, thus permitting a more detailed investigation of the M1 receptor component of action of muscarinic receptor agonists in the rabbi
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Muscarinic agonists cause a stable activation of tyrosine 3-monooxygenase in the superior cervical ganglion and increase the incorporation of 32Pi into phospholipids in the ganglion. We have studied the relationship between muscarine-stimulated phospholipid turnover and the muscarine-induced activation of tyrosine 3-monooxygenase. Both effects of muscarine are apparent within 2 min of incubation, and both are essentially independent of extracellular Ca++. All concentrations of muscarine that increase dopa synthesis also stimulate phospholipid turnover. Bethanechol is less efficacious than musc…
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The study was carried out on color guinea pigs, in which anaphylactic shock was induced by sensitizing and challenging doses of normal horse serum (HS). Administration of atropine, ipratropium, or ipratropium in combination with neostigmine led to reduction of sensitizing effect of HS: anaphylactic index was decreased up to (2.2 - 2.4) +/- 0.1 arbitrary units (a.u.). Methacine in combination with neostigmine (0.4 +/- 0.01 a.u.) or atropine in combination with galantamine (1.5 +/- 0.3 a.u.) effectively prevented the pathochemical stage of anaphylactic shock. Changes in plasma protein concentrat
Аннотация на английскомСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
PURPOSE OF REVIEW: A wide distribution of the eye's muscarinic receptor system has been found and several roles for the muscarinic system in the eye proposed, although functional consequences of muscarinic receptor activation are not always fully characterized. The present paper reviews current knowledge about the presence of muscarinic receptors in the ocular surface and the implication of alterations on their expression and/or functioning in eye diseases.
RECENT FINDINGS: Several authors have described alterations in muscarinic receptor subtype expression in the eye under pathological condi
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Muscarinic receptors have been characterized in smooth muscle and brain by the binding of reversible (e.g. atropine, quinuclidinylbenzylate) or irreversible (benzilylcholine or propylbenzilylcholine mustards) ligands. There is a close correlation between affinity constants derived from binding experiments and the affinities of muscarinic ligands for these sites obtained in pharmacological experiments on smooth muscle. Whereas atropine shows a single high affinity binding component (in subcellular preparations) several other ligands (QNB, ACh, oxotremorine) show multiple affinity binding. This
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Some thio- and the benzoyl-derivatives of deoxamuscarine were synthesized and tested as muscarinic agonists using radioligand binding assays and functional tests. In comparison with deoxamuscarine, used as reference compound, no dimension/distance modification is tolerated for correct lipophilic pocket recognition. The substitution of the ammonium group with a sulphonium group significantly decreased muscarinic potency. The so-called 'muscarinic sub-site' accepts relatively bulky functions as long as it is bound to the cyclopentane carrier by an oxygen bridge. Esterification of this moiety inc…
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Muscarinic receptor subtypes in the airways appear to subserve different physiological functions. M1-receptors facilitate neurotransmission through parasympathetic ganglia and enhance cholinergic reflexes, but are also localized to alveolar walls. M2-receptors act as autoreceptors on post-ganglionic cholinergic nerves and inhibit acetylcholine release. There is some evidence that they may be defective in asthma (as a consequence of airway inflammation?) and this may enhance cholinergic reflexes and account for beta-blocker-induced asthma. M2-receptors in airway smooth muscle may also counterac
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The five muscarinic receptors (m1-m5), although structurally closely related, can be distinguished pharmacologically by the use of subtype-selective ligands. Various tricyclic muscarinic antagonists, including the AF-DX derivative AQ-RA 741 and the alkaloid himbacine, for example, have been shown to display up to 200-fold higher affinities for m2 and m4 than for m5 receptors. On the other hand, antagonists such as sila-hexocyclium and the pirenzepine derivative UH-AH 37 exhibit lower affinities for m2 than for m5 and all other muscarinic receptors. To identify receptor epitopes that contribute
Сравнительное исследованиеСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
This study was undertaken to determine dissociation constants (KA and relative efficacies (er) of seven muscarinic agonists (methylfurtrethonium; dioxolane, oxathiolane, carbachol, muscarine, muscarone and oxotremorine) in three isolated tissues (guinea-pig ileum and atria and rat urinary bladder). The rank order of affinities (-log KA) of the various compounds varied depending on the tissue used. er values for the different agonists did not differ significantly from each other in any of the three tissues, except that the er of muscarine in the guinea-pig ileum was higher than those of the oth…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
KEY POINTS: Persistent inward currents (PICs) in spinal motoneurons are long-lasting, voltage-dependent currents that increase excitability; they are dramatically potentiated by serotonin, muscarine, and noradrenaline (norepinephrine). Loss of these modulators (and the PIC) during sleep is hypothesized as a major contributor to REM sleep atonia. Reduced excitability of XII motoneurons that drive airway muscles and maintain airway patency is causally implicated in obstructive sleep apnoea (OSA), but whether XII motoneurons possess a modulator-sensitive PIC that could be a factor in the reduced …
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования