The effects of intracerebroventricular (icv) administration of endomorphin-2 (E2) on arterial blood pressure and pain threshold in spontaneously hypertensive rats (SHR) and modification of these effects by K [OP2] and mu [OP3] opioid receptors antagonists were investigated. Endomorphin-2 administrated icv in doses of 8, 16 and 32 mcg produced dose-dependent analgesic and hypotensive effect. In SHR decrease in blood pressure amounted 2.667, 4.0 and 6.534 kPa, respectively. Pain threshold increased by 1.7, 3.6 and 8.9 (g x 10). In Wistar Kyoto (WKY) strain, being the normotensive controls, E2 in
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Itching in humans is attenuated by mu-opioid receptor antagonists. ICR mice display increases in scratching behavior upon induction of IgE-mediated passive cutaneous anaphylaxis (PCA), or intradermal injection of compound 48/80 or histamine.
METHODS: Cutaneous reactions were induced in ICR mice by IgE-mediated PCA, compound 48/80 and histamine, and the scratching behavior associated with the cutaneous reactions was evaluated.
RESULTS: Naloxone and nalmefene reduced the incidence of scratching behavior associated with PCA. Naloxone also inhibited the induction of scratching behavi
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The rostral ventromedial medulla (RVM) is critical for the modulation of dorsal horn nociceptive transmission. Three classes of RVM neurons (ON, OFF, and NEUTRAL) have been described that have distinct responses to noxious stimuli and mu opioid receptor (MOR) agonists. The present study in barbiturate anesthetized rats investigated the effects of the delta 2 opioid receptor (DOR2) agonist, [D-Ala2]deltorphin II (DELT), microinfused into the RVM on the tail flick reflex and activity of RVM neurons. Tail flick latencies increased dose-dependently after administration of DELT (0.6 nmol and 1.2 nm
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Positron emission tomography was performed on 12 Alzheimer's patients and 12 age-matched normal controls following the administration of the opiate receptor antagonist 6-deoxy-6-beta-[18F]fluoronaltrexone (cyclofoxy, CF). Tracer kinetic analysis was used to determine the volume of distribution of CF, a measure of unoccupied mu and kappa receptor density, i.e. opiate receptor avidity in 34 brain regions. Regional cerebral blood flow rates (CBF) were determined on the same day with H2[15O]. Global gray CF avidity and global gray CBF were found to be lower in the Alzheimer's patients and correlat…
Сравнительное исследованиеСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The effects of intracerebroventricular (i.c.v.) injections of mu- and delta-selective opioid agonists on the methamphetamine-induced behavioral alterations in the mouse were determined by using multi-dimensional behavioral analyses. Methamphetamine (1.0 mg/kg) produced a marked increase in linear locomotion, circling, rearing and grooming behavior. Although the mu-selective opioid agonist [D-Ala2,NMePhe4,Gly-ol]enkephalin (DAMGO) (0.003 and 0.01 microgram) itself did not significantly affect different behavioral responses, DAMGO (0.003 and/or 0.01 microgram) antagonized the methamphetamine (1.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The thiophene 2 and pyran 3 analogues of the kappa-selective opioid antagonist norbinaltorphimine (1a, norBNI) were synthesized and tested in an effort to determine the contribution of the spacer to the interaction of bivalent ligands at different opioid receptor types. Both 2 and 3 were found to be selective kappa opioid receptor antagonists in smooth muscle preparations, and they bound selectively to kappa-recognition sites. The thiophene analogue 2 displayed binding selectivity that was of the same order of magnitude as that of 1a, while 3 was considerably less selective for kappa site. Thi
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The present studies were designed to determine what type of opioid receptor, mu or delta, in the spinal cord was involved in beta-endorphin-induced antinociception. The tail-flick response was used as an antinociceptive test. Intrathecal (i.t.) injection of ICI-174,864 [(Allyl)2-Tyr-Aib-Aib-Phe-Leu-OH] (10 micrograms) or ICI-154,129 [(N,N-Bisallyl)-Tyr-Gly-Gly-psi-(CH2S)-Phe-Leu-OH] (20 micrograms), delta-opioid receptor antagonists, but not beta-funaltrexamine (0.025 microgram), a mu-opioid receptor antagonist, antagonized inhibition of the tail-flick response induced by beta-endorphin given
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Alcoholism is a prevalent problem of contemporary society, yet there are virtually no clinically effective drugs for the management of this disorder. A previous study demonstrating the ability of angiotensin-converting enzyme (ACE) inhibitors to attenuate voluntary alcohol intake in rats prompted the suggestion that these drugs, currently marketed for the treatment of hypertension, may also be useful in dealing with human alcohol abuse. The present experiments explored in more detail the effect and possible mechanisms of action of this class of drug on alcohol consumption in rats. Experiment o
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Treatment of rat brain membranes with the irreversible opioid ligand cis-3-methylfentanylisothiocyanate (Superfit) was used to reduce gradually the number of available binding sites for the delta-selective agonist [3H][D-Ser2,Leu5]enkephalin-Thr6 ([ 3H]DSLET). Subsequently, the correlation between ligand binding and low-Km GTPase was investigated. Alkylation with 10 microM and 25 microM Superfit inactivated 66% and 71% of high-affinity (KD, 1 nM) binding sites without decreasing the affinity of the remaining sites and the stimulation of low-Km GTPase by DSLET. Following exposure of the membran
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The western population segment of the Steller sea lion (Eumetopias jubatus) has experienced significant population declines. The Alaska Depa … ot receiving supplementary oxygen were hypoxemic. The immobilization was reversed with atipamezole, naltrexone, and flumazenil intramuscularly. The mean time from reversal to ambulatory was 11 min (range 2-42 min). In conclusion, BMM was efficacious for immobilization of free ranging Steller sea lions.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
This study identified a safe, reversible protocol for maned wolves (Chrysocyon brachyurus). Over 15 anesthetic events, 11 healthy adult maned wolves (four females, seven males; ages 4.1-9.9 years; weights 24.3-28 kg) were anesthetized with medetomidine (target 0.05 mg/kg, range 0.049-0.052 mg/kg) and butorphanol (target 0.5 mg/kg, range 0.49-0.52 mg/kg) administered intramuscularly in a restraint device. At 40 ± 6 min after drug administration, the reversals atipamezole (5 mg per mg of medetomidine) and naltrexone (2 mg per mg of butorphanol) were administered intramuscularly. Inductions were …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The prevalence of methamphetamine use disorder (MUD) remains discouragingly high. Relatively few clinical trials have focused on identifying … or MUD. Only 5 of these putative treatments (aripiprazole, bupropion, d-amphetamine, modafinil, and naltrexone) had also been evaluated in human laboratory and preclinical laboratory contexts. Overall, most studies showed no change in methamphetamine use (ie, no effects of treatment) across contexts. Although literature from these contexts imply a high degre …
СтатьяОбзорПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A retrospective review of anesthetic events using dexmedetomidine-butorphanol-midazolam (DBM) or medetomidine-butorphanol-midazolam (MBM) fo … ls involved IM injection of DBM or MBM, and injectable agents were reversed with IM atipamezole and naltrexone ± flumazenil. Anesthetic events were compared from a subset of sea otters anesthetized with both MBM and fentanyl-midazolam (FM) on separate occasions. Individuals were manually restrained for injection (45/57, 78.9%) or received voluntary injection …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: The U.S. Food and Drug Administration approved phentermine-topiramate for obesity in 2012 and required a Risk Evaluation and Mit … itiated use of phentermine-topiramate, topiramate, or an AOM (liraglutide, lorcaserin, or bupropion-naltrexone). Pregnancy at treatment initiation, conception during treatment, contraceptive use, and pregnancy testing outcomes were ascertained. Measurable confounders were adjusted for, and extensive sensitivity analyses were done.
RESULTS: A total of 156 28 …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Alcohol addiction is a leading risk factor for personal death and disability. In 2016, alcohol use caused 2.2% of female deaths and 6.8% of … behavior therapy and motivational interviewing, as well as medical treatments, such as disulfiram, naltrexone, acamprosate, and nalmefene, are used for the treatment of alcohol addiction in Europe and the United States. However, the effect of current interventions is limited, and the need for additional interventions is substantial. Alcohol use impairs the …
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
AIMS: To examine whether World Health Organization (WHO) risk-level reductions in drinking were achievable, associated with improved functio … 8.8% male) and seeking treatment for alcohol problems in UKATT (n = 742; 74.1% male). Interventions Naltrexone, acamprosate or placebo, and combined behavioral intervention or medication management in COMBINE. Social behavior network therapy or motivational enhancement therapy in UKATT.
MEASUREMENTS: WHO risk-level reductions were assessed via the calendar …
СтатьяРандомизированное исследованиеПоддержка NIH: внешняя программаПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
AIM: The principal study objective was to investigate the pharmacokinetic characteristics and determine the absolute bioavailability and tolerability of a new sublingual (SL) buprenorphine wafer.
METHODS: The study was of open label, two-way randomized crossover design in 14 fasted healthy male and female volunteers. Each participant, under naltrexone block, received either a single intravenous dose of 300 mcg of buprenorphine as a constant infusion over five minutes or a sublingual dose of 800 mcg of buprenorphine in two treatment periods separated by a seven-day washout period. Blood sampli…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Alcohol use disorder (AUD) and unhealthy drinking are prevalent among women involved in the criminal justice system and women military veterans. Pharmacotherapy-including naltrexone, topiramate, acamprosate, and disulfiram-for AUD is one form of effective treatment that is associated with better health and criminal justice outcomes. The current study examined the association of justice involvement with receipt of pharmacotherapy for AUD, as well as other patient factors that may explain variation in receipt of pharmacotherapy for AUD among women veterans who receive care at Veteran…
СтатьяПоддержка правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Obesity is considered the most concerning and blatantly visible--yet most neglected--public health problem by the WHO. The steadily increasi … iraglutide in 2014. The approval of drug combinations, such as phentermine/topiramate and bupropion/naltrexone are also noteworthy, the components of which have been previously approved, but not necessarily for obesity as main indication. Furthermore, there are many anti-obesity drug candidates currently in clinical phase trials, with promisingly modest adve …
Аннотация на английскомИсторическая статьяСтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Fentanyl buccal tablet (FBT; FENTORA(R), Cephalon, Inc., Frazer, PA, USA) is indicated in the US for breakthrough pain in patien … y objective. METHODS: Healthy Japanese adults received regimens A, B, and C in a crossover fashion. Naltrexone was given to minimize the opioid effects of fentanyl. Serum fentanyl concentrations were determined in venous blood collected through 36 hours post dose. Regimens were declared bioequivalent with respect to bioavailability (as reflected by AUC(0-inf …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования