Four phenylpiperazine derivatives exhibited an activity similar to benzodiazepines and meprobamate in the 4-plate test. One of these (compound IV) demonstrated anxiolytic like activity in a step-down avoidance technique, in electroshock induced aggression and in the staircase test. In contrast to benzodiazepines, compound IV was not anticonvulsant, myorelaxant or sedative. Confirmation of the anxiolytic activity of compound IV in animal models was obtained in 3 separate clinical trials in anxious patients. The mechanism of action of these phenylpiperazines appears to be different from the benz…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Urapidil, a novel antihypertensive drug, as well as possessing a peripheral alpha 1-adrenoceptor antagonistic effect, also has a significant degree of central hypotensive activity. When injected into the left vertebral artery of chloralose-anaesthetized cats the dose-dependent hypotensive effect of the drug was much stronger than after its systemic administration. Prior treatment, also via the vertebral artery, with various receptor antagonists (yohimbine, prazosin, diphenhydramine, metiamide, sulpiride, pirenzepine, R 56413, naloxone) did not antagonize the central hypotensive effect of urapi
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The clinical efficacy and tolerability of trazodone and amitriptyline were compared in 74 hospital patients suffering from depressive illness. The daily doses of trazodone and amitriptyline were 150-300 mg and 75-225 mg, respectively, with half-strength capsules for patients over the age of 65 years. Twenty-five and 29 patients receiving trazodone and amitriptyline, respectively, completed the 6 week treatment period. Antidepressant activity was measured using the Hamilton Depression Rating Scale (HDRS), the Zung Scale of Depression, visual analogue scales and a Global Assessment Scale. Trazod
Клиническое исследованиеСравнительное исследованиеСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Fungal infections of the gastrointestinal tract have risen to higher levels of prevalence in the past decade. Major factors accounting for this increase are social changes, such as the increased ease and frequency of travel, which exposes the individual to environmental conditions that may result in fungal infection; increasing use of antibiotic and hormonal medications by otherwise healthy persons; and improved therapy for other diseases, such as polychemotherapy of cancer with its immunosuppressive effects. Both noninvasive and invasive fungal disease of the intestinal tract in otherwise hea
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The ultrastructure of isolated rat peritoneal mast cells was evaluated after in vitro degranulation and treatment with oxatomide, a new anti-allergic compound. In a first series of experiments, mast cells of rats infected with Trichinella spiralis larvae were incubated with Trichinella larvae somatic antigen to produce histamine release. The release was visualized in the electron microscope by exocytosis of the peripheral amine-containing granules, which resulted from fusion between several perigranular membranes and fusion of these membranes with the plasma membrane. A more drastic degranulat
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
28-day treatment with d-fenfluramine, a serotonin (5HT) releaser and uptake inhibitor, caused significant reduction (23%) of 3H-5HT binding sites (Bmax) in the rat cortex. These sites were significantly increased (31%) in cortical membranes of rats which had received metergoline, a potent serotonin antagonist, for 28 days. Parallel changes were found in the anorectic activity of metachlorophenylpiperazine (m-CPP), a potent central 5HT agonist: chronic treatment with d-fenfluramine or metergoline caused respectively a decrease and in the effect of m-CPP on food intake. The data show that change
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The absorption rates are the same in rats and rabbits when [14C]trazodone HCl is injected into the duodenum of animals with pyloric vein cannulation. 2. The absorption of trazodone from the duodenum of rats is rapid in comparison with that of imipramine. 3. The residual food content of the rabbit stomach after fasting delay the overall rate of trazodone absorption by markedly decreasing transit rate from the stomach to the small intestine.
Сравнительное исследованиеСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Of 24 hypertensive patients treated with prazosin hydrochloride, a new vasodilator hypotensive drug with alpha blocking properties, 20 showed a standing blood pressure of less than 140/90 mmHg after six weeks therapy. Five patients had mild, 13 moderate and six severe hypertension. In 11 patients the drug was used alone and in 13 it was combined with thiazides, beta-blockers, clonidine or debrisoquine. Side effects were trivial. Two cases of severe renovascular hypertension responded excellently and one with malignant hypertension is showing a similar good response. The drug can be well combin
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Zopiclone (ZOP) is a sedative-hypnotic drug that is featured commonly in impaired driving, drug-facilitated crimes, accidental overdose, or suicidal intoxications. Further understanding of its blood pharmacokinetics would support its interpretation in forensic toxicology casework. This study characterizes the concentration-time pharmacokinetic profiles of ZOP and its metabolite N-desmethylzopiclone (N-DMZOP) in blood following controlled administration and evaluates the use of metabolite-to-parent ratios in estimating time of last ZOP intake. Sixteen subjects received a single oral dose of eit
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Sedation is a major side effect of many pharmacotherapies for depression, negatively affecting treatment compliance, particularly in long-term treatment. Vortioxetine, a recently approved antidepressant for major depressive disorder, has been reported in clinical studies to be safe and well-tolerated, without causing sedation. However, recent reports have indicated that vortioxetine may, in fact, cause daytime sedation. Therefore, this study aimed to explore the effects of acute and chronic administration of varying doses of vortioxetine on sedation in rats. Sedation was assessed behaviorally
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Well-differentiated (WD) and dedifferentiated (DD) liposarcomas (LPS) are characterized by cyclin-dependent kinase (CDK)4 and mouse double minute 2 homolog (MDM2) amplification. Palbociclib, a selective CDK4/6 inhibitor, demonstrated promising activity in prior phase II trials and is included in the National Comprehensive Cancer Network Compendium for LPS. However, long-term overall survival (OS) data remain limited.
PATIENTS AND METHODS: Patients with advanced WD/DD LPS were enrolled in two non-randomized phase II trials. Cohort A received palbociclib 200 mg (14 days on, 21-day c
СтатьяКлиническое исследование II фазыПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Zopiclone (ZOP) and eszopiclone (EZOP) are hypnotics belonging to the cyclopyrrolone class, which are metabolized to zopiclone-N-oxide (ZOPNO) and N-desmethylzopiclone (NDZOP), respectively, and finally to 2-amino-5-chloropyridine (2A5C) after long-term storage, freezing, and conservation. This study aimed to examine the stability of ZOP and EZOP using a commercially available immunoassay urine screening kit for ZOP. ZOP and EZOP, as well as their metabolites and 2A5C, were analyzed in urine using liquid chromatography coupled with tandem mass spectrometry (LC-MS/MS). Spiked urine samples were
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Cariprazine (CAR) and lurasidone (LUR) are antipsychotic drugs used to treat schizophrenia. These drugs are relatively new in clinical practice, and there is a need to optimise and develop analytical methods for their determination in various biological matrices for biomedical analysis. To date, the detection of these drugs has been performed in serum and urine, but there are no methods for determining these drugs in saliva. In the first part of this study, various chromatographic systems were compared using high-performance liquid chromatography with diode array detection (HPLC-DAD) or couple
СтатьяСравнительное исследованиеПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Hypertrophic scar (HTS) frequently occurs after burn injury, characterized by persistent fibroblast activation, overexpression of α-smooth muscle actin (αSMA) and extracellular matrix (ECM) components. Complete scarless regeneration remains incompletely understood. Dipeptidyl peptidase-4 (DPP4) is a cell-surface serine protease, its inhibitors (DPP4i) have been associated with fibrosis. However, the functional role of evogliptin in HTS formation remains unclear. This investigated its effects on fibrosis markers in hypertrophic scar fibroblasts (HTSFs). Human normal fibroblasts (HNFs) and HTSFs
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.