Predicting the processability of amorphous solid dispersions (ASDs) during hot-melt extrusion (HME) remains critical in pharmaceutical development. This study demonstrates that melt apparent viscosity data obtained from rotational rheology, combined with constitutive modeling, can be extrapolated to approximate in-process extruder torque and thereby guide formulation and process selection. Using celecoxib-PVPVA 64 as a model system, composition- and temperature-dependent melt rheology was quantified for three drug-to-polymer ratios (30/70, 50/50, 70/30 w/w) over 130 - 160 °C. Steady-shear visc…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND/AIM: Matrix metalloproteinases (MMPs) are important enzymes in extracellular matrix degradation. Several cancer types overexpress MMPs, indicating that MMP inhibition may be a viable approach to induce antitumor activity. To explore this, we designed UTX-121, a molecule in which the sulfonamide group of celecoxib is replaced with a methyl ester group. From this structure, a range of UTX-121 derivatives were developed in which the tolyl moiety was modified. The MMP inhibitory effects of these derivatives were then examined.
MATERIALS AND METHODS: HT-1080 cells were incubated with UT…
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Chemotherapy-induced peripheral neuropathy (CIPN) is a severe paclitaxel-associated adverse effect in cancer treatment. This study explored celecoxib's therapeutic efficacy against paclitaxel-induced neuropathy in rats via the COX-2/PGE2 pathway. Behavioral assays revealed celecoxib attenuated paclitaxel-induced thermal/mechanical hypersensitivity; histological analyses demonstrated it ameliorated neuronal damage in the DRG, sciatic nerve, and plantar skin. Celecoxib also downregulated paclitaxel-induced upregulation of COX-2, PGE2, and MHC in these tissues. In vitro, it suppressed DRG neurona…
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND/AIM: Matrix metalloproteinases (MMPs) are important for extracellular matrix (ECM) degradation with MMP inhibition possibly leading to new antitumor therapies. To examine this possibility, UTX-121, in which the celecoxib sulfonamide was replaced with a methyl ester, was designed to examine the influence of UTX-121 derivatives on MMPs.
MATERIALS AND METHODS: HT-1080 cells were incubated with UTX-121 derivatives over 48 h, and antitumor activities (IC50) were examined using WST-8 assay. The inhibitory effect of UTX-121 derivatives on MMPs in HT-1080 cells was examined using gelatin z…
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Celecoxib is a COX-2 nonsteroidal anti-inflammatory drug (NSAID). It is widely used for the treatment of osteoarthritis, rheumatoid arthritis, and ankylosing spondylitis.
OBJECTIVE: This study aimed to explore the effect of long-term administration of celecoxib on kidney of male albino rats, and to study the potential effect of treatment discontinuation on such tissues. The study also examined the alleged ameliorative effect of royal jelly (RJ).
METHODS: Fifty, male albino rats were divided into 5 equal groups; 10 each. Group 1: rats received no drug (control group). Group 2: rat…
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: The major hurdles for successful cancer treatment are drug resistance and invasiveness developed by breast cancer stem cells (BC … potent canonical OxPhos inhibitor) and other non-canonical drugs with inhibitory effect on OxPhos (celecoxib, dimethylcelecoxib) significantly decreased BCSC viability, levels of epithelial-mesenchymal transition proteins, invasiveness, and induced ROS over-production, with IC50 values ranging from 1 to 20 μM in 24 h treatment. In contrast, glycolytic inhi …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In the current work, mesoporous magnesium carbonate (MMC) was used to suppress crystallization of the poorly soluble drug celecoxib (CXB). This resulted in both a higher dissolution rate and supersaturation of the substance in vitro as well as an increased transfer of CXB over a Caco-2 cell membrane mimicking the membrane in the small intestine. The CXB flux over the cell membrane showed a linear behavior over the explored time period. These results indicate that MMC may be helpful in increasing the bioavailability and obtaining a continuous release of CXB, and similar substances, in vivo. Neu…
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Nonsteroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) are the most common way of treating inflammatory disorders. Their widespread use helped reveal their other modes of action as pharmaceuticals, such as a profound effect on various cancers. Celecoxib has proven to be a very prominent member of this group with cytostatic activities. On the other hand, the highly dynamic field of drug design is constantly searching for new ways of modifying known structures to obtain more powerful and less harmful drugs. A very interesting development is the implementation of carboranes in pharmacologically active str…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Mammalian target of rapamycin (mTOR) has emerged as a new potential therapeutic target for gastric cancer. However, a phase III clinical tri … esistant gastric cancer cell lines MGC803 and SGC7901. We further show that combined treatment with celecoxib and rapamycin results in an additive inhibitory effect on the growth of gastric cancer cells through suppression of rapamycin-induced Akt activation. Moreover, celecoxib upregulated the expression of the ubiquitin ligase casitas B-lineage lymphoma-b …
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
OBJECTIVE: Excessive mechanical stress is considered a major cause of temporomandibular joint osteoarthritis (TMJ-OA). High magnitude cyclic tensile strain (CTS) up-regulates pro-inflammatory cytokines and matrix metalloproteinases (MMPs) in chondrocytes, while selective cyclooxygenase (COX)-2 inhibition has been shown to be beneficial to cytokine-induced cartilage damage. However, the effect of selective COX-2 inhibitors on mechanically stimulated chondrocytes remains unclear. This study evaluated the effect of celecoxib, a selective COX-2 inhibitor, on extracellular matrix (ECM) metabolism o…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In addition to eradication of Helicobacter pylori, chemotherapy with anticancer agents, and radiation therapy, the treatment with molecular … ctor (VEGF) and its receptors, Flt-1, Flk-1 and Flt-4. By administering VEGF receptor antibodies or celecoxib, one of the cyclooxygenase 2 inhibitors, we were able to induce a significant decrease in the size of the tumor and the apoptotic changes of the endothelial cells of the microvascular network. These antiangiogenic strategies were suggested to be can …
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Standard chemotherapeutic agents used for the treatment of pre-cancerous skin lesions and non-melanoma skin cancers are not completely effec … the chemotherapeutic agent 5-fluorouracil (5-FU) and the COX-2 inhibitor and anti-inflammatory drug celecoxib would act synergistically to regress tumors in a murine model of ultraviolet light B- (UVB-) induced carcinogenesis. We found that topical treatment with 5-FU and celecoxib together was up to 70% more effective in reducing the number of UVB-induced …
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The selective cyclooxygenase-2 (COX-2) inhibitor has been reported to have antiinflammatory, neuroprotective, and antioxidant effects in ischemia models. In this study, the authors examined whether a selective COX-2 inhibitor (celecoxib) reduces cerebral inflammation and edema after intracerebral hemorrhage (ICH), and whether functional recovery is sustained with longer treatment. ICH was induced using collagenase in adult rats. Celecoxib (10 or 20 mg/kg) was administered intraperitoneally 20 minutes, 6 hours, and 24 hours after ICH and then daily thereafter. Seventy-two hours after ICH induct…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The cyclooxygenase-2 (COX-2) inhibitor celecoxib and the ornithine decarboxylase (ODC) inhibitor difluoromethylornithine (DFMO) were each previously shown to prevent skin tumor development when administered throughout the course of UV irradiation. This raised the question of whether maintenance or continued growth of existing tumors required prostaglandins, the product of COX, or polyamines, the product of ODC. To address this question, SKH hairless mice were irradiated 3 times/week with 90 mJ/cm(2); this dose was increased 10% weekly to a maximum of 175 mJ/cm(2). UV was stopped at 27 weeks, a…
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Nonsteroidal antiinflammatory drugs (NSAID) are effective for the relief of pain and inflammation, yet their use is tempered by the developm … affecting COX-1. Several agents are under investigation in this new therapeutic category, including celecoxib (SC-58635). Celecoxib was developed as an antiinflammatory and analgesic agent, and has been studied in preclinical studies and in clinical trials. This paper focuses on the results of 5 key clinical trials of celecoxib: an efficacy trial in dental …
СтатьяОбзорПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Herein, we report the first examples of ROS-responsive fluorogenic prodrugs that enable sustained intracellular delivery of celecoxib with a fluorescence turn-on readout and exhibit selective anticancer activity with reduced cardiotoxicity. Spectroscopic and HPLC analysis confirmed efficient ROS-mediated activation and time-dependent release of both celecoxib and the fluorophore, providing mechanistic insights into the stimuli-triggered prodrug activation and the self-immolative drug release profile under physiological conditions. The lead prodrug Cou-Coxib exhibited selective anticancer activ…
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Lung cancer is one of the most widespread malignancies among all types of cancers. There is uncertainty in its treatment because of the selectivity. The investigation is aimed to enhance therapeutic efficacy through targeted improvements in drug selectivity and reduced toxicity by analyzing well-accepted cyclooxygenase (COX)-2, which is an enzyme target and a known therapeutic target for anti-inflammatory and antitumor agents.
OBJECTIVE: The objective of the present research was to identify the most suitable counterpart for celecoxib, which would produce synergistic effects and im…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Inguinal hernia recurrence after repair is common, especially in obese individuals, but the influence of perioperative analgesics on long-term outcomes across body mass index (BMI) ranges is unknown.
OBJECTIVES: This study assessed whether perioperative celecoxib and dexamethasone are associated with inguinal hernia recurrence and if this varies by BMI.
METHODS: This retrospective study analyzed clinical data from patients undergoing inguinal hernia repair between January 2021 and December 2024. Using 1:1 nearest-neighbor propensity score matching (PSM), 280 patients who received…
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Although polymers can prevent the crystallization of glassy drugs in amorphous solid dispersions, their stabilization mechanism requires further clarification for an efficient formulation design. This study examined the impact of adding trace amounts (2 or 5 w/w %) of vinylpyrrolidone-vinyl acetate copolymer (PVPVA) on the physical stability of celecoxib (CEL) glass using differential scanning calorimetry and broadband dielectric spectroscopy. Long-term isothermal crystallization studies from 35 to 60 °C revealed that CEL glass was significantly stabilized by the addition of trace amounts of P…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Fragile X-associated tremor/ataxia syndrome (FXTAS), a nucleotide repeat expansion disorder, arises from CGG repeat expansions in the 5' unt … . Targeting toxic RNA repeats offers a promising therapeutic strategy. In this study, we identified Celecoxib, a selective cyclooxygenase-2 (COX-2) inhibitor, as a potential treatment for FXTAS. At first, we utilized various biophysical assays and molecular docking to confirm Celecoxib's strong binding affinity toward the r-(CGG)exp RNA. Further studies in …
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования