The effects of some muscarinic M1 and M2 receptor agonists and antagonists on two dopamine-mediated behavioural paradigms, namely post-swim grooming response and apormorphine-induced climbing behaviour, was investigated in mice. The M1 agonists and M2 receptor antagonists attenuated both paradigms, whereas the M1 receptor antagonists and M2 receptor agonists facilitated both behaviours. However, carbachol and physostigmine, exhibited a similar dose-dependent dual effect with the lower doses augmenting and the higher doses inhibiting both the behaviours, suggesting that the M2 agonist receptor
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Results of previous studies suggest that the transport of K+ by salivary ducts is under muscarinic control. The mechanisms by which this regulation occurs have not been well defined, however. In this paper, we describe mechanisms involved in the muscarinic regulation of K+ (86Rb) transport in HSG-PA, an epithelial cell line derived from human submandibular gland duct. Stimulation of HSG-PA cells by carbachol, a muscarinic agonist, increases both 86Rb influx and efflux, which results in a decrease in the equilibrium content of 86Rb within the cells. Increases in both fluxes are dose dependent w
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The second messenger response of cultured smooth muscle and endothelial cells of the rabbit aorta to acetylcholine (ACh) was investigated. ACh induced a concentration-dependent accumulation of inositol-monophosphate (InsP1) in the smooth muscle cells and a concentration-dependent reduction in basal production of adenosine 3',5'-cyclic monophosphate (cAMP) in the endothelial cells. Atropine, scopolamine and nitric oxide (NO) inhibited the ACh-induced accumulation of InsP1. The IC50 values were 55 +/- 4.3 nM, 81.2 +/- 6.5 microM and 13.3 +/- 3.5 microM, respectively. On the other hand, the inhib
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Eudismic analysis was performed on a set of 14 muscarinic ligands carrying a 1,3-oxathiolane nucleus, in order to obtain information about both the existence of receptor subgroups and of agonist and competitive antagonist interaction sites. The results obtained were compared with those from a study of the enantioselectivity of the pairs of enantiomers. The two approaches do not appear to be completely equivalent and would seem to complement each other usefully.
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We previously reported that neostigmine injected into the third cerebral ventricle stimulated adrenal secretion of epinephrine, secretion of glucagon from the pancreas, and direct neural innervation of the liver, resulting in hepatic venous plasma hyperglycemia in anesthetized fed rats. However, receptor type of these 3 mechanisms is not known. Therefore, we examined the effects of intraventricularly injected cholinergic or adrenergic antagonists on neostigmine-induced catecholamines in intact rats, glucagon secretion which is mediated by direct neural innervation of pancreas in bilateral adre
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We have studied receptor-mediated Ca2+ mobilization in an established exocrine epithelial cell line (HSG-PA) derived from a human submandibular gland. These cells possess a single class of high-affinity muscarinic cholinergic receptors identified using [3H]-quinuclidinyl-benzilate (Kd = 0.17 +/- 0.07 nmol/l; Bmax = 37 +/- 2 fmol/mg protein; n = 3). The muscarinic agonist carbachol elicits a concentration dependent increase of [3H]-inositol trisphosphate in HSG-PA cells (100 mumol/l; greater than 2 fold by 30 s). Carbachol also results in a rapid, approximately 5-fold increase in cytosolic [Ca2
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Kinetic, saturation and competition binding studies were conducted on the muscarinic receptor binding sites labeled by [3H]N-methylscopolamine ([3H]NMS) in membranes prepared from NG108-15 cells. The pharmacology of the NG108-15 cell muscarinic receptors was compared to that of the M1 receptors of rat cortex labeled using [3H]pirenzepine, the M2 and M3 receptors of rat heart and submaxillary gland, respectively, labeled using [3H]NMS and the muscarinic receptors of the PC12 cell line also labeled using [3H]NMS. The rate of dissociation of [3H]NMS from the NG108-15 cell muscarinic receptor was
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
1. Using the tritiated muscarinic receptor antagonist, quinuclidinyl benzilate ([3H]QNB) as a ligand, muscarinic cholinergic receptors have been identified and characterized in the pineal glands of cow and swamp buffalo. 2. At 25 degrees C, the specific binding reached equilibrium within 60 min and remained constant for an additional two hours. Furthermore, the specific binding was saturable, reversible and tissue dependent in nature. 3. The kinetic analyses of muscarinic cholinergic receptor sites revealed KD values of 0.423 +/- 0.01 nM and 0.218 +/- 0.01 nM, and Bmax values of 69.75 +/- 20.9
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
It is currently controversial whether all the brain damage in alcohol abusers in the result of thiamine deficiency (Wernicke-Korsakoff's disease) or whether, in addition, alcohol abuse may affect the brain by other mechanisms as well. The purpose of this study was to determine if alcohol abuse affects muscarinic cholinergic and benzodiazepine receptors in histologically normal brains obtained at autopsy in a general hospital population. Patients were excluded from this study if they had clinical brain diseases (including Wernicke's disease), died in coma, or had liver disease, significant brai
СтатьяПоддержка правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In order to design a selective M1 muscarinic agonist, we synthesized SR 95639A (morpholinoethylamino-3-benzocyclohepta-(5,6-c)-pyridazine, dihydrochloride), a semi-rigid analogue of the aminopyridazine antidepressant drug minaprine. SR 95639A displaced [3H]pirenzepine from its binding sites in rat hippocampal membranes with an IC50 value of 0.27 microM. It only weakly displaced [3H]N-methylscopolamine from cerebellar, cardiac and ileal membranes (10-48 microM), and, up to 100 microM, did not interact with the main other receptors of the rat brain. In rat isolated sympathetic ganglia, SR 95639A
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A series of N-(4-amino-2-butynyl)-5-methyl-2-pyrrolidones modified only in the amino group was synthesized. The compounds were agonists, partial agonists, and antagonists on the isolated guinea pig ileum. They had greater affinity and lower intrinsic efficacy at ileal muscarinic receptors than the identically modified N-(4-amino-2-butynyl)-2-pyrrolidones and N-(4-amino-2-butynyl)succinimides. Dissociation constants in the three series were correlated, suggesting that the compounds had similar mode of binding to muscarinic receptors. The 5-methyl-2-pyrrolidones were 10- to 20-fold less potent a
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In vitro binding affinities of chlorpromazine, fluphenazine, levomepromazine, perphenazine and some of their metabolites for dopamine D2 receptors, alpha 1- and alpha 2 adrenoceptors in rat brain were previously reported from our laboratories. The present study reports the in vitro binding affinities of the same compounds for muscarinic cholinergic receptors and for histamine H1 receptors in rat brain, using 3H-quinuclidinyl benzilate and 3H-mepyramine as radioligands. Chlorpromazine, levomepromazine, and their metabolites had 5-30 times higher binding affinities for muscarinic cholinergic rec
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In order to explore the possibility of heterogeneity in peripheral muscarine receptors, receptors were characterized in membrane fractions isolated from rabbit urinary bladder and submandibular gland. With [3H]QNB as radioligand, specific binding with very high affinity was found in both preparations. Although the BmaxS for binding in the two preparations were very similar, the mean KD value in the submandibular gland was significantly higher (P less than 0.005) than that in the bladder. Among the anticholinergic drugs, oxybutynin had a significantly lower value for the inhibition constant (Ki…
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Carbachol and oxotremorine stimulated the consumption of oxygen in rat parotid, submandibular, and sublingual gland slices in a dose-dependent manner. Their actions were abolished by atropine and nifedipine but not by trihexyphenidyl. The findings suggest that carbachol and oxotremorine enhanced oxygen consumption in the major salivary gland slices by the activation of the calcium-dependent muscarinic M2 receptors.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Using a recently developed canine primary enteric endocrine cell culture system, we have investigated the role of adenosine 3',5'-cyclic monophosphate (cAMP) in mediating the release of neurotensin and enteroglucagon. Epinephrine-stimulated peptide release was concomitant with an increase in cAMP accumulation. Carbachol and somatostatin (SRIF) markedly inhibited the epinephrine effect on both peptide release and cAMP content. The addition of 3-isobutyl-1-methylxanthine potentiated epinephrine-stimulated peptide release without altering the relative inhibition by carbachol and SRIF, suggesting
СтатьяПоддержка правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Interactions of several muscarinic drugs with their receptors were studied in the ciliary body smooth muscle of rabbits and the ileal longitudinal muscle of guinea-pigs, using pharmacological and biochemical procedures. The dissociation constants of carbachol, pilocarpine, atropine and pirenzepine estimated by these procedures indicate no heterogeneity of muscarinic receptors in either tissue; thus both are probably of the M2 type. However, the density of the receptors in the ciliary body is lower than in the ileum. Pilocarpine, with lower intrinsic efficacy, demonstrated a pronounced organ se
Сравнительное исследованиеСтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Cholinergic projections to the cerebral cortex from certain basal forebrain nuclei degenerate in Alzheimer's disease. Nevertheless, attempts to alleviate this disorder through the administration of drugs that increase the availability of acetylcholine to postsynaptic receptor sites have generally yielded disappointing results. In an attempt to evaluate the therapeutic efficacy of cholinomimetics that act independently of the presynaptic cholinergic terminals, a double-blind, placebo-controlled trial of the muscarinic agonist RS-86 (2-ethyl-8 methyl-2,8 diazospiro [4.5]-decane-1,3-dione hydrobr
Клиническое исследованиеСравнительное исследованиеКонтролируемое клиническое исследованиеСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Three groups of rats were required to locate a single water bottle from an octagonal array of eight otherwise empty bottles. For one group (place navigation) the goal bottle remained in the same place from trial to trial; for a second group (cue navigation) the position of the goal bottle was cued by a black card over the nozzle; for the third group the goal bottle was uncued and moved randomly from trial to trial. Place and cue groups improved more than controls on all measures of performance. Scopolamine (0.2 mg/kg) substantially impaired performance in the place group, but had no effect on
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A sufficiently large dose of ionizing radiation produces changes in water consumption. However, the direction, durations, and physiological substrates of these alterations remain in question. Here we report a 5-d hypodipsia in rats exposed to 600 rads 60Co but a more transient, albeit larger, reduction in drinking after 1000 60Co. Brain cholinergic neurons have been implicated as mediators of thirst. Therefore, we explored the role of hypothalamic muscarinic receptors in the production of radiation-induced hypodipsia. This was accomplished through the intrahypothalamic injection of carbachol (
СтатьяПоддержка правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The interactions of various unlabelled antimuscarinic drugs with the muscarinic receptors in the cerebral cortex, heart and urinary bladder were studied by a receptor binding technique, using (-)[3H]QNB as radioligand. In contrast to the other drugs examined, dicyclomine, benzhexol, oxybutynine and pirenzepine were bound with a significantly higher affinity in the cortex than in the heart and bladder. Furthermore, not only pirenzepine, but also dicyclomine and benzhexol were capable of distinguishing between two populations of muscarinic binding sites in the cortex. The low affinity sites for
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования