UNLABELLED: Opioids are standard therapy for the treatment of pain; however, adverse effects limit their use. Voltage-gated calcium channel blockers may be used to increase opioid analgesia, but their effect on opioid-induced side effects is little known. Thus, the goal of this study was to evaluate the action of the peptide Phα1β, a voltage-gated calcium channel blocker, on the antinociceptive and adverse effects produced by morphine in mice. A single administration of morphine (3-10 mg/kg) was able to reduce heat nociception as well as decrease gastrointestinal transit. The antinociception c
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
OBJECTIVE: Millions of patients continue to require opioid analgesics for control of moderate to severe chronic pain, which is a disease that affects more Americans than cancer, heart disease, and diabetes combined. Common opioid adverse effects include constipation, sedation, and nausea. A lesser-known sequelae is opioid induced androgen deficiency (OPIAD). The objective of this review was to better characterize the effects of opioids on the endocrine system.
METHODS: Published data were evaluated to identify links between opioid use and hypogonadism, as well as to describe proposed physiolo
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Mu-opioid receptor (MOR) agonists remain the mainstay treatment for severe acute pain but are limited by adverse effects including respiratory depression and constipation. Compounds with improved therapeutic profiles have been reported, and reduced intrinsic efficacy has been proposed as one factor contributing to greater separation between antinociceptive and adverse effects. To investigate the contribution of receptor reserve and intrinsic efficacy to the in vivo effects of opioid agonists, we used the pseudo-irreversible MOR antagonist methocinnamox (MCAM) to progressively deplete functiona
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The recent approval by the US Food and Drug Administration of 2 medications--methylnaltrexone and alvimopan--introduces a new class of therapeutic entities to clinicians. These peripherally acting mu-opioid receptor antagonists selectively reverse opioid actions mediated by receptors outside the central nervous system, while preserving centrally mediated analgesia. Methylnaltrexone, administered subcutaneously, has been approved in the United States, Europe, and Canada. In the United States, it is indicated for the treatment of opioid-induced constipation in patients with advanced illness (eg,…
СтатьяОбзорПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Pain management in both outpatient and inpatient settings demands a multidisciplinary approach entailing medical, physical and psychological therapies. Among these, multimodal analgesic regimens stand out as a promising treatment options. Cyclo-oxygenase (COX) inhibitor/opioid receptor agonist combinations hold great potential as effective pillars in the multimodal pain management by providing adequate analgesia with fewer safety risks due to COX inhibitors' opioid-sparing effect. Thus, these combinations, either freely or in fixed-dose formulation, offer a feasible option for the prescribing
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
IMPORTANCE: Chronic constipation accounts for at least 8 million annual visits to health care providers in the United States and is associated with large expenditures for diagnostic testing and prescription and nonprescription laxatives.
OBSERVATIONS: Strong evidence for efficacy has been established for stimulant and osmotic laxatives, new intestinal secretogogues, and peripherally restricted μ-opiate receptor antagonists, the latter a major advance in the treatment of opioid-induced constipation (OIC). An algorithm provided to evaluate chronic idiopathic constipation (CIC) that is refractor…
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND/OBJECTIVES: Cheonggukjang is a traditional fermented soybean paste with significant health-promoting effects. On the other hand, there have been insufficient studies on the safety and efficacy of Cheonggukjang, which is produced using traditional methods containing toxins and biogenic amines (BAs). This study compared the laxative effect of Cheonggukjang, containing high or low levels of toxins and BAs (HTBC or LTBC) in a loperamide (Lop)-induced constipation mouse model.
MATERIALS/METHODS: To induce constipation, Lop (5 mg/kg) was administered orally to ICR mice twice a day for 4
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Opioid receptors belong to the class A G-protein-coupled receptors and are activated by alkaloid opiates such as morphine, and endogenous ligands such as endorphins and enkephalins. Opioid receptors are widely distributed in the human body and are involved in numerous physiological processes through three major classical opioid receptor subtypes; the mu, delta and kappa along with a lesser characterized subtype, opioid receptor-like (ORL1). Opioids are the most potent analgesics and have been extensively used as a therapeutic drug for the treatment of pain and related disorders. Chronic admini
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The blood-brain barrier (BBB) describes the unique properties of endothelial cells (ECs) that line the central nervous system (CNS) microvas … , as in the design of the peripherally acting μ-opioid receptor antagonists (PAMORAs) used to treat opioid-induced constipation. Here, we describe BBB physiology, drug properties that affect BBB penetrance and how data from randomized clinical trials of PAMORAs improve our understanding of BBB permeability.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Opioid receptors, as members of the G-protein-coupled receptor (GPCR) superfamily, represent promising therapeutic targets for managing nociception. Herein, we designed, synthesized, and pharmacologically characterized the novel bifunctional decapeptide, MKOP002. In vitro, MKOP002 activated both µ- and κ-opioid receptors (MOR and KOR), exhibiting G protein-biased agonism at MOR. Subcutaneous (s.c.) injection of MKOP002 produced significant antinociceptive effects through the peripheral MOR and KOR in the tail-flick test. Notably, MKOP002 demonstrated potent and dose-dependent antinociceptive e
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Several clinical reports showed that adverse effect profiles are not the same in morphine, oxycodone, and fentanyl. The authors investigated whether the relationship between plasma concentrations for antinociceptive effect and for various pharmacological effects differed among oxycodone, morphine, and fentanyl under controlled experimental setting using animal models. Oxycodone induced constipation and an antinociceptive effect in a similar concentration-dependent manner, whereas morphine required approximately 9-fold higher plasma concentration for antinociceptive effect compared with that fo
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Constipation is very common and can be caused by adverse drug reactions as a result of many drugs. While the adverse effects of several medications such as opioids and anticholinergic agents are well established and well known, other commonly prescribed drugs, such as hypnotics, are less well understood. This review presents the results of an analysis of the relationship between constipation and drugs.
СтатьяОбзорПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
INTRODUCTION: Stercoral colitis (SC) is a rare but life-threatening inflammatory condition resulting from fecal impaction. Although typically presenting with abdominal complaints, atypical extra-abdominal manifestations may occur. This case report describes an unusual presentation of SC complicated by acute hypoxic respiratory failure due to fecal aspiration, underscoring the diagnostic challenges and importance of early recognition.
CASE PRESENTATION: A 66-year-old man with a history of chronic opioid use and longstanding constipation presented with generalized weakness, lethargy, and respir
Клинический случайСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
PURPOSE: Characteristics of the ideal drug therapy for postoperative ileus (POI); the pharmacology, efficacy, and safety of currently availa … vomiting, and hospital LOS. Both methylnaltrexone and alvimopan also appear effective for treating opioid-induced constipation. Preliminary results of a long-term study of alvimopan safety have revealed some potential concerns, and the significance of the adverse effects must be understood before the most appropriate role of alvimopan in patient care can be determined. Rest …
СтатьяОбзорПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Chronic low back pain (CLBP) due to osteoarthritis represents a therapeutic challenge worldwide. Opioids are extensively used to treat such pain, but the development of tolerance, i.e., less susceptibility to the effects of the opioid, which can result in a need for higher doses to achieve the same analgesic effect, may limit their use. Animal models suggest that ultra-low doses of opioid antagonists combined with opioid agonists can decrease or block the development of opioid tolerance. In this retrospective study, we tested this hypothesis in humans. In 2019, 53 patients suffering from CLBP
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Chronic constipation (CC) is a highly prevalent and often under-appreciated gastrointestinal disorder associated with significant impairment … of treatment remains to be confirmed. Evidence for efficacy in other forms of constipation, such as opioid-induced constipation and that related to Parkinson's disease is beginning to emerge; its status in the management of constipation-predominant irritable bowel syndrome or foregut motility disorders, such as gastroparesis, remains to be established.
СтатьяОбзорПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In patients suffering from moderate-to-severe chronic kidney disease (CKD) or end-stage renal disease (ESRD), subjected to hemodialysis (HD) … se in ESRD. Opioid-related side effects may be exacerbated by common comorbidities in CKD patients. Opioid-induced constipation can be managed with peripherally-acting-μ-opioid-receptor-antagonists (PAMORA). Unlike the other PAMORA, naldemedine does not require any dose adjustment in CKD and HD patients. Accurate pain diagnosis, opioid titration and tailoring are mandatory t …
СтатьяОбзорПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND AND PURPOSE: The use of opioids in treating pain is limited due to significant side effects including somnolence, constipation, analgesic tolerance, addiction and respiratory depression. Pre-clinical studies have shown that neurokinin 1 (NK(1) ) receptor antagonists block opioid-induced antinociceptive tolerance and may inhibit opioid-induced rewarding behaviours. Here, we have characterized a bifunctional peptide with both opioid agonist and NK(1) antagonist pharmacophores in a rodent model of neuropathic pain.
EXPERIMENTAL APPROACH: Rats were evaluated for behavioural responses t
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Naldemedine, a novel peripherally-acting mu-opioid receptor antagonist, has improved opioid-induced constipation in randomized controlled trials. The most frequent adverse event of naldemedine is diarrhea, which can cause abdominal pain and often leads to treatment discontinuation. We aimed to identify risk factors and appropriate management strategies for key adverse events including diarrhea associated with naldemedine, since those have not been extensively studied.
METHODS: We conducted a multi-center retrospective cohort study. Eligible patients had cancer, had undergone palli…
СтатьяМногоцентровое исследованиеПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Addiction intersects with a wide range of gastrointestinal (GI) and liver diseases, impacting the development of disease and long-term outco … e development of GI malignancies. Opioid use disorder is associated with impaired foregut motility, opioid-induced constipation, narcotic bowel syndrome, and increased risk of hepatitis C virus in the setting of injection drug use. Cannabis use disorder is associated with cannabis hyperemesis syndrome, and synthetic cannabinoids have demonstrated hepatotoxic effects. Effecti …
СтатьяОбзорПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования