Generalized strategies to improve breast cancer treatment remain of interest to develop. In this study, we offer preclinical evidence of an important metabolic mechanism underlying the antitumor activity of inhibitors of the vacuolar-type ATPase (V-ATPase), a heteromultimeric proton pump. Specifically, our investigations in the 4T1 model of metastatic breast cancer of the V-ATPase inhibitor archazolid suggested that its ability to trigger metabolic stress and apoptosis associated with tumor growth inhibition related to an interference with hypoxia-inducible factor-1α signaling pathways and iro
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A novel class of 6-aryl-1-(3,4,5-trimethoxyphenyl)-1H-pyrazolo[3,4-b]pyrazine derivatives was designed and synthesized as tubulin polymerization disruptors. Among them, compound 10t emerged as the most potent agent, exhibiting IC₅。 values of 0.13-0.18 µM against HeLa, SGC‑7901, and MCF‑7 cancer cell lines. Functional studies revealed that 10t effectively inhibits tubulin assembly in vitro, destabilizes cellular microtubule networks, induces G₂/M cell‑cycle arrest, and triggers apoptosis. Molecular docking indicated that 10t binds to the colchicine site on tubulin, forming a unique hydrogen bon
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Platinum(II) N-heterocyclic carbene complexes based on 2-chloroadenosine are synthesized. The reaction of 2-chloro-2',3',5'-tri-O-acetyladenosine 1 with Pt(PPh3)4 by C-Cl oxidative addition yields complex 2, with a PtII center bond to the C-2 of the purine ring. Complex 2 reacts with methyl iodide to yield N-heterocyclic carbene 3, which is subsequently deprotected under basic conditions to provide N-heterocyclic carbene 4, bearing a fully deprotected ribose. The compounds are tested for their cytotoxic activity in five different cell lines: L929, HEK293, A375, MDA-MB-231, and MCF-7. Among the
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Herein, the synthesis, anticancer activity and apoptotic pathways of 1,2,3-triazolopyridazinones compounds, which are similar to DNA bases not previously found in the literature have been investigated. To achieve this goal, it is designed the hybrid molecules combining triazole and pyridazinone/pyridazithione structures, bearing a lipophilic group (benzyl/phenyl) at the one position and benzene with electron withdrawing or donating groups at five positions, with high pharmacophoric properties on the same scaffold structure. The representative compounds in this series 5a, 5c, 6a and 8c exhibite
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
New thiophene (2-13) and thienopyrimidine (15-27) derivatives have been synthesized. Twenty three compounds were screened against five cell lines namely; hepatocellular carcinoma (liver) HepG-2, epidermoid carcinoma (larynx) Hep-2, mammary gland (breast) MCF-7, human prostate cancer PC-3 and epithelioid cervix carcinoma HeLa. The results revealed that compounds 15,16,17,24 and 25 showed the highest antitumor activity against all tested cell lines compared to Doxorubicin. In order to explain the expected mode of action of the observed anticancer activity, compounds 15,16,17,24 and 25 were selec
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: TEM8 is a cell membrane protein predominantly expressed in tumor endothelium, which serves as a receptor for the protective antigen (PA) of anthrax toxin. However, the physiological ligands for TEM8 remain unknown.
RESULTS: Here we identified uPA as an interacting partner of TEM8. Binding of uPA stimulated the phosphorylation of TEM8 and augmented phosphorylation of EGFR and ERK1/2. Finally, TEM8-Fc, a recombinant fusion protein comprising the extracellular domain of human TEM8 linked to the Fc portion of human IgG1, efficiently abrogated the interaction between uPA and TEM8, bloc
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Chemical investigation of the methanol extract of the fertile form of Roccella montagnei collected in Vietnam afforded twelve secondary metabolites, including five new montagnetol derivatives, orsellinylmontagnetols A-D and a furanyl derivative together with seven known compounds. Their chemical structures were elucidated by analysis of 1D and 2D NMR and high resolution mass spectroscopic data. The relative stereochemistry of two chiral centers (C-2 and C-3) of orsellinylmontagnetols A and B was elucidated by comparison of their coupling constants and the specific rotation with those reported
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Various species of Alhagi are known for a wide diversity of ethnopharmacological uses. This study explored the in vitro antimicrobial and cytotoxic potentials of the crude ethanolic extract and isolated fractions from the traditional Saudi plant Alhagi graecorum. The antimicrobial activity was evaluated against 19 pathogenic microbial strains using the broth micro dilution assay. On the other hand, the cytotoxicity was assessed using the crystal violet staining method on MCF-7, HepG-2, HCT-116, A-549, and HEp-2human cell lines. Results showed that the highest antimicrobial activity was shown b
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Steroid sulfatase (STS) is a single enzyme with a range of substrate specificities, including estrone sulfate. Using a 2.4 kb cDNA clone, expression of human STS was undetectable by Northern hybridization, but STS RNA was detected in human placenta, human breast cancer samples, and in breast carcinoma cell lines following reverse transcriptase-PCR amplification, using specific primers to yield a product of 472 bp. In preliminary studies, stimulation of MCF-7 cell lines with estradiol (10(-8) M) resulted in an increased level of amplifiable STS RNA, and this upregulation of STS RNA could be abo
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Osteoclastogenesis is commonly associated with various age-related diseases, including cancer. A member of the tumor necrosis factor superfa … added 2 days after RANKL. ACA also inhibited the osteoclastogenesis induced by human breast cancer MCF-7 cells, multiple myeloma MM1 cells, and head and neck squamous cell carcinoma LICR-LON-HN5 cells. These results indicate that ACA is an effective blocker of RANKL-induced NF-kappaB activation and of osteoclastogenesis induced by RANKL and tumor cells, sugg …
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In this study we have investigated the interaction of caffeine, a prototypic methylxanthine, and TNF on the induction of cell death in mouse and human cell lines during progression from G1 to successive phases of the cell cycle. Exposure of cells to TNF (0.1-100 ng ml-1) as single agent for 48 h caused low or no lethality. The rates of cell death increased significantly when cells cultured with TNF for 24 h were exposed to caffeine (2.5-20 mM). The magnitude of the enhancement by caffeine was TNF and caffeine dose-dependent. The most effective response to this combination was observed in the m
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
ETHNOPHARMACOLOGICAL RELEVANCE: Casearia sylvestris is a tree found in tropical America. In Brazil it is known mainly as Guaçatonga. Literat … uptake assay and the trypan blue exclusion method.
RESULTS: In vitro, EC50 values found at 24 h on MCF-7 cells were 141 µg/mL for CAE and 66 µg/mL for f-CHCl3. Inhibition on proliferation was recorded at concentrations as low as 4 µg/mL in the case of the f-CHCl3 (up to 40%) and up to 50% when CAE was added at 9 µg/mL. The cell cycle arrest was demonstrated …
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In this study, we designed two series of novel anthraquinone-based benzenesulfonamide derivatives and their analogues as potential carbonic anhydrase inhibitors (CAIs) and evaluated their inhibitory activities against off-target human carbonic anhydrase II (hCA II) isoform and tumor-associated human carbonic anhydrase IX (hCA IX) isoform. Most of these compounds exhibited good inhibitory activities against hCA II and IX. The compounds that exhibited the best hCA inhibition were further studied against the MDA-MB-231, MCF-7, and HepG2 cell lines under hypoxic and normoxic conditions. Additional
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Spirooxindoline derivatives have emerged as promising scaffolds in cancer therapy due to their structural diversity and potent cytotoxic effects. This review summarizes progress in the structural design and biological assessment of spirooxindoline derivatives. Modifications at the oxindole and benzene rings markedly enhance potency and selectivity against key cancer cell lines such as HeLa, MCF-7, HepG2, and A549. Several derivatives, including spirooxindole-pyrrolidine hybrids, thiazolo-pyrrolidine-spirooxindolines, and dispirooxindolines, demonstrate superior activity compared with cisplatin
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In this study, 20 new compounds with thiadiazole structures were synthesized based on Alpelisib. The benzene ring, a bioisostere of the pyridine ring in the lead compound, was used in the synthesized compounds, and derivatives containing different substituents were used to observe modifications that could affect activity. Furthermore, because combined therapies are known to be more effective in cancer therapy, attempts were made to design compounds capable of dual inhibition of EGFR-COX-2 by adding sulfonamide substitutions to some compounds. The structures of the compounds were confirmed by I
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Isolated diterpenes from various species of Euphorbia are important compounds for drug discovery with a broad spectrum of structures and biological effects. In this study, Euphorbia gedrosiaca, one of the endemic species of Iran, was analyzed in terms of the presence and structural determination of diterpenoid compounds. They were extracted with dichloromethane/acetone (2:1) from aerial parts of this plant and purified by chromatographic methods such as MPLC and HPLC. Four premyrsinane compounds and one myrsinane diterpene were isolated from Euphorbia gedrosiaca. They were characterized by ext
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Pueraria mirifica and its extracts are widely used as the ingredient(s) in many rejuvenating products. Up to now, the extract of P. mirifica roots that has been used in most studies, is the alcoholic extract. In the present study, we investigated the estrogenic activity using uterotropic and MCF-7 cell proliferation models of the dichloromethane extract as well as the water extract which was obtained from partitioning the ethanolic extract. The results indicated that among the three extracts, i.e. the ethanolic extract (PM1), the water extract (PM2) and dichloromethane extract (PM3), PM3 exhib
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Photodynamic therapy (PDT) is a clinically approved therapeutic modality with great potential for the treatment of cancers due to its excellent spatiotemporal selectivity and noninvasivenes. A combination of light-controlled chemotherapy (PACT) and PDT in one molecule has the potential to overcome crucial drawbacks of both Pt-based chemotherapy and PDT via a synergetic effect. Herein, we report a Pt(IV)-BODIPY agent for dual light-controlled chemophotodynamic therapy, a Pt(IV) prodrug with a BODIPY orthogonal dimer in the axial position. The orthogonal arrangement of the fluorophores results i
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Triple-negative breast cancer (TNBC) lacks effective therapeutic targets. This study investigated the mechanism by which circular RNA eukaryotic translation initiation factor 6 (circEIF6) regulates TNBC progression via the miR-296-3p/metallothionein 2A (MT2A) axis. Tumor and adjacent tissues from 32 TNBC patients were analyzed. TNBC (MD Anderson Metastatic Breast-231) and non-TNBC (MCF-7) cells were used to assess circEIF6, miR-296-3p, and MT2A expression. Functional assays measured glycolysis (including glucose uptake, lactate production, adenosine triphosphate levels, extracellular acidifica
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
To construct an artificial low-density lipoprotein (aLDL) that highly mimics low-density lipoprotein (LDL) in vivo, and deliver vincristine (VCR) - doxorubicin (DOX) simultaneously, the 100 nm and 35 nm DOX-VCR-aLDLs (DV-aLDLs) were constructed, then the physicochemical characteristics were evaluated. Through in vitro inverse gravity diffusion experiment, the tumour cake and sphere model experiment, draw a conclusion that the diffusion of 35 nm DV-aLDLs was stronger than 100 nm DV-aLDLs, and the tumour retention of 35 nm DV-aLDLs was better than the DV-solution. In addition, the three-dimensio
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования