In this study the biological activity of novel bismuth-flavonol (BiFlav) complexes has been explored in colorectal cancer cells to determine their potential as anti-cancer therapeutic agents. The work derives from the fact that dietary flavonols exhibit well established anti-oxidant and anti-cancer properties while bismuth compounds are marketed for gastrointestinal therapy. The membrane permeability properties and in vitro anti-cancer activities of heteroleptic and homoleptic BiFlav complexes (BiPh(Flav)2, BiPh(BrFlav)2 and Bi(BrFlav)3; Ph = phenyl, Flav = 3-hydroxyflavone, BrFlav = 4-bromo-3
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Neuropilin-1 (NRP-1) functions as an essential co-receptor for SARS-CoV-2, facilitating viral entry by binding the spike protein's C-end rul … ite). ADMET-Tox profiling via SwissADME and ProTox-II revealed drug-like properties, including high gastrointestinal absorption (>70% for leads) and low toxicity (classes 4-5), though 6"-O-acetyldaidzin shows limited bioavailability due to its high H-bond acceptor count (10) and large size, suggesting need for formulation optimization. The NRP-1 b1 homology model, built with …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Inflammation is a key factor in developing many diseases due to its complex pathogenesis. While Non-Steroidal Anti-Inflammatory Drugs (NSAIDs) targeting Cyclooxygenase-2 (COX-2) demonstrate therapeutic efficacy, their clinical utility is limited by significant adverse effects, including myocardial infarction, gastrointestinal disturbances, and abdominal discomfort. Notably, Origanum majorana has demonstrated anti-inflammatory properties, but its bioactive constituents targeting (COX-2) remain unexplored. In this study, we employed a structure-based pharmacophore model using the crystal structu
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Armeniacae semen amarum (ASA), the seed of Prunus armeniaca L., is widely consumed as both a food and a traditional medicinal ingredient, but thermal processing may induce epimerization of its key constituent, amygdalin (Amy), potentially altering its bioactivity and safety. Herein, we compared the two epimers, R-Amy and S-Amy, for anti-inflammatory activity, pharmacokinetics, and the stability of R-Amy under processing conditions. S-Amy was prepared via thermally induced epimerization of R-Amy followed by β-glucosidase-mediated stereoselective hydrolysis. In LPS-stimulated RAW264.7 macrophage
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Although lipid-based formulations (LBFs) of self-emulsifying drug delivery systems (SEDDS) have been used for poorly water-soluble drugs, they have many limitations, the first being the low solubility of drugs in lipids, which limits drug loading in formulations, and the second being inadequate dispersion of formulations in the aqueous fluids of the human gastrointestinal tract (GIT). Large amounts of organic cosolvents and surfactants, up to 90% of the formulation, have been used to overcome these limitations. We previously demonstrated that the situation could be improved by using lipid dige
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
INTRODUCTION: Benzoxazole is a privileged scaffold with diverse biological activities, and its hybridization with a 1,2,3-triazole ring can … hybrids were evaluated using the SwissADME tool. The most active compounds were assessed for Human Gastrointestinal Absorption (HGA) and Blood-Brain Barrier (BBB) permeability using the Egan model. Molecular docking was performed on serine/threonine kinase TAO2 and tyrosine kinase c-Src.
RESULTS: A series of novel 1,2,3-triazole derivatives of 2-amino 3-15 and 2-mercaptobe …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The prediction of bioavailability (BA) and bioequivalence (BE) for immediate-release (IR) solid oral dosage forms is critical during development and post-approval phases of drug products. ICH M13A provides the option of using in vitro tests, such as disintegration and dissolution in biorelevant media, pilot studies, and modeling to justify not conducting in vivo fed BE studies. The gastrointestinal (GI) tract environment changes significantly after food intake, including variations in pH, enzyme activity, and fluid viscosity that influence drug dissolution and absorption. Existing biorelevant
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Ten structurally diverse chalcone-acetamide derivatives (AS2-1-AS2-10) were designed and synthesized to investigate their potential as analg … favorable drug-like attributes, including balanced lipophilicity, suitable polarity, and predicted gastrointestinal absorption, suggesting the oral viability of the compounds. Molecular docking studies showed a stronger binding affinity of AS2 derivatives with COX-2 than with COX-1, supported by hydrogen bonding and electrostatic interactions, thereby explaining their selec …
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Lapatinib (LPT), a brick-dust kinase inhibitor, shows slow oral bioavailability and dose-limiting gastrointestinal side effects that frequently lead to therapeutic discontinuation. Increasing oral bioavailability does not mitigate these adverse effects, and developing complex LPT delivery systems is challenging due to its poor solubility in organic or lipid solvents. Here, we identified a synergistic lipid-surfactant nanoemulsion system comprising Miglyol 812-oleic acid (1:1) oil phase, Solutol HS-15-TPGS (1:2) surfactant, and PEG-400 cosurfactant as a solubilization space for LPT and formulat
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Schizophrenia is still a large psychiatric problem worldwide, therefore much study into the structural, electronics and pharmacokinetic prop … MET and multi-endpoint toxicity profiling for understanding physiological disposition revealed that gastrointestinal absorption is a common limitation, but all tested drugs possess excellent blood-brain barrier (BBB) permeability needed for central nervous system target engagement, along with generation-dependent acute toxicity profiles. Toxicity screening showed that aripip …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
High-amylose maize starch (HAMS), containing fermentable resistant starch (RS), is suggested to improve fluid absorption/retention in athletes but lacks supporting evidence and may increase gastrointestinal symptom (GIS) risk. This study investigated the use of HAMS in pre- and postexercise hydration protocols on hydration status and GIS before, during, and after exertional heat stress (EHS), and thermophysiological strain and exhaustive exercise performance during EHS. Ten endurance-trained runners (eight men and two women) completed two trials in randomized order, consuming a HAMS beverage (
СтатьяРандомизированное исследованиеПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) are widely used for managing inflammatory disorders such as rheumatoid arthritis (RA); however, their long-term use is frequently associated with gastrointestinal (GI) complications, often leading to RA treatment discontinuation. To address this issue, we developed an oral formulation of troxipide (TRO), a pharmaceutical agent with gastroprotective properties, using nanosuspension technology to enhance its GI absorption and therapeutic efficacy. METHODS: The TRO nanosuspensions (TRO-NP@dis) were prepared by bead milling with methylcell
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Gastrointestinal disorders are increasingly common among young adults, particularly medical students exposed to chronic stress and irregular dietary habits. Proton pump inhibitors (PPIs) are widely prescribed for the management of gastroesophageal reflux disease (GERD), gastritis, and related acid-peptic disorders. However, prolonged PPI therapy has been associated with impaired iron absorption and may contribute to iron deficiency anemia (IDA). We report the case of 26-year-old female, unmarried, postgraduate medical student with iron deficiency anaemia and galactorrhea. The patient presented
Клинический случайСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Heliotropium indicum, commonly known as Indian heliotrope, is a member of the family Boraginaceae, and possessed array of ethnomedicinal usefulness. The objective of this study was to computationally investigate phytochemical constituents, pharmacokinetics and binding dynamics of ethanolic leaf extract of H. indicum with key molecular targets relevant to malaria. The method used are pharmacokinetics prediction, target prediction, and molecular docking. The results showed twenty-nine (29) identified constituents of which some are poorly soluble and have low gastrointestinal absorption (GIA) and…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Apixaban is a direct-acting oral anticoagulant indicated for stroke and systemic embolism prevention in atrial fibrillation (AF) and for the treatment of venous thromboembolism (VTE). It is absorbed throughout the small intestine, with possible contribution from the distal ileum and ascending colon. The effect of ileostomy creation, which excludes the colon from the gastrointestinal tract, on apixaban plasma concentrations remains unclear.
OBJECTIVES: To evaluate the impact of ileostomy creation on apixaban plasma concentrations.
DESIGN: Retrospective case series.
SETTING: A sin
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND & AIMS: Pancreatic lipase plays an essential role in digesting dietary fats in the intestine, facilitating nutrient absorption. Plasma lipase serves as a surrogate for pancreatic exocrine function, which decreases with age and potentially leads to inadequate nutrient digestion and gastrointestinal symptoms. We investigated clinical implications of plasma lipase among medical inpatients at nutritional risk.
METHODS: This secondary analysis investigated admission plasma lipase concentrations among patients at risk for malnutrition regarding clinical outcomes and treatment response in
СтатьяРандомизированное исследованиеПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Aldose reductase (AR) is the rate-limiting enzyme of the polyol pathway and a validated target for preventing micro- and neurovascular compl … < sinomenine < fangchinoline, with van-der-Waals forces dominating. ADMET profiling predicted high gastrointestinal absorption across the series but flagged a potential hERG potassium-channel liability for the four macrocycles. Enzyme-kinetic assays corroborated the computational hierarchy: cepharanthine, dauricine and isotetrandrine inhibited recombinant AR with IC50 value …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
ETHNOPHARMACOLOGICAL RELEVANCE: The rhizome of Atractylodes macrocephala, called Atractylodes macrocephala Rhizome (AMR), is one of the commonly used traditional Chinese medicines for alleviating constipation induced by spleen-deficiency. However, the specific mechanism responsible for promoting defecation and gastrointestinal transit by AMR remains unclear.
AIM OF THE STUDY: To reveal the spleen-invigorating and laxative effects of AMR in spleen-deficiency constipated rats, as well as to explore the underlying mechanism.
MATERIALS AND METHODS: The rat model of spleen-deficiency constipation
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Objective: To overcome the extremely low oral bioavailability of ginsenosides in traditional ginseng preparations, this study aimed to evalu … antly enhances the systemic exposure of ginseng bioactivities by improving solubility and enhancing gastrointestinal absorption, providing a molecular basis for its superior efficacy in regulating energy metabolism compared to conventional extracts. This study establishes a novel framework for developing high-value, bioavailability-enhanced nano-preparations from traditional …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Historically prominent in Ayurvedic cultures, turmeric (Curcuma longa), or "Haldi," is renowned for its anti-inflammatory and antioxidant effects, mainly due to its active compounds, curcuminoids. Due to the increasing use of turmeric supplements, this study critically examined 125 preparations across the UK, USA, India, Australia, and Germany and evaluated their compliance with evidence-based recommendations. Results reveal significant regulatory and labeling inconsistencies across countries, with 34% of preparations failing to disclose the active curcuminoid content. This lack of dosage regu
СтатьяОбзорПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования