The synthesis and the biological properties of a series of N15-alkyl and N15,N15-dialkyl derivatives of teicoplanin A2, its pseudoaglycones and aglycone are described. The alkylation of the terminal amino group did not affect the ability of these teicoplanin derivatives to bind with Ac2-L-Lys-D-Ala-D-Ala, a synthetic model of the antibiotic's target peptide in bacterial cell walls, but influenced their in vitro and in vivo antimicrobial activities to a different extent, depending on the structure and length of the alkyl chains and the type and number of sugars present.
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Development of in vitro resistance to HN2 (also called mustargen or mechlorethamine hydrochloride), N,N'-bis(2-chloroethyl)-N-nitrosourea (BCNU), and cisplatin [cis-diamminedichloroplatinum(II)] was achieved in two human cell lines, the Raji/Burkitt lymphoma and a squamous cell carcinoma of the tongue. A 10- to 20-fold increase in resistance relative to the parental line was achieved in 3-4 months of continuous selection pressure. At this time, further increase in selection pressure resulted in cell death, while removal of drug led to rapid loss of resistance. However, by holding selection pre
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The quantitative structure--activity relationship of double alkyl chain drugs, including alkanols, aliphatic esters, ketones, barbiturates, amphetamines, butyrylcholinesterase inhibitors, antimalarials, and rifamycin amides, is investigated. A series of double-chain homologues, CnH2n+1XCmH2m+1, in which n changes, keeping m constant, is classified into three types: in type IIL, n greater than m; in type IIE, n = m; in type IIS, n less than m. When a linear relationship, vis., log (1/C) = an + b, holds, the slope a depends on the type; aI greater than or equal to aIIL greater than aIIE greater
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Experiments were conducted to test the in vivo opiate specificity and long-lasting effects of two non-equilibrium opiate antagonists: beta-chlornaltrexamine (beta-CNA) and the beta-fumarate methyl ester derivative of naltrexone (beta-FNA). beta-CNA (2.5 or 5.0 micrograms, ICV) partially antagonized suppression of conditioned autoshaped behavior by morphine, when morphine was administered 48-72 hr after beta-CNA. beta-CNA had no effect on amphetamine-induced suppression of autoshaped responding, nor did it antagonize the suppression in rearing activity induced by either morphine or amphetamine.
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
To estimate the leukemogenic potential of alkylating agents, we surveyed 70 institutions using these drugs for the frequency of second cancers in patients with advanced ovarian cancer. Thirteen cases of acute nonlymphocytic leukemia occurred among 5455 patients, as compared to 0.62 cases expected (relative risk = 21.0). All 13 had received alkylating agents. Nine also received radiotherapy. The relative risk for patients given chemotherapy was 36.1 and rose to 171.4 for those surviving for two years (rate = 13.75 per 1000 patients per year). To evaluate the role of therapy versus underlying di
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Two cases of the development of acute myeloid leukemia (AML) after treatment with alkylating agents are reported. In Case 1, melphalan and then cyclophosphamide had been given for multiple myeloma. 46 months after onset of cytostatic treatment AML occurred, as confirmed cytochemically and by qualitative determination of urinary lysozyme. In Case 2, cyclophosphamide had been given for rheumatoid arthritis. After a latency of 34 months 'smouldering leukaemia' developed with an atypical monocytic leukaemic cell population. In a third case, multiple myeloma and monocytic leukaemia developed synchr
Аннотация на английскомСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Аннотация не предоставлена источником. Откройте карточку для перехода к публикации.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Amines are structural motifs that are found naturally in a wide variety of products and are used as fundamental building blocks in the production of pharmaceuticals and agrochemicals. The creation of C-N bonds has evolved; among many synthetic approaches, the utilization of the hydrogen-borrowing strategy has emerged as a green, atom-economical, and sustainable approach. This approach involves the N-alkylation of amines through the utilization of renewable alcohols as an alkylation source. In spite of the fact that there are a great number of heterogeneous catalysts based on nonnoble metals, t
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Neutrophil extracellular traps (NETs) are reticular structures released by neutrophils, and the process of their formation is called NETosis. NETs play a key role in the pathological process of sepsis. However, the specific regulatory mechanism has not been fully clarified. This study finds that the levels of NETs in peripheral blood are significantly elevated in clinical sepsis patients and cecal ligation and puncture (CLP) mouse models, and the expression of Acod1 is closely related to the generation of NETs. Acod1 knockout led to a further increase in NETs levels in CLP mice, aggravated the
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Industrial hydrogenation is a pivotal process in chemical synthesis. However, it has significant drawbacks, including high cost, safety risks associated with the use of molecular hydrogen gas, and substantial energy demands due to the need for elevated temperatures and pressures to achieve satisfactory yields. The borrowing hydrogen synthesis, which enables the transfer of hydrogen between molecules, offers a promising approach for green, one-pot synthesis of industrially important chemicals and intermediates. Despite its potential, the broad application remains limited due to the reliance on
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Three tetranuclear Ni(II) compounds having the molecular formula [Ni4L2(RCOO)2(MeOH)2]·XH2O (1: R = Me and X = 7; 2: R = Ph and X = 6 and 3: R = 4-NO2-Ph and X = 6) have been synthesized through the reaction of a polydentate pro-ligand H3L with nickel chloride hexahydrate in the presence of a base in methanol under refluxing conditions. All the compounds were characterized by the standard spectroscopic and analytical methods such as elemental analysis, FT-IR spectroscopy and powder X-ray diffraction. The solid-state molecular structures of compounds 1-3 were determined by single-crystal X-ray
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The direct catalytic reductive amination of amides remains a challenging transformation, particularly when using weakly nucleophilic amines. However, this strategy offers several synthetic advantages, particularly due to the wide availability of amides, as well as N-sulfonyl and N-sulfinyl amines. We present a mild catalytic approach for the monoalkylation of sulfonamides, sulfamates, sulfamides, and sulfinamides using amides. This protocol exploits the oxophilic character of zirconium, an early, earth-abundant metal, to drive dual reductive cycles and enable the critical amination step. This
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Cysteine post-translational modifications are important for protein functions and protein-protein interactions. Here, we present a protocol to detect the reversibly oxidized and reduced cysteine residues of proteins using differential alkylation labeling techniques with liquid chromatography-mass spectrometry (LC-MS) analysis. We describe steps for tissue sample preparation, differential alkylation, trypsin digestion, and LC-MS analysis. We then detail procedures for protein identification and data analysis. This protocol has potential application in pinpointing the modified cysteine residues
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Development of convenient and effective heterogeneous non-noble metal catalysts for α-alkylation of ketones with alcohols is challenging in heterogeneous catalysis. Here, we report active non-noble metal Cu/CuOx catalysts for the construction of C-C bonds by the α-alkylation of ketones with alcohols through the borrowing hydrogen methodology. The optimal Cu/CuOx-250 catalyst exhibits good catalytic performance in the reactions to give the corresponding products in 50-96% yields. The Cu/CuOx catalysts are characterized by different analysis techniques such as XRD, TEM, XPS, H2-TPR, BET, and ICP
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We present here a phosphine-free, quinoline-based pincer Mn catalyst for α-alkylation of methyl ketones using primary alcohols as alkyl surrogates. The C-C bond formation reaction proceeds via a hydrogen auto-transfer methodology. The sole by-product formed is water, rendering the protocol atom efficient. Electronic structure theory studies corroborated the proposed mechanism.
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
This work reports a continuous-flow reductive N-alkylation of amines with ketones using molecular hydrogen. The reaction, performed with highly active polysilane-modified heterogeneous palladium catalysts, enables the efficient synthesis of diversely substituted amines under mild flow conditions. The developed catalyst exhibits sustained activity for 5 days (turnover number of >2400). Moreover, the utility of the method is demonstrated by the synthesis of a key intermediate of the active pharmaceutical ingredient teneligliptin.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
By employing [IrCp*Cl2]2/Mg(OMe)2/(CH2O)n as an applicable catalyst system, we report a reductive β-alkylation of (iso)quinolinium salts with cost-effective and readily available β-chloro ketones, proceeding with good chemoselectivity, mild reaction conditions, and without the need for introduction of a substituent at position-3 of the quinolyl skeleton. Mechanistic investigations suggest that the reaction proceeds via a sequence of hydride transfer-initiated dearomatization of (iso)quinolinium salts, in situ enamine-trapping of enone and a second round of hydride transfer to the coupling addu
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Chiral acyclic α-tertiary amino ketones are widely present in various natural products and pharmaceuticals; however, the direct synthesis of this pharmacophore through a robust strategy still presents significant challenges. The emerging photocatalysis provides a powerful approach to construct chemical bonds that are difficult to form via a traditional two-electron pathway. Herein, we developed visible-light-induced chiral Lewis acid-catalyzed highly enantioselective acylation/alkylation of aldimines enabled by cooperative FLN (9-fluorenone) electron-shuttle catalysis via radical addition. An
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A convenient method for the alkylation of 3-arylbenzo[d]isoxazoles with maleimides under redox-neutral conditions has been developed, giving a series of substituted succinimides in up to 99% yield. This transformation is highly selective to give succinimides, and Heck-type products are successfully avoided. This protocol features 100% atom-economy and broad substrate tolerance, and provides a novel strategy for the synthesis of diverse succinimides and an opportunity for the succinylation of protein medication and for pharmacologists to discover first-in-class drugs.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Selective C-C single bond cleavage of simple compounds is a highly challenging and desired process. Herein, a chlorine radical-induced deconstructive C-C bond alkylation with alcohols and alkenes catalyzed by iron salts was reported for the first time. Readily available alcohols and various electron-deficient alkenes were tolerated. Late-stage and large-scale reactions proceed smoothly. This catalyst system shows potential for diversified deconstructive functionalization of simple C-C bonds.
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования