Taking advantage of the diversity-oriented synthesis strategy with α,β-unsaturated carbonyl compounds, we have successfully established the DNA-compatible transformations for various heterocyclic scaffolds. The ring-closure reactions for pyrrole, pyrrolidine, pyrazole, pyrazoline, isoxazoline, pyridine, piperidine, cyclohexenone, and 5,8-dihydroimidazo[1,2-a]pyrimidine were elegantly demonstrated in a DNA-compatible format. These efforts paved the way for preparing DNA-encoded libraries with more extensive chemical space.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Herein, we report a copper-catalysed site-selective thiolation of Csp3-H bonds of aliphatic amines. The method features a broad substrate scope and good functional group compatibility. Primary, secondary, and tertiary C-H bonds can be converted into C-S bonds with a high efficiency. The late-stage modification of biologically active compounds by this method was also demonstrated. Furthermore, the one-pot preparation of pyrrolidine or piperidine compounds via a domino process was achieved.
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The new BODIPY systems 1 and 2 were prepared and then used as substrates to explore S(N)Ar and F-B displacement reactions. Chloride was easily displaced from 1 by a piperidine/ester, methylmagnesium bromide selectively displaced fluoride, and cyanide could attack both sites. System 2 readily added soft nucleophiles to the electrophilic carbon atoms, providing a new method for bioconjugation of BODIPYs to proteins while also introducing a (19)F probe.
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In DMSO solution, anthralin and its C-10 monosubstituted derivatives reduce nitroxides to the corresponding hydroxylamine derivatives, which are not further transformed. The reaction rate depends on the solvent used, the nitroxide, and the structure of the reducer. It is faster in DMSO than in DMF, piperidine type of nitroxides are reduced faster than the pyrrolidine type, and the substitution on C-10 of anthralin has a significant influence on the reaction rate. Anthralin derivatives without protons at C-10 are not able to reduce nitroxides.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In this work, the enantioselective total synthesis of (-)-quinine has been accomplished in a pot-economical manner using five reaction vessels. In the first pot, reactions involve the diphenylprolinol silyl ether-mediated Michael reaction, aza-Henry reaction, hemiaminalization, and elimination of HNO2 (five reactions), affording a chiral tetrahydropyridine with excellent enantioselectivity. In the second pot, five reactions proceed with excellent diastereoselectivity to afford a trisubstituted piperidine with the desired stereochemistry. A further five reactions are carried out in the last one
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The aim of this study was to evaluate the effect of piperidine nitroxides and their amine precursors on deoxyribose oxidation in the Fenton system. Protecting activity of nitroxides was found to be concentration-dependent and strongly influenced by ring substituents, while secondary amines did not provide any protection. The reported results suggest a mechanism of nitroxide action through iron oxidation rather than through direct scavenging of hydroxyl radicals. Moreover, presented data point to the danger of interference of nitroxides during the TBARS assay procedure.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Phenothiazine (PTZ)-based antipsychotic drugs are extensively metabolised in vivo, with S-oxidation representing a major metabolic pathway. Herein, we report the application of an electrosynthetic (ES) S-oxidation strategy to three distinct classes of PTZ-based drug analogues: amino alkyl, piperidine, and piperazine-containing derivatives. The sulfoxide metabolites of the amino alkyl-containing PTZs, including chlorpromazine sulfoxide (2a, 68%), promazine sulfoxide (3a, 34%), triflupromazine sulfoxide (4a, 36%), and promethazine sulfoxide (5a, 11%), were generated under mild, constant-current
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Direct interactions of 1-arylpent-1-en-4-yn-3-ones with 2-hydrazinylbenzo[d]thiazoles lead to the formation of the mixtures of 3-styryl- and 5-styryl-1-(benzo[d]thiazol-2-yl)pyrazoles. Under the same conditions, 1,5-diarylpent-1-en-4-yn-3-ones give 5-aryl-3-arylethynyl-1-(benzo[d]thiazol-2-yl)-4,5-dihydro-1H-pyrazoles. We have described and estimated the highly regioselective one-pot synthetic route to luminescent 5-styrylsubstituted pyrazoles containing thiazole and benzo[d]thiazole fragments on the basis of pent-1-en-4-yn-3-ones (cross-conjugated enynones) and 2-hydrazinylbenzo[d]thiazoles.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The starting compound, tetrachloro-4-fluorobenzyl-spiro(N/O)cyclotriphosphazene (2), was synthesized from the substitution reaction of hexachlorocyclotriphosphazatriene (N3P3Cl6; trimer; HCCP) with sodium 3-(4-fluorobenzylamino)-1-propanoxide (1). Reactions of spiro (2) with excess 1-(2-aminoethyl)-piperidine, 4-(2-aminoethyl)-morpholine, 1-(2-hydroxyethyl)piperidine and 4-(2-aminoethyl)morpholine yielded the fully substituted cyclotriphosphazene derivatives (2a-2d), respectively. Elemental analysis, mass spectrometry (ESI-MS), FTIR, 1H-, 13C- and 31P-NMR data confirmed the structure of the ne
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Reaction of α,β-unsaturated ketones with o-phenylenediamine afforded corresponding 2,3-dihydro-1H-1,5-benzodiazepines.
OBJECTIVE: α,β-Unsaturated ketones of 6-acetyl-5-hydroxy-4-methylcoumarin are precursors for synthesis of 2,3-dihydro-1H-1,5-benzodiazepines by a reaction with o-phenylenediamine.
METHODS: Enones of 6-acetyl-5-hydroxy-4-methylcoumarin were prepared from this ketone and (un)substituted benzaldehydes in the presence of piperidine, triethylamine, or pyridine as a catalyst in absolute ethanol with 1:1 molar ratios, respectively. 2',3'-Dihydro-1H-1',5'-benzodiazepines
Письмо в редакциюПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Huntington disease (HD) is a chronic, genetic, neurodegenerative disease for which there is no cure. The main symptoms of HD are abnormal in … duction, and dysregulation of neurotransmitter metabolism, receptors, and growth factors. The phenylpiperidines pridopidine (4-[3-methanesulfonyl-phenyl]-1-propyl-piperidine; formerly known as ACR16) and OSU6162 ([S]-[-]-3-[3-methane [sulfonyl-phenyl]-1-propyl-piperidine) are members of a new class of pharmacologic agents known as "dopamine stabilizers". Rece …
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Manganese(II) porphyrins are isoelectronic with iron(III) porphyrins, and previously reported work suggests that manganese nitrosyl porphyrins are good structural models for their kinetically unstable and biologically relevant ferric-NO analogues. We have prepared a new set of six-coordinate manganese nitrosyl porphyrins of the general form (por)Mn(NO)(L)(por = TTP, T(p-OCH3)PP; L = piperidine, methanol, 1-methylimidazole) in moderate to high yields. The (por)Mn(NO)(pip) complexes were prepared from the reductive nitrosylation of the (por)MnCl compounds with NO in the presence of piperidine. T
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
UNLABELLED: Acinetobacter baumannii is a high-priority organism for the development of new antibacterial treatments. We found that the antimalarial medication mefloquine (MFQ) permeabilized the bacterial cell membrane of A. baumannii , decreased membrane fluidity, and caused physical injury to the membrane. MFQ also maintained activity across different pH conditions (PH range 5-8). Structure-activity relationship analysis using MFQ analogs demonstrated that piperidin-2-yl methanol is required for antibacterial activity. Scanning and transmission electron microscopy demonstrated the compromised
СтатьяПрепринтПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
1. We have compared the binding properties of the enantiomers of phenglutarimide (1) and of six related compounds to M1 receptors in NB-OK-1 cells, M2 receptors in rat heart, M3 receptors in rat pancreas and the M4 receptors of rat striatum, with their functional (antimuscarinic) properties in rabbit vas deferens (M1/M4-like), guinea-pig atria (M2) and guinea-pig ileum (M3) receptors. The binding properties of the enantiomers of three of the compounds were also measured on cloned human m1-m4 receptors expressed by CHO cells, using [3H]-N-methylscopolamine ([3H]-NMS) as radioligand. 2. The high
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In an endeavor to identify potent anti-inflammatory agents, new thiosemicarbazones (TSCs) incorporated into a diaryl ether framework (2a-2l) were prepared and screened for their in vitro inhibitory effects on cyclooxygenases (COXs). 4-[4-(Piperidin-1-ylsulfonyl)phenyl]-1-[4-(4-cyanophenoxy)benzylidene]thiosemicarbazide (2c) was the most potent and selective COX-1 inhibitor in this series, with an IC50 value of 1.89 ± 0.04 µM. On the other hand, 4-[4-(piperidin-1-ylsulfonyl)phenyl]-1-[4-(4-nitrophenoxy)benzylidene]thiosemicarbazide (2b) was identified as a nonselective COX inhibitor (COX-1 IC50
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
HIV-1 integrase (IN) is a validated therapeutic target for antiviral drug design. However, the emergence of viral strains resistant to clinically studied IN inhibitors demands the discovery of novel inhibitors that are structurally as well mechanistically different. Herein, we describe the design and discovery of novel IN inhibitors targeting the catalytic domain as well as its interaction with LEDGF/p75, which is essential for the HIV-1 integration as an IN cofactor. By merging the pharmacophores of salicylate and catechol, the 2,3-dihydroxybenzamide (5a) was identified as a new scaffold to i
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Overexpression of the epidermal growth factor receptors (EGFRs) and human epidermal growth factor receptor 2 occurs frequently in human cancers and is associated with aggressive tumor behavior and poor patient prognosis. We have investigated the effects in vitro and in vivo of a new class of inhibitor molecules on the growth of several human cancer cell lines. BIBX1382 [N8-(3-chloro-4-fluoro-phenyl)-N2-(1-methyl-piperidin-4-yl)-pyrimido[5,4-d]pyrimidine-2,8-diamine] and BIBU1361 [(3-chloro-4-fluoro-phenyl)-[6-(4-diethylaminomethyl-piperidin-1yl)-pyrimido[5,4-d]pyrimidin-4-yl]-amine] are two ne
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
UNLABELLED: Acinetobacter baumannii is a high-priority organism for the development of new antibacterial treatments. We found that the antimalarial medication mefloquine (MFQ) permeabilized the bacterial cell membrane of A. baumannii, decreased membrane fluidity, and caused physical injury to the membrane. MFQ also maintained activity across different pH conditions (pH range: 5-8). Structure-activity relationship analysis using MFQ analogs demonstrated that piperidin-2-yl methanol is required for antibacterial activity. Scanning and transmission electron microscopy demonstrated the compromised
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Transition metal-hydrides have been widely exploited in catalysis for the hydrofunctionalization of unsaturated moieties, including carbonyl … l cyclization of unactivated alkenes, producing diverse cyclic compounds-including pyrrolidines and piperidines-with up to 98:2 enantiomeric ratio under aerobic whole-cell conditions. Apart from electron-deficient alkenes, alternative radical acceptors-including hydrazones, oximes and nitriles-were converted by repurposed P450BM3 to enantioenriched cyclizatio …
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Neurodegenerative diseases are a major public health problem due to the aging population and multifaceted pathology; therefore, the search for new therapeutic alternatives is of the utmost importance. In this sense, a series of six 1-(3-phenoxypropyl)piperidines alkyl-linked to a triphenylphosphonium cation derivative were synthesized as H3R ligands with antioxidant properties to regulate excessive mitochondrial oxidative stress and contribute to potential new therapeutic approaches for neurodegenerative diseases. Radioligand displacement studies revealed high affinity for H3R with Ki values i…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования