Steroid profiles of women suffering from idiopathic hirsutism show in more than 50% of the cases of 10--100 fold increase in the excretion of dehydroepiandrosterone (DHEA) compared with normal values. The excretion of DHEA was reduced much more than that of other 17-ketosteroids if the adrenals (NNR) were suppressed by dexamethasone (DXM). Within one week they reached values at the compound noise level of the gas chromatograms. If the ovaries were stimulated with human chorionic gonadotropin during continued suppression of the NNR with DXM no increase of DHEA could be detected.
Аннотация на английскомСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Cyclovirobuxine D (CVB-D), a pregnane-type alkaloid isolated from plants of the genus Buxus, occurs as colorless needle crystals with poor aqueous solubility. Numerous studies have demonstrated its extensive pharmacological activities, including cardiovascular and cerebrovascular protection, antitumour effects, hypoxia resistance, haemodynamic improvement, and alleviation of drug-induced side effects. This review systematically summarises available advances regarding CVB-D, covering extraction techniques, quantitative analytical methods, pharmacological effects and mechanisms, toxicology, form
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Numerous compounds with useful biological activities were previously prepared by tethering ferrocene to natural product scaffolds. Some conjugates of ferrocene and steroids in particular were demonstrated to act as both potent and selective antiproliferative agents. Motivated by a lack of structural diversity in the pregnane series of conjugates, we performed chemical modifications of several naturally occurring progestogens, their biosynthetic precursors and chemically related derivatives so as to obtain conjugates 1-8, in which the steroid skeleton and ferrocene core are linked by the steroi
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Bile acids are potent signaling molecules exerting diverse actions through bile acid-activated receptors. Among them, the Farnesoid X receptor (FXR) and the Takeda G protein-coupled receptor 5 (TGR5; GPBAR1), modulate the inflammation occurring in chronic/acute hepatitis, cholestasis, and inflammatory bowel disease. A role for other bile acid-responsive receptors in this context is emerging. This review aims to summarize recent advances on the immune-modulatory actions of the bile acid-responsive receptors Shingosine-1-phosphate receptor 2 (S1PR2), pregnane X receptor (PXR), constitutive andro
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Pregnane X receptor (PXR), a nuclear receptor known for modulating the transcription of drug metabolizing enzymes and transporters (DMETs), such as cytochrome P450 3A4 and P-glycoprotein, is functionally involved in chronic liver diseases of different etiologies. Furthermore, PXR activity relates to that of other NRs, such as constitutive androstane receptor (CAR), through a crosstalk that in turn orchestrates a complex network of responses. Thus, besides regulating DMETs, PXR signaling is involved in both liver damage progression and repair and in the neoplastic transition to hepatocellular c
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
ATP-binding cassette (ABC) transporters are important selective elements of the blood-brain barrier. They line the luminal plasma membrane of the brain capillary endothelium, facing the vascular space, and both protect the central nervous system from entry of neurotoxicants and limit the access of therapeutic drugs to the brain parenchyma. Recent studies highlight the multiple signaling pathways through which the expression and activity of P-glycoprotein and other ABC transporters are modulated in response to xenobiotics, stress and disease. The results show that increased transporter expressi
СтатьяResearch Support, N.I.H., IntramuralОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We used whole-cell recording to identify, for the first time, GABAergic tonic current in subpopulations of substantia gelatinosa neurons in mouse spinal cord slices. Application of the gamma-aminobutyric acid type A receptor antagonist bicuculline revealed tonic currents in 49 of 73 substantia gelatinosa neurons. These tonic currents were dissected into three groups according to their diverse pharmacological properties. In the first group, furosemide failed to block the tonic current while midazolam and propofol potentiated it. In the second group, furosemide blocked the tonic current but mida
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The antiretroviral agent efavirenz enhances the systemic clearance of coadministered drugs that are cytochrome P450 (CYP) 3A4 substrates. The mechanism of the apparent increase in CYP3A4 activity by efavirenz and the magnitude of change relative to other known inducers are not known. The authors tested the hypothesis that increased enzymatic activity by efavirenz entails CYP3A4 induction and activation of the human pregnane X receptor (hPXR), a key transcriptional regulator of CYP3A4. Employing primary cultures of human hepatocytes, they compared the CYP3A4 inductive effects of efavirenz (1-10
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The pregnane X receptor (PXR) is the molecular target for catatoxic steroids such as pregnenolone 16alpha-carbonitrile (PCN), which induce cytochrome P450 3A (CYP3A) expression and protect the body from harmful chemicals. In this study, we demonstrate that PXR is activated by the toxic bile acid lithocholic acid (LCA) and its 3-keto metabolite. Furthermore, we show that PXR regulates the expression of genes involved in the biosynthesis, transport, and metabolism of bile acids including cholesterol 7alpha-hydroxylase (Cyp7a1) and the Na(+)-independent organic anion transporter 2 (Oatp2). Finall
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Progesterone has been the first isolated gestagen. After a short review on the physiology of secretion of progesterone some pharmacologic actions are considered by the authors. Among gestagens, derivatives of pregnane are of special interest, particularly because of fewer, notably androgenic, side effects. After reviewing commercial French and Swiss products the authors focus on three applications: the premenstrual syndrome where progesterone is of interest for local and systemic administration the perimenopause in which several pathologies treatable by gestagens occur Finally the menopause in
Аннотация на английскомСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Grewia schweinfurthii, a deciduous shrub from the Malvaceae family, has been traditionally used in for treating wound infection, stomach disorder, snake bite, chest pain, and cough and skin diseases. The research aimed to analyse the plant's chemical composition and its effectiveness against antibacterial and antioxidant activity. Different standard methods were employed to screen the phytochemical classes of compounds. Three compounds were isolated from the plant's stem barks and identified as betulin dibenzoate, lauric acid, and 5β-pregnane. The isolated compounds and the plant's crude extra
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
PREGNANCY AFTER BARIATRIC SURGERY Pregnancy after bariatric surgery is a high-risk pregnan¬cy that requires multidisciplinary management. Although maternal pathologies (gestational diabetes and gravid hypertension) and the risk of macrosomia are greatly reduced, the risk of prematurity and small for gestatio¬nal age is increased. Nutritional needs are specific, and require adapting supplements and reinforcing biological monitoring during pregnancy and lactation, taking into account the specificities of interpretation of biological results in this context. Surgical complications are rare (displ
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Dabrafenib is an anticancer drug currently used in the clinics, alone or in combination. However, dabrafenib was recently shown to potently activate the human nuclear receptor pregnane X receptor (PXR). PXR activation increases the clearance of various chemicals and drugs, including dabrafenib itself. It may also enhance cell proliferation and tumor aggressiveness. Therefore, there is a need for rational design of a potent protein kinase B-Raf inhibitor devoid of binding to the secondary target PXR and resisting rapid metabolism. By determining the crystal structure of dabrafenib bound to PXR
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Valproate (valproic acid, VPA) is widely used in the therapy of epilepsy. However, adverse effect like hepatic steatosis has been reported in patients receiving VPA treatment. But whether nuclear receptor pregnane X receptor (PXR) and fatty acid binding protein 4 (FABP4) are involved in the regulation of VPA-induced steatosis or not is still unknown. In this study, the roles of PXR and FABP4 in VPA-induced lipid accumulation in HepG2 cells were investigated. We found that the expression of PXR and FABP4 were increased by VPA in a dose-dependent manner. Knockdown of PXR not only reduced lipid a
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
By utilization of three-dimensional structure information of rifamycins bound to RNA polymerase (RNAP) and the human pregnane X receptor (hPXR), representative examples (2b-d) of a novel subclass of benzoxazinorifamycins have been synthesized. Relative to rifalazil (2a), these analogues generally display superior affinity toward wild-type and Rif-resistant mutants of the Mycobacterium tuberculosis RNAP but lowered antitubercular activity in cell culture under both aerobic and anaerobic conditions. Lowered affinity toward hPXR for some of the analogues is also observed, suggesting a potential f
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Duration and intensity of lordosis is mediated by actions of the progesterone (P) metabolite, 3 alpha-hydroxy-5 alpha-pregnan-20-one (3 alpha,5 alpha-THP) at GABA-sub(A) receptors in the midbrain ventral tegmental area. Because rats selectively bred for infantile vocalizations may differ in endogenous 3 alpha,5 alpha-THP secretion, their sexual behavior, midbrain, and plasma 3 alpha,5 alpha-THP levels as adult rats in behavioral estrus was examined. Rats bred for high rates of infantile vocalizations had shorter latencies and intervals between intromissions and ejaculation, higher lordosis quo
Сравнительное исследованиеСтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования