This paper describes a calorimetric study of the association of a series of seven fluorinated benzenesulfonamide ligands (C6H(n)F(5-n)SO2NH2) with bovine carbonic anhydrase II (BCA). Quantitative structure-activity relationships between the free energy, enthalpy, and entropy of binding and pKa and log P of the ligands allowed the evaluation of the thermodynamic parameters in terms of the two independent effects of fluorination on the ligand: its electrostatic potential and its hydrophobicity. The parameters were partitioned to the three different structural interactions between the ligand and
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The task of inventing and developing active ingredients with useful biological activities requires a search for novel chemical substructures … ical, pharmacokinetic, and dynamic properties can be improved. In this context, the introduction of fluorine into active ingredients has become an important concept in the quest for a modern crop protection product with optimal efficacy, environmental safety, user friendliness, and economic viability. Fluorinated organic compounds represent an important an …
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
L-645, 164, a potent inhibitor of hydroxymethylglutarylcoenzyme A (HMG-CoA) reductase, is a structurally unique, synthetic monofluorinated-biphenyl that was administered to beagle dogs at dosages of 2, 10, or 50 mg/kg/day for 14 weeks to evaluate its toxic potential. Previously tested HMG-CoA reductase inhibitors from this laboratory have either been semisynthetic or fermentation-derived products containing a hexahydronaphthalene ring structure (i.e., lovastatin and simvastatin). Administration of L-645, 164 produced a significant spectrum of lesions, some of which have been previously associa
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The in vitro antibacterial activity of Ro 23-6240 was assessed and compared with those of ciprofloxacin and beta-lactam antibiotics including several oral compounds against members of the family Enterobacteriaceae (n = 130) and Pseudomonas spp. (n = 31). In general, Ro 23-6240 was 2 dilution steps less active than ciprofloxacin. For the Pseudomonas spp. the MICs for 90% inhibition were 2 and 0.5 mg/1 for Ro 23-6240 and ciprofloxacin, respectively. For the other species tested, the MIC90 values for Ro 23-6240 ranged from 0.031 to 1 mg/1 and for ciprofloxacin from 0.016 to 0.25 mg/1. Spontaneous
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Smart molecular materials exhibiting solid-solid phase transitions are increasingly attractive for advanced technological applications due t … e two compounds are structurally identical except for the substitution of a single hydrogen atom by fluorine on the cation. Both compounds undergo two-step solid-solid phase transitions, yielding three mutually isomorphic phases. Remarkably, despite their near-identical crystal packing, fluorination not only enhances thermal stability and raises the phase- …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The molecular engineering of organic hole-transporting materials (HTMs) plays a crucial role in enhancing both the performance and stability of perovskite solar cells (PSCs). In this study, we investigated the impact of fluorine (F) substitution at different positions (ortho or meta) on the triarylamine donor unit connected to a benzo[1,2-b:4,5-b']dithiophene (BDT) core. Four donor-π-donor type HTMs were designed and synthesized: BDT-NoF [4,4'-(benzo[1,2-b:4,5-b']dithiophene-2,6-diyl)bis(N,N-bis(4-methoxyphenyl)aniline)], BDT-mF [4,4'-(benzo[1,2-b:4,5-b']dithiophene-2,6-diyl)bis(2-fluoro-N,N-b…
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Superhydrophobic surfaces have demonstrated broad application prospects in fields such as antifouling, self-cleaning, and anti-icing. However, their insufficient mechanical durability has significantly hindered practical large-scale application. This study presents a highly durable fluorine-free superhydrophobic coating fabricated via a thermo-photo dual-curing mechanism. The modified silicone resin first undergoes thermally induced silanol condensation to form a primary network, then initiates free radical polymerization via UV light with butyl methacrylate to establish a secondary network. T…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Monoamine oxidase B (MAO-B) is a key astrocytic biomarker implicated in neuro-inflammation and neurodegenerative diseases. This study reports the development and evaluation of novel fluorine-18 (18F) PET radiotracers for selective MAO-B imaging by exploiting deuteration strategies to address metabolic instability of existing probes. A literature compound [18F]GEH200449 ([18F]4) was synthesized through redesigned labeling precursor, and its deuterated analogue, [18F]4-D2, was prepared to improve metabolic stability. Systematic evaluation using PET imaging, radiometabolite analysis, and autoradi…
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Ice accumulation on exposed surfaces remains a major challenge in transportation, energy, and outdoor infrastructures, motivating the development of environmentally friendly anti-icing coatings without fluorinated compounds. In this study, fluorine free hierarchical silica coatings were fabricated using a candle soot templating strategy followed by surface functionalization with methyl trichlorosilane (MTCS) and octadecyl trichlorosilane (OTCS). The influence of alkyl silane chain length on surface morphology, wettability, and anti-icing performance was systematically investigated. SEM and AFM…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
As essential enzymes encoded by single genes, aminoacyl-tRNA synthetases (aaRSs) have long been considered promising drug targets for combat … PaProRS and HsPrors) were solved to high resolution. Utilizing the structural information gained, a fluorine scanning (F-scanning) strategy was applied to PAA-5, and the biochemical and biophysical assays demonstrated that fluorine substitutions at specific positions of PAA-5 selectively enhanced its activity against bacterial ProRS. The dual-fluorinated d …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Precise and rapid detection of bacterial infection in vivo remains a significant challenge in clinical practice. In response to this challenge, several pathogen-specific positron emission tomography (PET) tracers have been developed, including the fluorine-18-labeled sorbitol derivative [18F]-FDS, which shows great promise in detecting bacterial infections in patients. In this study, we tested the hypothesis that the diagnostic performance of [18F]-FDS could be modulated via regioselective glycosylation to improve radiotracer stability, broaden organism sensitivity, and tune pharmacodynamics. …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In this study, a new fluorinated phthalonitrile compound namely 5-bis[4-(trifluoromethoxy)-thiophenyl] phthalonitrile was synthesized. In addition, peripherally substituted symmetric metallated phthalocyanine derivatives [M = Co (2) and M = Zn (3)] and unsymmetrically substituted zinc phthalocyanine (ZnPc) complex (4) were synthesized by cyclotetramerization of this phthalonitrile compound. Characterization of all new compounds was carried out using FT-IR, NMR, UV-Vis, and mass spectroscopy. Additionally, antioxidant activity, DNA cleavage activity, antimicrobial activity, biofilm inhibition a
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
PURPOSE: To design a fluorine MRI/MR spectroscopy approach to quantify renal vascular damage after ischemia-reperfusion injury, and the therapeutic response to antithrombin nanoparticles (NPs) to protect kidney function.
METHODS: A total of 53 rats underwent 45 min of bilateral renal artery occlusion and were treated at reperfusion with either plain perfluorocarbon NPs or NPs functionalized with a direct thrombin inhibitor (PPACK:phenyalanine-proline-arginine-chloromethylketone). Three hours after reperfusion, kidneys underwent ex vivo fluorine MRI/MR spectroscopy at 4.7 T to quantify the ext…
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Extramedullary plasmacytoma is rare in patients with diagnosed multiple myeloma. Soft tissue plasmacytoma of the gallbladder is particularly uncommon and has been described in only a handful of cases. Diagnosis of gallbladder plasmacytoma with fluorine 18-fluorodeoxyglucose (F18-FDG) positron emission tomography/computed tomography (PET/CT) has not previously been reported. We present a 65-year-old female with a history of multiple myeloma who underwent a restaging F18-FDG-PET/CT which showed a focal area of hypermetabolic activity, corresponding to a nodular lesion within the posterior gallbl…
Клинический случайСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Diarylpyrimidine (DAPY) derivatives, one family of HIV non-nucleoside reverse transcriptase (RT) inhibitors (NNRTIs) with superior activities against wild-type (WT) HIV-1 and NNRTI-resistant strains, have attracted much attention in the past decade. A series of DAPY derivatives featuring a fluorine atom on the central ring were reported as novel NNRTIs in the patent WO2014072419. Some compounds exhibited robust potency against both WT and mutant strains, which were approximately equal to or higher than those of the reference drug TMC120. Moreover, it has become evident that fluorinated molecul…
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Wegener's granulomatosis (WG) is an uncommon autoimmune disorder, which mainly involves the blood vessels, kidneys and respiratory tract. We … tic enlargement related to further disease involvement, which was confirmed with a positive biopsy. Fluorine-18-fluorodeoxyglucose (18F-FDG) positron emission tomography (PET)/CT scan showed disease distribution at the right maxillary sinus/nasal cavity, right parotid, mediastinum, lungs and prostate. To our knowledge, this is the first reported 18F-FDG PE …
Клинический случайСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Results of PET studies using 18-fluorine deoxyglucose (18-FDG) in patients with large-size masses (51) are discussed. Histologically-confirmed prostate cancer was diagnosed in 36 (70.5%), benign hyperplasia--12 (23.5%) and chronic prostatitis--3(6%). 18FDG PET was conducted as whole body irradiation. Our results established its high predictive significance in identifying the scope of tumor involvement. However, the latter's potential is limited in diagnosis of primary tumor node due to low rate of glycolysis in it.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Three methods for (18)F-labeling of dimeric and tetrameric neurotensin(8-13) derivatives were evaluated with respect to the labeling yield and the required peptide amounts. Labeling using N-succinimidyl-4-[(18)F]fluorobenzoate ([(18)F]SFB) gave low radiochemical yield for the dimeric peptides. Coupling of the tetramer with [(18)F]SFB was not successful. High yields were obtained for labeling of the aminooxy-functionalized neurotensin(8-13) dimer using 4-[(18)F]fluorobenzaldehyde ([(18)F]FBA) whilst coupling of the corresponding tetramer gave only low yields. Labeling of sulfydryl-functionalize
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.