Reaction of aromatic/heterocyclic sulfonamides containing a free amino group with triflic anhydride afforded compounds possessing trifluoromethanesulfonamido moieties in their molecule. The Zn(II) and Cu(II) complexes of these new sulfonamides were prepared and characterized by standard procedures (elemental analysis, spectroscopic, magnetic, thermogravimetric and conductimetric measurements). The new derivatives showed good inhibitory activity against three isozymes of carbonic anhydrase (CA), i.e., CA I, II and IV.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Thiazolo- and thiadiazolo-[3,2-a][1,3]diazepines and their patented derivatives, tested with diverse CNS pharmacological activities, constitute an important class of compounds for new drug development. Therefore, research efforts were continued to design, synthesize, and evaluate compounds for their ultra-short, short-acting hypnotic, anticonvulsant, and neuromuscular blocking activities. The present review provides a summary of the work accomplished by these heterocycles and their biological evaluation.
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Camellia huana, an endangered plant species with a high ornamental and medicinal value, is designated as a Class I protected pla … unds. A total of 372 metabolites were detected in C. huana, which mainly included 72 terpenoids, 67 heterocyclic compounds, nitrogen-containing compounds, esters, aromatic hydrocarbons, 39 alcohols, and others; terpenoids, heterocyclic compounds, and esters were the predominant volatiles. Forty carotenoids were identified by carotenoid content analysis, and 10 genes wer …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Copper-catalyzed [5+3] cycloaddition of N-aromatic zwitterions and enol diazoacetates produced enantio-enriched diazocine derivatives. A sterically encumbered BOX ligand and NaBArF additive played significant roles in driving the overall catalytic process via the unfavorable dearomatization to construct the desired eight-membered heterocyclic compounds. The induced stereoselectivity was preserved after further modifications of the skeleton, which demonstrates the potential applications of the developed asymmetric catalysis.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Neutral molecular zinc(ii) dihydrides supported by N-heterocyclic carbene ligands bearing a pendant phosphine group were synthesized and then reacted with carbon dioxide to afford zinc diformates. The zinc dihydrides were found to be active catalysts for hydroboration of carbon dioxide under mild conditions, selectively giving boryl formate, bis(boryl)acetal, or methoxy borane compounds by changing the nature of the borane reductant.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A straightforward method for the preparation of non-K region fused phosphorus- and nitrogen-containing (PN)-heterocyclic pyrenes has been accomplished. Their structural, photophysical, and electrochemical properties have been fully investigated. The described compounds exhibit intriguing redox properties and show strong photoluminescence with a wide range of tunable emission colors, with λem ranging from blue at 459 nm to red at 622 nm in CH2Cl2 solution.
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
An efficient procedure for Chan-Lam coupling reactions of arylboronic acids with 1H-imidazole derivatives using N,O-bidentate ligand-tunable copper(ii) complexes as a catalyst under base-free conditions has been developed. This protocol features mild reaction conditions, high yields and compatibility with different functional groups, providing a direct and facile strategy for the construction of C-N bonds and synthesis of heterocyclic compounds.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The novel chemotype, azolo[5',1':2,3]pyrimido[5,4-e]tetrazolo[1,5-c]pyrimidines 12, with promising dual action antiglycating and α-glucosidase inhibiting activities was developed basen on reaction of 6-(tetrazol-5-yl)-7-aminoazolo[1,5-a]pyrimidines 3 with (het)aroyl chlorides. The conditions for this process were optimized to achieve high yields of heterocycles 12 upon mild conditions whereas azido-tetrazole tautomerism was revealed for these products 12 and it was shown that the equilibrium is shifted towards azide tautomer. The obtained azolo[5',1':2,3]pyrimido[5,4-e]tetrazolo[1,5-c]pyrimidi
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Pyrazole is a bioactive heterocyclic congener with numerous biological and pharmacological functionalities. Due to their multiple prospective applications, developing innovative and novel pyrazoles and analogs, revealing revolutionary methods for synthesizing this nucleus, investigating diverse potencies of that heterocycle, and exploring possible pyrazole applications are becoming increasingly relevant.
OBJECTIVES: Pyrazole scaffolds have been proven successful as antimicrobial, anticancer, and antimalarial therapeutics against multiple targets like DNA gyrase, topoisomerase IV,
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Fluorine remains an insiders' tip in the life sciences as it enables the fine-tuning of biological properties. However, the synthesis of fluorine-substituted target compounds is not always trivial. Virtually any fluorine atom attached to an organic backbone has ultimately to be imported from inorganic sources. Crucial for the entire synthetic planning in medicinal and agricultural research is the decision on at what stage and how the halogen will be introduced. Standard technical processes, in particular the displacement of chlorine using anhydrous hydrogen fluoride or potassium fluoride, can
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Four-membered rings with a P2 BCh core (Ch=S, Se) have been synthesized by the reaction of phosphinidene chalcogenide (Ar*P=Ch) and phosphaborene (Mes*P=BNR2 ). The mechanistic pathways towards these rings are explained by detailed computational work that confirmed the preference for the formation of P-P, not P-B, bonded systems, which seems counterintuitive given that both phosphorus atoms contain bulky ligands. The reactivity of the newly synthesized heterocycles, as well as that of the known (RPCh)n rings (n=2, 3), was probed by the addition of N-heterocyclic carbenes, which revealed that a
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Ozonide antimalarials, OZ277 (arterolane) and OZ439 (artefenomel), are synthetic peroxide-based antimalarials with potent activity against the deadliest malaria parasite, Plasmodium falciparum. Here we used a "multi-omics" workflow, in combination with activity-based protein profiling (ABPP), to demonstrate that peroxide antimalarials initially target the haemoglobin (Hb) digestion pathway to kill malaria parasites. Time-dependent metabolomic profiling of ozonide-treated P. falciparum infected red blood cells revealed a rapid depletion of short Hb-derived peptides followed by subsequent altera
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The development of the C797S resistance mutation to third-generation tyrosine kinase inhibitors in EGFR-mutant non-small cell lung cancer is a key therapeutic barrier, and this renders standard orthosteric site competitive inhibitors futile. Allosteric inhibitors of EGFR have emerged as a promising strategy for overcoming this resistance mechanism due to a structurally distinct binding site approximately 15-20 Å from the C797S mutation that confers potency independent of the status of cysteine-797. This comprehensive review summarizes the last decade of allosteric EGFR inhibitor medicinal chem
СтатьяОбзорПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The construction of main group heteroatom-stereogenic compounds is of great importance due to their intriguing chemical, physical, biological, and stereoelectronic properties. Despite that organoboron compounds are widely used in organic chemistry, the creation of a tetrahedral boron-stereogenic center in one enantiomeric form remains highly challenging. Given the labile nature of ligands attached to the tetracoordinate boron atom, only a handful of enantioenriched boron-stereogenic compounds have been reported via resolution or a chiral substrate-induced diastereoselective approach. To date c
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Imidazole and benzimidazole scaffolds belong to heterocyclic scaffolds and are privileged substances in medicinal chemistry. These two substances are related to pharmacology. The reason for this is that they have unique physical and chemical properties and can form hydrogen bonds in many ways, and they have outstanding performance in bioisostere. The U.S. Food and Drug Administration (FDA) has been able to regulate a series of pharmaceutical agents, and the clinical significance of these heterocyclic compounds is self-evident, which can be used in many fields such as cardiology, gastroenterolo…
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In this study, to discover new derivatives of the natural product thiasporine A with higher biological activity, 12 thiasporine A derivatives containing a heterocyclic amide structure were designed and synthesised. Their structures were characterised using 1H NMR, 13 C NMR and HRMS. Preliminary bioassays revealed that most of the synthesised compounds exhibited moderate antifungal activity against the five tested fungi. Notably, compound C12 demonstrated significant antibacterial activity against Xanthomonas oryzae pv. oryzae (Xoo.),and Xanthomonas oryzae pv. oryzicola (Xoc.), with EC50 values
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Benzothiazole and benzoxazole heterocyclic ring-containing 1,4,5-trisubstituted-1,2,3-triazoles are well known for their wide range of applications in pharmaceutical and medicinal chemistry, but their high-yielding metal-free selective synthesis has always remained challenging as no comprehensive simple protocol has been outlined to date. Owing to their structural and medicinal importance, herein, we synthesized various benzothiazole and benzoxazole heterocyclic ring-containing 1,4,5-trisubstituted-1,2,3-triazoles in high to excellent yields with chemo-/regioselectivity from the library of ben
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In this work, chitosan derivatives modified with Schiff base bearing benzenoid/heterocyclic moieties were successfully prepared via amidatio … by hyphal measurement, and data proved that the introduction of functional groups including benzene/heterocyclic compounds and Schiff base groups greatly enhanced the antifungal activity. Besides, the antioxidant efficiency was investigated in vitro, and all chitosan derivatives exhibited significantly increased antioxidant activity. Specially, the scavenging effect of …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
QSAR study on the tumor-associated transmembrane carbonic anhydrase IX (CA IX) isoenzyme has been made using a large pool of distance-based topological indices : W, Sz, PI (0)chi, (1)chi, (2)chi,(0)chi(v), (1)chi(v), (2)chi(v). A combined set of 32 aromatic and heterocyclic compounds, including the six clinically used derivatives: acetazolamide, methazolamide, ethoxyzolamide, dichlorophenamide, dorzolamide, and brinzolamide are used for this purpose. The results have shown that the inhibition of the tumor-associated isoenzyme IX with aromatic and heterocyclic sulfonamides can be modeled excell…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In search of a uroselective agent that exhibits a high level of selectivity for the alpha(1A) receptor, a novel series of tricyclic hexahydrobenz[e]isoindoles was synthesized. A generic pharmacophoric model was developed requiring the presence of a basic amine core and a fused heterocyclic side chain separated by an alkyl chain. It was shown that the 6-OMe substitution with R, R stereochemistry of the ring junction of the benz[e]isoindole and a two-carbon spacer chain were optimal. In contrast to the highly specific requirements for the benz[e]isoindole portion and linker chain, a wide variety
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования