OBJECTIVE: Sjögren's syndrome (SS) is an autoimmune disorder characterized by dry eyes and mouth (sicca syndrome) and lymphocytic infiltration of the lacrimal and salivary glands. Abnormalities of parasympathetic neurotransmission may contribute to the glandular dysfunction. In this study, we used a functional assay to investigate autoantibody-mediated effects on parasympathetic neurotransmission and smooth muscle contraction.
METHODS: Serum and purified IgG were obtained from patients with primary and secondary SS and from control subjects. Contraction of isolated bladder strips in response
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The average EC50 value and the maximum response of carbachol on the human circular ciliary muscle obtained within 24 h of postmortem hypoxia was 517 nmol/l and 135 mg, respectively. These values for carbachol did not differ significantly from that of the longitudinal ciliary muscle. However, when tested at 1 mumol/l of carbachol, the peak response of the longitudinal muscle occurred at 59 sec vs 173 sec for that of the circular muscle of 70 year old donors. The relative potency of the muscarinic agonists on the circular muscle was oxotremorine-M, 1 > carbachol, 1/4 > pilocarpine, 1/19 > acecli
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Tolterodine is a new muscarinic receptor antagonist intended for the treatment of urinary urge incontinence and other symptoms associated with an overactive bladder. The in vivo metabolism of 14C-labeled tolterodine was investigated in rats, mice, and dogs by analysis of blood and urine samples, whereas in vitro metabolism studies were performed by incubation of [14C]tolterodine with mouse, rat, dog, and human liver microsomes in the presence of NADPH. Tolterodine was extensively metabolized in vivo. Mice and dogs showed similar metabolite patterns, which correlated well with that observed in
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Striatal m4 muscarinic receptors are important because their blockade controls movement, and they are preferentially located on striatal neurons that project to the internal globus pallidus. The following studies were performed in vitro to provide a basis for using antimuscarinic toxins to study the effects of selective m4 blockade on movement in vivo. Because m4-toxin has limited selectivity alone (102-fold higher affinity for m4 than m1 receptors), m1-toxin was used first to occlude m1 receptors selectively, fully and irreversibly. It blocked 42% of the sites for 1.0 nM 3H-N-methylscopolamin
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Arg123 in the rat muscarinic M1 receptor is part of the highly conserved triad Asp-Arg-Tyr found at the junction of transmembrane helix 3 with the second intracellular loop. Mutation of Arg123 to Lys, Ala, Leu, Glu and Gln had no effect on levels of receptor expression in COS-7 cells, or on affinities for the antagonist N-methylscopolamine. Acetylcholine stimulation of the Lys123 receptor evoked the same maximum phosphoinositide response as the wild type, although the potency was reduced six-fold, but mutation to other residues strongly disrupted receptor function. Mutation of Arg123 always de
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Muscarinic agonist-induced contraction of the ciliary muscle is generally believed to increase aqueous outflow facility and effect accommodation. We used cultured human ciliary muscle cells as a model to study the muscarinic receptor subtype(s) involved in the contractile response of the muscle. Thus, a single cell contraction assay for these muscle cells was developed. And since agonist-induced contraction of smooth muscles is expected to involve the activation of phospholipase C (PLC), we also monitored the PLC activity in these cells. Carbachol caused contraction of the muscle cells in a do
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
PURPOSE: To characterize the pharmacology of the carbachol-induced changes of phospholipase C (PLC) activity and intracellular calcium concentration ([Ca2+]i) in cultured human ciliary muscle cells.
METHODS: Changes in PLC activity of cultured human ciliary muscle cells were determined by production of inositol phosphates. Single-cell dynamic fluorescence ratio imaging was used to determine [Ca2+]i.
RESULTS: Carbachol, oxotremorine-M, aceclidine, and pilocarpine stimulated PLC with mean EC50s of 20, 8, 17, and 2 microM, respectively. The effect of carbachol on PLC was partially suppressed by
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The need for a smooth muscle-selective muscarinic antagonist that could provide oral bronchodilator activity with minimal side effects has led to the discovery of 3-(4-benzyl-piperazinyl)-1-cyclobutyl-1-hydroxy-1-phenyl-2-propanone (NPC-14695). Orally administered NPC-14695 was as potent as albuterol in the prevention of aerosolized carbachol-induced collapse in conscious guinea pigs. After s.c. administration in conscious guinea pigs challenged with aerosolized carbachol, NPC-14695 was more potent in the inhibition of collapse than in the inhibition of salivation or the production of mydriasi
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Xanomeline [3(3-hexyloxy-1,2,5-thiadiazol-4-yl)-1,2,5,6-tetrahydro-1- methylpyridine] has been evaluated as a muscarinic receptor agonist. In vitro, xanomeline had high affinity for muscarinic receptors in brain homogenates, but had substantially less or no affinity for a number of other neurotransmitter receptors and uptake sites. In cells stably expressing genetic m1 receptors, xanomeline increased phospholipid hydrolysis in CHO, BHK and A9 L cells to 100, 72 and 55% of the nonselective agonist carbachol. In isolated tissues, xanomeline had high affinity for M1 receptors in the rabbit vas de
Сравнительное исследованиеСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Elements of the muscarinic signal transduction pathway were compared in submandibular acinar cells of 1-day-old, 1-week-old, and adult rats after exposure to concentrations of acetylcholine ranging from 0.05 to 10 microM. Formation of inositol trisphosphate (IP3) and intracellular Ca2+ were comparable in cells from the three age groups after exposure to agonist concentrations < 1 microM. At higher agonist concentrations, IP3 generation and peak initial changes in [Ca2+]i were significantly greater in cells of newborn animals. In cells of 1-week-old animals, increased peak [Ca2+]i responses wer
Сравнительное исследованиеСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Atropine treatment before electroconvulsive therapy (ECT) is used for two main reasons: a) to prevent transient post-ictal bradyarrhythmias due to excessive vagal tone; b) to minimize secretions within the respiratory tract. In the present study we have compared the effects of premedication using atropine, a non-selective muscarinic antagonist, with biperiden, an M1-selective muscarinic antagonist. Cardiac rate and other cardiac parameters and respiratory tract secretions after ECT were compared in order to determine whether atropine effects following ECT involve central or peripheral antagoni
Клиническое исследованиеСравнительное исследованиеСтатьяРандомизированное исследованиеПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The mechanism of muscarinic excitation was studied in colonic muscle strips and isolated cells. In whole cell voltage-clamp studies performed at 33 degrees C utilizing the permeabilized patch technique, acetylcholine (ACh) reduced an L-type Ca2+ current. With K+ currents blocked, depolarization to positive potentials in the presence of ACh elicited outward current. Difference currents showed that ACh activated a voltage-dependent current that reversed at about -8 mV; this current (IACh) had properties similar to the nonselective cation conductance found in other smooth muscle cells. The revers
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
1. Intracellular mechanisms of the muscarinic acetylcholine (ACh) response were investigated in pyramidal neurones freshly dissociated from … mal concentration (EC50) and the Hill coefficient (n) were 8 x 10(-7) M and 1.9, respectively. Both muscarine and carbamylcholine mimicked the ACh response, but neither McN-A-343 (M1 agonist) nor oxotremorine (cardiac M2 agonist) induced any current. 6. Muscarinic antagonists reversibly blocked the ACh response in a concentration-dependent manner. The inhib …
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
It has been suggested that acetylcholine (ACh) might play an important role in carotid body chemoreception. However, a unified explanation of the actions of ACh in this organ has been lacking, due in part to the opposite pharmacological effects of this agent on carotid sinus nerve discharge in different animal species, most notably the cat, where ACh is excitatory, versus the rabbit, where it is inhibitory. In the present study, we utilized receptor binding techniques to compare the nicotinic and muscarinic receptor populations in the carotid bodies of these two species. Our results with the n
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Regulation of GTP and GDP binding and GTPase activity of cardiac sarcolemmal guanine nucleotide-binding proteins was investigated. In purified sarcolemmal membranes, carbachol and a variety of other muscarinic receptor (MR) agonists induced increases in [3H]GTP, [gamma-32P]GTP, and [3H]GDP binding to relatively high affinity sites. Carbachol-dependent GTP and GDP binding changes were maximal within 5 sec at 30 degrees and thereafter remained at steady state. Carbachol increased GTP binding to two sites with apparent Kapp values of 50 nM and 250 nM and GDP binding to a single site with a Kapp o
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We have investigated the presence and nature of muscarinic binding sites on membranes from cultured bovine pulmonary arterial endothelial cells (BPAE). BPAE were harvested and subcultured nonenzymatically; experiments were performed 3-5 days postconfluence and between 10 and 25 passage numbers. Utilizing radioligand binding techniques with the muscarinic receptor antagonists [3H]3-quinuclidinyl benzilate ([3H]QNB) and [3H]N-methylscopolamine ([3H]MS) as probes, we identified a small population of atropine-sensitive muscarinic sites (1,800-2,000 sites/cell or 7-8 fmol/mg protein). Muscarinic bi
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The abilities of gallamine, obidoxime, tetrahydroaminoacridine (THA), and 8-(N,N-diethylamino)octyl-3,4,5-trimethoxybenzoate (TMB-8) to alter the rate of dissociation of N-[3H]methylscopolamine from rat cardiac muscarinic receptors were investigated. All four ligands monotonically slowed the dissociation, with the order of potency gallamine > TMB-8 > THA > obidoxime. There was a dramatic difference in the efficacy of these allosteric modulators. Gallamine, TMB-8, and THA slowed the dissociation of N-methylscopolamine by > 90% at maximally effective concentrations, whereas obidoxime was capable
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Recent studies have shown that cultured tracheal smooth muscle cells (TSMCs) do not respond to muscarinic agonists with a significant increase in intracellular Ca2+ concentration. This may be due to a downregulation of muscarinic receptors (mAChRs) in TSMCs. We report here that the individual component of growth factors or hormones at the concentration used is not sufficient to stimulate growth of TSMCs in the primary culture with 1% fetal bovine serum (FBS). In the presence of 1% FBS, TSMCs withdraw from the cell cycle and express high levels of cell surface mAChRs. Furthermore, insulin-like
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In an earlier report from this laboratory, it was demonstrated that the central cholinergic system exerted a modulatory pro-inflammatory effect on carrageenin-induced paw inflammation in rats. In this study, the role of the central muscarinic receptors in cholinergic modulation of peripheral inflammation was investigated by using several M1 and M2 receptor agonists and antagonists. The M1 receptor agonists aceclidine and arecholine and the nonspecific muscarinic receptor agonist oxotremorine augmented carrageenin oedema, an effect attenuated by the M1 receptor antagonist scopolamine. Physostig
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
1. Membranes from rat cerebral cortex, myocardium and extraorbital lacrimal gland were used as sources of M1, M2 and M3 muscarinic acetylcholine receptors respectively and the affinities of seven antagonists for the three subtypes were examined under different experimental conditions. 2. The affinities for the membrane-bound receptors were measured at different ionic strengths and temperatures and compared with those determined on the receptor solubilised in the neutral detergent digitonin or the zwitterionic detergent, CHAPSO. 3. The range of measured affinity constants of a given antagonist
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования