The anxiolytic effects of buspirone and its major metabolite, 1-(2-pyrimidinyl)-piperazine (1-PP) have been investigated with a conflict (shock-induced suppression of drinking) paradigm in rats. Buspirone (10 mg/kg, p.o.) showed an anticonflict activity with a bell-shaped dose-response relationship without any effect on spontaneous water consumption. Higher doses of buspirone reduced the punished response. Diazepam (20 and 40 mg/kg, p.o.) also showed an anticonflict activity in a dose-dependent manner, but animals with diazepam showed an increase in spontaneous water consumption at these doses
Сравнительное исследованиеСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Observations were completed over an 18-year period (1966 through 1983) in Thoroughbred mares (15/year) and yearlings (11 to 24/year) on a farm where benzimidazole-resistant small strongyles had emerged previously (1962 to 1965). This farm was operated as a closed, nonboarding type, which included a racing stable for its home-bred foals. At 2-week intervals, counts of worm eggs per gram of feces (EPG) and larvae per gram of feces were done to monitor strongyle infections and efficacies of bimonthly (every 8 weeks) antiparasitic treatments that were administered by stomach tube or were fed (dich
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Tuberculosis remains one of the major infectious diseases and continues to pose a significant public health challenge globally. In the present study, two sets of novel 1,2,3-triazolyl indole-piperazine derivatives (R1-R17) were designed, synthesized and evaluated for their antitubercular potential against Mycobacterium tuberculosis H37Rv. In addition, toxicity, antibacterial studies, molecular docking, molecular dynamics (MD) simulations, in silico ADME, and DFT analysis were carried out to understand the pharmacological relevance and molecular behavior of the title compounds. The integrated i
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The rapid emergence of drug resistance makes malaria elimination a global challenge despite the prevalence of artemisinin-based combination therapies (ACTs), thus highlighting the urgent need for the development of new antimalarials with novel modes of action. The present study aimed to develop new quinazoline hybrid antimalarials using bioactive small building blocks. The antimalarial activity results revealed that most molecular hybrids have IC50 values below 10 µM for the drug-sensitive Pf3D7 strain. The study identified molecular hybrids 19, N-(2-chloro-4-((4-(4-(((tetrahydrofuran-2-yl)met
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We recently reported C48, a potent and orally effective inhibitor targeting biotin biosynthesis in Mycobacterium tuberculosis (Mtb). Notably, C48 exhibited a favorable pharmacokinetic profile and suppressed Mtb growth in a mouse model that recapitulates human biotin physiology, demonstrating that biotin is a validated target for antibacterial agents. This paper details the previously undisclosed lead optimization studies, which employed rational drug design by the strategic introduction of fluorine, reduction of rotatable bonds, and incorporation of nitrogen atom to enhance π-π stacking. A ser
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Antimicrobial resistance (AMR) in Enterococcus faecium, Staphylococcus aureus, Klebsiella pneumoniae, Acinetobacter baumannii, Pseudomonas aeruginosa, and Enterobacter spp. (ESKAPE pathogens), notably in carbapenem-resistant Acinetobacter baumannii, is a pressing global health concern, contributing to significant AMR-associated mortality. Efflux pump overexpression plays a crucial role in the multidrug resistance (MDR) of A. baumannii, but the identification of efflux-overexpressing strains remains challenging.
METHODS AND RESULTS: We evaluated the performance of an efflux pump in
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The environmental contamination caused by deoxynivalenol (DON) has become an emerging public health issue, and its sensitive and accurate analysis is crucial as its trace amounts and microchange in environmental monitoring and management. Here, piperazine-functionalized carbon dot aggregates (P-CDAs) with obvious aggregation-induced electrochemiluminescence (AIECL) properties strengthened by solvent regulation were synthesized, based on which an ECL aptasensor was constructed for the efficient detection of DON. In addition to the surface states optimizing originated from piperazine modificatio
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Ampere-level ethanol electrosynthesis via CO2 electroreduction (CO2ER) critically depends on the dynamic reconstruction of interfacial water networks within the electric double layer (EDL), which provides a confined space for a sustained proton supply. Conventional reconstruction strategies like electrolyte engineering, however, introduce spatial heterogeneity. This causes local variations in activity and selectivity, especially in membrane electrode assembly (MEA) electrolyzers, where scarce cathodic electrolyte worsens proton transport limitations. Here, we introduce a bidentate-N-enriched o
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
To develop antibacterial agents with novel mechanisms of action, a series of novel 3-pyrazolylindole derivatives incorporating piperazine moieties were designed and synthesized. The in vitro antibacterial activities of these compounds were evaluated against four phytopathogenic bacterial strains: Xanthomonas oryzae pv oryzae (Xoo), Xanthomonas axonopodis pv citri (Xac), Pseudomonas syringae pv actinidiae (Psa), and Ralstonia solanacearum (Rs). All of the synthesized derivatives exhibited moderate antibacterial activity. In particular, compound P16 demonstrated potent inhibitory activity agains
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: To discover more efficient agricultural antimicrobial agents, a series of new quinazoline derivatives containing both a piperazine linker and the N-acetyl moiety were prepared and assessed for their antibacterial and antifungal activities.
RESULTS: All the target compounds were characterized by 1H and 13C NMR as well as high-resolution mass spectrometry (HRMS), and the chemical structure of the most potent compound E19 incorporating a 4-trifluoromethoxy substituent was clearly confirmed via single crystal X-ray diffraction measurements. The bioassay results indicated that some com
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Serotonin reuptake inhibition combined with the action targeting 5-hydroxytryptamine receptor subtypes can serve as a potential target for the development of antidepressant drugs. Herein a series of new aralkyl piperazines and piperidines were designed and synthesized by the structural modifications of the previously discovered aralkyl piperidine compound 1, targeting SSRI/5-HT1A/5-HT7. The results exhibited that compound 5a showed strong binding to 5-HT1A and 5-HT7 (Ki of 0.46 nM, 2.7 nM, respectively) and a high level of serotonin reuptake inhibition (IC50 of 1.9 nM), all of which were signi…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Eleven piperazine-containing 1,3-diphenylprop-2-en-1-one derivatives (PC1-PC11) were evaluated for their inhibitory activities against monoamine oxidases (MAOs), cholinesterases (ChEs), and β-site amyloid precursor protein cleaving enzyme 1 (BACE-1) with a view toward developing new treatments for neurological disorders. Compounds PC10 and PC11 remarkably inhibited MAO-B with IC50 values of 0.65 and 0.71 μM, respectively. Ten of the eleven compounds weakly inhibited AChE and BChE with > 50% of residual activities at 10 μM, although PC4 inhibited AChE by 56.6% (IC50 = 8.77 μM). Compound PC3 eff
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
5-Spirofluorenehydantoin derivatives show efflux modulating, cytotoxic and antiproliferative effects in sensitive and resistant mouse T-lymphoma cells. In order to extend the knowledge available about the pharmacophoric features responsible for the glycoprotein P (P-gp) inhibitory properties of arylpiperazine derivatives of 3-methyl-5-spirofluorenehydantoin, we have performed crystal structure analyses for 1-[3-(3'-methyl-2',4'-dioxospiro[fluorene-9,5'-imidazolidin]-1'-yl)propyl]-4-phenylpiperazine-1,4-diium dichloride monohydrate, C29H32N4O22+·2Cl-·H2O (1), 3'-methyl-1'-{3-[4-(4-nitrophenyl)p
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Novel 1,4-bis[(2-(3-(dimethylamino)-1-oxoprop-2-en-1-yl)benzofuran-5-yl)methyl]piperazine was prepared and used as a key synthon for the this study. Therefore, 1,3-dipolar cycloaddition of this synthon with the appropriate hydrazonyl chlorides afforded a new series of bis(1,3,4-trisubstituted pyrazoles), linked via piperazine moiety. Furthermore, it reacted with hydrazine hydrate and phenyl hydrazine individually to afford the corresponding 1,4-bis[(2-(1H-pyrazolyl)benzofuran-5-yl)methyl]piperazines. Different bacterial strains and cell lines were selected to study the in-vitro antibacterial a…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
7,8-Dihydroxy-3-methyl-isochromanone-4 (XJP), is a polyphenolic natural product with moderate antihypertensive activity. To obtain new agents with stronger potency and safer profile, we employed XJP and naftopidil as the lead compounds to design and synthesize a novel class of hybrids as antihypertensive agent candidates. In the present study, a series of hybrids (6a-r) of XJP bearing arylpiperazine moiety, which is identified as the pharmacophore of naftopidil, were designed and synthesized as novel α1-adrenergic receptor antagonists. The biological evaluation showed that target compounds 6c,
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Eleven clinical Klebsiella pneumoniae fluoroquinolone-resistant isolates were tested to access the potential of adjuvant therapies to reduce antimicrobial resistance using fixed concentrations of the chemosensitizers chlorpromazine (CPZ), thioridazine (TZ), phenylalanine-arginine-β-naphthylamide (PAβN), and 1-(1-naphthylmethyl)-piperazine-(NMP) with varying concentrations of antimicrobial agents nalidixic acid (NAL), ciprofloxacin (CIP), moxifloxacin (MXF), tetracycline (TET), and chloramphenicol (CHL). Ethidium bromide dye was used together with the chemosensitizers to investigate permeabiliz
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In the title compound, [Zn(C4H11N2)2(S2O3)2]·2H2O, two thio-sulfate ions coordinate to the zinc(II) atom through the terminal S atoms. The tetra-hedral coordination around the ZnII ion is completed by ligating to two N atoms of two piperazinium ions. The remaining two N atoms of the piperazinium ions are diprotonated and do not coordinate to the metal centre. In the crystal, however, they are involved in N-H⋯Owater and N-H⋯Osulfato hydrogen bonds. Together, a series of N-H⋯O and O-H⋯O hydrogen bonds, involving the O atoms of the thio-sulfate ions and the water mol-ecules as acceptors and the h
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: The studied compound: 3-chloro-5-{[4-(2-hydroxyethyl)piperazin-1-yl]methyl}-9H-xanthen-9-one dihydrochloride (HBK-6) is a new xanthone derivative. In this study we investigated its antidepressant-like properties and possible mechanism of action.
METHODS: Antidepressant-like activity was evaluated in the forced swim test (FST) in mice. The influence on locomotor activity in mice was analyzed to determine whether the observed in FST effect is specific. Rotarod test was used to determine neurotoxic properties.
RESULTS: HBK-6 reduced immobility time in mice in FST at the doses 5 and
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A new tetrafunctional dinuclear platinum complex trans,trans-[{PtCl2(NH3)}2(piperazine)] with sterically rigid linking group was designed, synthesized and characterized. In this novel molecule, the DNA-binding features of two classes of the platinum compounds with proven antitumor activity are combined, namely trans oriented bifunctional mononuclear platinum complexes with a heterocyclic ligand and polynuclear platinum complexes. DNA-binding mode of this new complex was analyzed by various methods of molecular biology and biophysics. The complex coordinates DNA in a unique way and interstrand
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования