Steady-state plasma carbamazepine (CBZ), carbamazepine-epoxide (CBZE), and carbamazepine-diol (CBZD) concentrations were quantified by high- … plots of CBZ and CBZE and an exponential regression for CBZD. Dose correlated best with the second biotransformation product, CBZD. Free fractions were 0.22 +/- 0.03 for CBZ, 0.40 +/- 0.06 for CBZE, and 0.68 +/- 0.11 for CBZD. Sex was found to be of minor importance for CBZ disposition. A gradual, high-amplitude age increase of CBZ dose ratio was observed in the m …
Клиническое исследованиеСравнительное исследованиеСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The relationship between the relative nephrotoxicity of the mercapturic acids (NAc) of the fluorinated ethylenes tetrafluoroethylene (TFE), chlorotrifluoroethylene (CTFE), 1,1-dichloro-2,2-difluoroethylene (DCDFE) and 1,1-dibromo-2,2-difluoroethylene (DBDFE), and the biotransformation by activating (N-deacetylase and beta-lyase) and inactivating (N-acetyltransferase) enzymes was studied in the rat. After intraperitoneal (i.p.) administration of 50 mumol/kg of N-(trideuteroacetyl)-labeled mercapturic acids of DCDFE and DBDFE to rats, significant amounts of the dose were excreted unchanged: with…
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Rational pharmacotherapy is dependent upon an understanding of the clinical pharmacokinetic and pharmacodynamic properties of the drugs empl … role in understanding the pharmacokinetic and pharmacodynamic properties of many compounds. Certain biotransformation pathways, including hydroxylation by the P450 mono-oxygenase system and glucuronidation, demonstrate only limited activity at birth, while other pathways, such as sulphate or glycine conjugation, appear very efficient at birth. Elimination of drugs …
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Cholic acid-derived hydrazones represent a promising scaffold for multifunctional drug discovery. We synthesized and characterized two novel cholic acid-based hydrazone derivatives: DFBCH (2,4-difluorobenzylidene conjugate) and MEBCH (3-methoxybenzylidene conjugate) through various spectroscopic techniques, confirming the structural integrity of the synthesized compounds, followed by their comprehensive biological evaluation. In vitro screening showed a greater antibacterial zone of inhibition of MEBCH compound as compared to DFBCH against the tested strains. MEBCH demonstrated potent antioxid
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
OBJECTIVE: summarizing the results of many years of research by the authors on the influence of gene polymorphisms encoding xenobiotic biotransformation enzymes (GSTТ1, GSTM1, GSTР1), antioxidant protection (С^262Т of the catalase gene), endothelial nitric oxide synthase (4a/4b VNTR polymorphism of the eNOS gene), and some environmental factors on the occurrence of broncho-obstructive disorders and the development of bronchial asthma in children, residents of radioactively contaminated areas.
MATERIALS AND METHODS: The examined school-aged children were residents of radioactively RCA who had …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Thyroid hormones (THs) play a critical role in the regulation of biological processes, such as growth, metabolism, and development, in various animal species. Prohormone L-thyroxine (T4) is secreted from the thyroid gland and carried to peripheral tissues. T4 is then biotransformed to several metabolites which play different roles, mainly by iodothyronine deiodinases. Determination of deiodinated TH metabolites in key organs such as liver and brain would help to understand tissue-specific TH metabolism and homeostasis. In this study, we thus developed a highly sensitive method for the determin
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Performing biocatalysis in nonaqueous solvents is advantageous as it imparts enhanced solubility to hydrophobic substrates and an ability to … n solvent, but also provides a biocatalytic platform capable of carrying out reactions relevant for biotransformations, food processing, drug delivery, and various other applications.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Medical therapy in patients with more than one pathology means using more pharmaceuticals, which results in a higher risk of drug interactio … mary number of clinically relevant pharmacological interactions is correlated with modifications of biotransformation of drugs due to Cytochrome P450 (CYP) hepatic enzymes which are involved in oxidative drug processes, including lipophilic antimicrobial drugs such as the macrolides, the fluoroquinolones (to be considered amphoteric) and the antifungal azole deriva …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The goal of this study was to develop a human physiologically based pharmacokinetic (PBPK) model for the chemical HCFC-123 (2,2-dichloro-1,1,1-trifluoroethane) and its major metabolite, trifluoroacetic acid (TFA). No human kinetic data for HCFC-123 are available, thus a corollary approach was developed. HCFC-123 is a structural analog of the common anesthetic agent halothane (2-bromo-2-chloro-1,1,1-trifluoroethane) and follows a common pathway of oxidative biotransformation, resulting in the formation of the same metabolite, TFA. In this study, halothane models for rats and humans were develop…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Although conjugation with glucuronic acid is a major process for converting many xenobiotics into hydrophilic, excretable metabolites, relatively little has been reported concerning interindividual variability of glucuronidation in human populations. Oxazepam, a therapeutically active metabolite of diazepam, is one of a number of C3-hydroxylated benzodiazepines for which glucuronide conjugation is the predominant pathway of biotransformation. The drug is normally formulated as a racemic mixture of inactive (R) and active (S) enantiomers. In the present study we have investigated the use of oxa…
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Malnutrition is a complex condition in which many deficiencies occur simultaneously. Protein-energy malnutrition is a major public health an … in binding of several drugs, fluctuations in volume of distribution, altered hepatic oxidative drug biotransformations and conjugations, reduced elimination of conjugates and reduced elimination of renally excreted drugs. The estimated steady-state levels of a few drugs suggest accumulation. Bioavailability problems with certain drugs are due to divergent effects o …
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
ETHNOPHARMACOLOGICAL RELEVANCE: Aristolochic acid nephropathy (AAN) is a kidney disease caused by the administration of plants containing aristolochic acids (AAs). Aristolochic acid I (AAI) is the main toxic component in AAs. Organic anion transporters (OATs) 1 and 3 mediate the renal uptake of AAI, which is related to AAN. In our previous study, we found that anthraquinones derived from the herbal medicine Rheum palmatum L. (RP) inhibited both OAT1 and OAT3, with rhein exhibiting the greatest potency among the components.
AIM OF THE STUDY: This study aimed to investigate the effects of rhein
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
4-Hydroxyandrost-4-ene-3,17-dione, also named formestane, is an irreversible aromatase inhibitor and therapeutically used as anti-breast cancer medication in post-menopausal women. Currently, no therapeutical indication led to approval of its 17-hydroxylated analog 4-hydroxytestosterone, an anabolic steroid. However, it is currently investigated in a clinical trial for breast cancer. In context with sports doping, aromatase inhibitors are administered to reduce estrogenic side effects of misused anabolic substances or their metabolites. Therefore, both substances are prohibited in sports by th
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Benzene is a ubiquitous occupational and environmental pollutant. Improved industrial hygiene allowed airborne concentrations close to the environmental context (1-1000 µg/m(3)). Conversely, new limits for benzene levels in urban air were set (5 µg/m(3)). The biomonitoring of exposure to such low benzene concentrations are performed measuring specific and sensitive biomarkers such as S-phenylmercapturic acid, trans, trans-muconic acid and urinary benzene: many studies referred high variability in the levels of these biomarkers, suggesting the involvement of polymorphic metabolic genes in the i
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
UNLABELLED: 6-Chloro-2-benzoxazolinone (CDHB) is a precursor of herbicide, insecticide, and fungicide synthesis and has a broad spectrum of biological activity. Pigmentiphaga sp. strain DL-8 can transform CDHB into 2-amino-5-chlorophenol (2A5CP), which it then utilizes as a carbon source for growth. The CDHB hydrolase (CbaA) was purified from strain DL-8, which can also hydrolyze 2-benzoxazolinone (BOA), 5-chloro-2-BOA, and benzamide. The specific activity of purified CbaA was 5,900 U · mg protein(-1) for CDHB, with Km and kcat values of 0.29 mM and 8,500 s(-1), respectively. The optimal pH fo
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Despite the growing evidence that dihydropyrimidine dehydrogenase deficiency (DPD, encoded by the DPYD gene) confers a higher risk of developing severe toxicity, most patients are not screened for DPD deficiency before fluoropyrimidine treatment. We report here the genetic and phenotypic analyses of DPD in a family related to a patient who died after a first cycle of 5-fluorouracil and in 15 additional retrospective patients having a partial DPD deficiency (as measured by plasma dihydrouracil/uracil ratio). The patient with lethal toxicity was found to be a compound heterozygote for two DPYD m
Клинический случайСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The aim of this study was to investigate the influence of demethylation rate on the outcome of obsessive-compulsive disorder patients treated with clomipramine. Eighteen patients meeting the DSM-IV criteria for obsessive-compulsive disorder received 150-300 mg of clomipramine daily in a single-blind design for 12 weeks. The patients were evaluated with the Clinical Global Impression scale and the Yale-Brown Obsessive-Compulsive Scale (YBOCS). Clinical assessment and serum measurements of clomipramine and desmethylclomipramine were carried out at baseline and after 3, 6, 8, 10, and 12 weeks. A
Клиническое исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Manipulation of the organic coatings of nanoparticles such as quantum dots (QDs) to enhance specific applications may also affect their interaction and uptake by different organisms. In this study, poplar trees (Populus deltoides × nigra) were exposed hydroponically to 50-nM CdSe/CdZnS QDs coated with cationic polyethylenimine (PEI) (35.3 ± 6.6 nm) or poly(ethylene glycol) of anionic poly(acrylic acid) (PAA-EG) (19.5 ± 7.2 nm) to discern how coating charge affects nanoparticle uptake, translocation, and transformation within woody plants. Uptake of cationic PEI-QDs was 10 times faster despite
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
OBJECTIVE: Review the magnitude and clinical relevance of drug-drug interactions between a new formulation of colchicine, used to treat gout, and antibiotics. SETTING AND PRACTICE DESCRIPTION: Relevant to community and institutional pharmacists servicing patients with gout.
PRACTICE INNOVATION: Pharmacists have clear roles for the identification of drug-drug interactions, providing recommendations for alternative therapy or dose adjustments/modifications, and monitoring for interactionrelated adverse events.
MAIN OUTCOME MEASURES: Colchicine is metabolized via cytochrome P450 3A4 (CYP3A4); t
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
This study aimed to evaluate in the Brazilian population, the genotypes and population frequencies of pharmacogenetic polymorphisms involved in the response to drugs used in treatment of acute lymphoblastic leukemia (ALL), and to compare the data with data from the HapMap populations. There was significant differentiation between most population pairs, but few associations between genetic ancestry and SNPs in the Brazilian population were observed. AMOVA analysis comparing the Brazilian population to all other populations retrieved from HapMap pointed to a genetic proximity with the European p
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования