Impaired autophagic clearance contributes to proteostasis failure and the accumulation of amyloid-β (Aβ) and pathological Tau in Alzheimer's disease (AD), yet pharmacologically tractable activators of productive autophagy remain limited. Here, we screened an in-house library of 64 natural products, semisynthetic derivatives, and synthetic analogues and identified compound 51 (C51), a synthetic trifluoromethylated 4-hydroxy-3-methoxy chalcone derivative, as an activator of autophagy. C51 enhanced autophagic flux, lysosomal activity, and SQSTM1/p62 turnover in mammalian cells and Caenorhabditis
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
High-throughput screening (HTS) of a 32-membered chalcone library identified C28 as a dual colorimetric and fluorometric chemosensor for Zn2+, Cd2+, Cu2+ and Ni2+ in MeCN. Critically, C28 differentiates Cu2+ from Ni2+ in aqueous media via a naked-eye "traffic light" response, with limits of detection of 0.032 µM and 0.198 µM, both below the recommended maximum daily intake levels. Solid-state validation using a dipstick format confirms suitability for portable, instrument-free deployment, with particular relevance to resource-limited or off-grid settings where rapid water quality assessment is
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Two new chalcones derived from coumarin and their corresponding Al(III), Fe(III), Ni(II), and Zn(II) complexes were synthesized. UV-visible absorbance spectra showed ligand-centered π → π* transitions, reducing optical band gaps from 3.20 eV for parent coumarin to 2.94-3.16 eV after conjugation. Solvent polarity also affected absorbance bands, whereas metal complexation preserved band gaps but increased absorbance intensity through ligand-to-metal charge transfer. Photoluminescence spectra exhibited blue-green emission within the range of 432-458 nm, influenced by solvent polarity and the degr…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Hexokinase 2 (HK2) promotes M1 macrophage polarization through aerobic glycolysis, so as to increase the release of inflammatory factors and to maintain the pro-inflammatory phenotype. HK2 inhibitors may regulate the phenotype of immune cells and exert anti-inflammatory effects by modulating glycolysis. Building upon our prior discovery that indole-chalcone derivatives specifically bind to HK2 and inhibit its enzymatic activity, a focused library of novel indole-pyridine chalcone derivatives was rationally designed and facilely synthesized via Claisen-Schmidt condensation of corresponding indo
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND AND PURPOSE: In this study, we evaluated the beneficial vascular effects of a newly semi-synthesized chalcone derived from the Senecio nutans metabolite-1 [4-hydroxy-3-(3-methyl-2-butenyl) acetophenone] in hypertensive rats. We investigated chalcone (CHAL13) through functional assays in spontaneously hypertensive rat (SHR) aorta. We also used fluorescence microscopy, RT-qPCR, molecular docking and X-ray crystallography.
KEY RESULTS: CHAL13-induced vasorelaxation was unaffected by endothelial removal or inhibition of the eNOS-NO-sGC-cGMP signalling pathway in SHR. CHAL13 reduced ext
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
To address the clinical challenge of cisplatin resistance in cervical cancer, a series of 25 novel quinazoline-chalcone derivatives (5a-5w and 10a-10b) was designed and synthesized using a dual-target strategy. Among them, lead compound 5n displayed potent antiproliferative activity against HeLa and cisplatin-resistant HeLa/DDP cells (IC50 = 1.21 μM and 1.88 μM, respectively), achieving a remarkably low resistance index (RI = 1.55) and a high selectivity index (SI = 53.0) over normal H8 cells. Mechanistic studies revealed that 5n strongly inhibited VEGFR-2 kinase (IC50 = 126.4 nM), suppressed
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Dengue virus (DENV) and Zika virus (ZIKV) are flaviviruses transmitted by Aedes spp. mosquitoes, causing a spectrum of symptoms ranging from mild fevers and joint pain to severe damage to vital organs, including the kidneys, brain, and liver. Unfortunately, there are currently no specific treatments for these viruses. The NS2B/NS3 serine protease has been recognized as a crucial therapeutic target due to its pivotal role in viral replication. Herein, several molecular modeling techniques were employed to search for novel allosteric inhibitors against DENV and ZIKV NS2B/NS3 proteases from a set
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A series of chalcone derivatives were synthesized and characterized using UV-vis, FT-IR, 1H NMR, and mass spectrometry, followed by the evaluation of their antimicrobial and antioxidant properties. In vitro screening against six bacterial strains (Staphylococcus aureus, Bacillus subtilis, Salmonella typhimurium, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, and Citrobacter freundii) and two fungal strains (Aspergillus niger and Trichoderma harzianum) revealed outstanding antibacterial activities, particularly with compound 5b, 5d, and 5e against S. aureus, and compounds 5c and 5h against B. subtil
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Bis-Chalcone (BBDP) has been prepared by condensation of N, N-dimethyl benzaldehyde and 1,1'-([1,1'-biphenyl]-4,4'-diyl) di (ethan-1-one), and structure of BBDP was characterized by Mass Spectra, 13C-NMR, 1H-NMR, and IR. Physicochemical properties including Dipole-moments, Stoke-Shifts, Oscillator-strength, dielectric constant and quantum-yields of fluorescence of BBDP were investigated by the emission and absorbances in different solvents. Compound (BBDP) displayed bathochromic shift upon increasing the solvent polarity (from n-Hexane to DMSO). Furthermore, we have exploited third-order nonli
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The density functional theory (DFT) method using the functional hybrid (B3LYP) and 6-311G(d,p) basis set was utilized for the geometry optimization with dispersion correction, procedure (GO + DC), for the E and Z chalcone isomers -1-(4-aminophenyl)- 3-(i,j-dichlorophenyl)prop-2-en-1-one, where (i) and (j) represent the positions of the two chlorine atoms [(2,3), (2,4),(2,5),(2,6),(3,4), and (3,5)] abbreviated (i,j)-chalcone, and 4-(x,y-dichloro-8aH-chromen-2-yl)aniline, where (x = 5,6 and y = 6,7,8,8a) abbreviated (x,y)-chromen isomers. The calculations revealed that E chalcones are the most s…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: New chalcones have been developed from the insertion of organic groups, among them sulfonamides, presenting varied biological activity.
OBJECTIVE: The aim of this work was to determine the antitumor potential of a new synthetic sulfonamide chalcone (SSC185) against a colorectal metastatic lymph node-derived colorectal cancer cell line (SW-620).
METHODS: Synthesis and characterization, including crystallography, of SSC185 were performed. SSC185 showed a selective cytotoxic effect against colorectal cancer cell lines. Therefore, the cytotoxic effect of SSC185 against SW- 620 was fu…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Renal bilateral fluid filled-cyst in polycystic kidney disease (PKD) is associated with abnormal epithelial cell proliferation and transepithelial fluid secretion which leads to end-stage renal disease (ESRD). A chalcone derivative, isoliquiritigenin (ISLQ), has been shown to have various pharmacological properties. Since several studies have shown that ISLQ could inhibit CFTR channel activity, it is interesting to see whether it can inhibit renal cyst enlargement. The present study was aimed to determine an inhibitory effect and the mechanism of chalcone derivatives on MDCK cyst p
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
By means of copper(I)-and ruthenium(II)-catalyzed click reactions of quinine- and quinidine-derived alkynes with azide-substituted chalcones a systematic series of novel cinchona-chalcone hybrid compounds, containing 1,4-disubstituted- and 1,5-disubstituted 1,2,3-triazole linkers, were synthesized and evaluated for their cytotoxic activity on four human malignant cell lines (PANC-1, COLO-205, A2058 and EBC-1). In most cases, the cyclization reactions were accompanied by the transition-metal-catalyzed epimerization of the C9-stereogenic centre in the cinchona fragment. The results of the in vit…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Rosacea is a chronic facial skin disorder characterized by inflammation and vascular abnormalities. The pathophysiology of rosacea involves increased activation of the capsaicin receptor, TRPV1, the vascular endothelial growth factor (VEGF) pathway, and cathelicidin LL-37, MMP-9, and KLKs. We evaluated the activity of four compounds (dextran sulfate, 4-t-butylcyclohexanol [BCH; TRP-regulin®], pongamia oil, and hesperidin methyl chalcone [HMC]) on inflammatory and vascular responses implicated in rosacea.
MATERIALS AND METHODS: The anti-inflammatory activity of dextran sulfate was
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The transcription factor nuclear factor erythroid 2-related factor 2 (Nrf2) governs antioxidant, innate immune and cytoprotective responses and its deregulation is prominent in chronic inflammatory conditions. To examine the hypothesis that Nrf2 might be implicated in systemic sclerosis (SSc), we investigated its expression, activity, and mechanism of action in SSc patient samples and mouse models of fibrosis and evaluated the effects of a novel pharmacologic Nrf2 agonist. We found that both expression and activity of Nrf2 were significantly reduced in SSc patient skin biopsies and showed nega
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Alzheimer's disease (AD) is the most prevalent neurodegenerative disorder, but no drugs can cure this disease. Chalcones possess good antioxidant activity, anti-neuroinflammatory activity, neuroprotective effects, inhibitory effects on Aβ aggregation, and Aβ disaggregation ability. Therefore, chalcones are ideal lead compounds, and the discovery of novel anti-AD agent-based chalcones is necessary.
METHODS: Hydroxy groups and aryl benzyl ether groups were introduced into chalcone scaffolds to obtain a series of 2-hydroxyl-4-benzyloxy chalcone derivatives. These derivatives were fur…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Inspired by the known anticancer activities of hydroxychalcones and acetamidochalcones, a series of novel hybrid molecules integrating these motifs with a paracetamol core were designed and synthesized. The synthesized chalcone-paracetamol hybrids were evaluated for their antiproliferative activity against a panel of eight human cancer cell lines. Compounds 6a, 6b, and 9, showed good activity against four cancer cell lines (U937, Jurkat, HCT-116 and MCF-7 cells). Notably, derivative 9 was the most potent with IC50 ranging from 1.50 to 4.50 μM, while showing no significant toxicity toward norma…
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
INTRODUCTION: Cervical cancer remains a serious threat to women's health, driving the need for effective and low-toxicity therapeutics. This study designed novel pyrrolidine-chalcone derivatives targeting the MDM2-p53 interaction.
METHODS: A series of compounds were synthesized and evaluated for cytotoxicity against cervical cancer (HeLa, SiHa, C33A) and normal (H8) cells via CCK-8. The lead compound B1 was further analyzed for p53 pathway activation, apoptosis, and ferroptosis markers (ROS, GSH, MDA, Fe2+) using western blot, flow cytometry, and assay kits.
RESULTS: Compound B1 showed poten
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
This study reports the synthesis of some novel chalcone (C1-C3) and 3,5-disubstituted pyrazoline derivatives (P1-P3), structurally based on aminophenyl and trifluoromethylphenyl groups. Their potential as antidiabetic agents was evaluated through in vitro inhibition of α-amylase and α-glucosidase enzymes and supported by molecular docking studies. Among all the compounds, P2 showed potent dual inhibition, with IC50 values of 9.35 and 2.10 µM against α-amylase and α-glucosidase, respectively, comparable to or better than the standard inhibitor acarbose. Kinetic studies revealed that P2 acts via
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Cervical cancer remains a major cause of cancer death in women, often limited by cisplatin resistance. To overcome multidrug resistance (MDR), we designed and synthesized 23 novel quinoline-chalcone derivatives targeting both P-glycoprotein (P-gp) and the colchicine-binding site (CBS) of tubulin. Among them, compound 6h exhibited the most potent anti-proliferative activity against both cisplatin-sensitive HeLa cells (IC₅₀ = 6.69 μM) and cisplatin-resistant HeLa/DDP cells (IC₅₀ = 7.21 μM). The potency of compound 6h was superior than cisplatin (HeLa: 15.54 μM; HeLa/DDP: 94.32 μM) while displayi
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования