Glucagon is an endogenous peptide that is produced in the pancreas. Via glucagon receptors, glucagon increases the beating rate in cultured … vabradine, an inhibitor of the hyperpolarization-activated cation channels (HCN), but not by 100 nM rolipram, a phosphodiesterase 4 inhibitor, nor by 10 µM of propranolol, a β-adrenoceptor antagonist. Moreover, the positive chronotropic effects of glucagon were also attenuated by stimulation of the A1-adenosine receptor or muscarinic receptors. Glucagon de …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Increasing cellular levels of cAMP inhibit eicosanoid production in the human neutrophil; however, little is known about the effects of cAMP … fect on PAF was potentiated by the addition of 10 microM IBMX. The effects of IBMX were mimicked by rolipram, an inhibitor of the cAMP-specific phosphodiesterase IV. Mass spectrometric analysis of the PAF molecular species in stimulated neutrophils indicated that the combination of isoproterenol and IBMX inhibited (> 50%) ionophore- and fMLP-induced produc …
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
An increase in phosphodiesterase 4 (PDE4) in blood mononuclear white cells of patients with atopic dermatitis (AD) has been described. This … activity. After 4 h of incubation in the presence of adrenaline, inhibition of cAMP degradation by rolipram further increased cAMP levels by about 300% and also enhanced PDE4 activity. These results suggest that adrenaline-induced stimulation of PDE4 is mediated by the beta(2)-adrenoceptor and is related to intracellular levels of cAMP, which might trigge …
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Alcoholic dementia (AlD) is a severe neurological disorder with no effective treatment. Development of pan-phosphodiesterase-4 ( … Tg-AD mice using a free-choice two-bottle protocol (25% alcohol) for 19 weeks. Mice received either rolipram injections for 3 weeks or PDE4A knockdown for 6 weeks. Cognitive function was assessed using the Morris water maze, novel object recognition, and Y-maze tests. Hippocampal neuropathology-including Aβ deposition, synaptic integrity, Tau phosphorylati …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Tumor necrosis factor-alpha (TNF-alpha), a monokine that contributes to vascular dysfunction accompanying the host response to gram-negative … increase in phosphodiesterase (PDE) IV (high-affinity, cAMP-specific PDE) activity as identified by rolipram inhibition. PDE II activity was increased by 150% after TNF-alpha treatment of early passage EC, which was identified by cGMP-activated hydrolysis of cAMP. Western and Northern analyses, as well as activity studies, revealed that TNF treatment did n …
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A bovine lung cGMP-binding phosphodiesterase (cG-BPDE) was purified to homogeneity and exhibited specific cGMP hydrolytic (Km = 5.6 microM) … er than 3-isobutyl-1-methylxanthine greater than cilostamide greater than theophylline greater than rolipram. Minimum [3H]cGMP binding stoichiometry was 0.93 mol of cGMP bound/mol of monomer, but [3H]cGMP dissociation from cG-BPDE in the presence of excess unlabeled cGMP was curvilinear, suggesting multiple cGMP-binding sites. Two chymotryptic cGMP-binding …
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Phosphodiesterases (PDEs) are critical regulators of cyclic nucleotides in the heart. In ventricular myocytes, the L-type Ca(2+) current (I( … hro-9-[2-hydroxy-3-nonyl] adenine (EHNA), the PDE3 inhibitor milrinone (Mil) and the PDE4 inhibitor rolipram (Rol). In contrast, atrial AP duration was increased by EHNA and Rol, but not by Mil. IBMX also potently, and similarly, increased I(Ca,L) in SAN, atrial and ventricular myocytes; however, important differences emerged in terms of which inhibitors c …
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Combination treatment with steroids and long-acting beta2-agonists provides greater asthma control than simply increasing the do … f cellular phosphodiesterases that might degrade salmeterol-induced cyclic adenosine monophosphate, rolipram (10(-6) mol/L), a phosphodiesterase 4 inhibitor, was added to the FP-salmeterol combination. This triple combination of drugs enhanced inhibitory activity of low-dose steroids on T-cell proliferation in asthmatic patients and inhibited IL-13 product …
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
This study was performed to characterize the beta-adrenoceptor population in rabbit isolated corpus cavernosum (RbCC) by using nonselective … the relaxations induced by beta(2)-agonists without affecting the isoproterenol-evoked relaxations. Rolipram (10 microM) enhanced the relaxations elicited by isoproterenol but had no effect on those induced by the selective beta(2) agonists. Propranolol and (+/-)-1-[2,3-(dihydro-7-methyl-1H-inden-4-yl)oxy]-3-[(1-methylethyl)amino]-2-butanol hydrochloride ( …
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We studied the activities of 3',5'-adenosine-cyclic monophosphate (cAMP)- synthesizing adenylate cyclase (AC) and cAMP-hydrolyzing cyclic nucleotide phosphodiesterase (PDE) in phytohemagglutinin (PHA)- or anti-CD3 plus anti-CD28-stimulated human T cells, and examined their roles in interleukin-13 (IL-13) production. The AC inhibitor MDL 12,330A [cis-N-(2-phenylcyclopentyl)azacyclotridec-1-en-2-amine hydrochloride] completely blocked PHA- or anti-CD3/CD28-induced IL-13 production. The PDE 1 inhibitor 8-methoxymethyl-3-isobutyl-1-methylxanthine or the PDE4 inhibitor rolipram partially inhibited …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
1. Whole-cell patch clamp recordings were made from nucleus accumbens neurones in slices of rat ventral forebrain. In the presence of picrot … 3':5'-cyclic monophosphate (cAMP) (forskolin (1-10 microM), 3-isobutyl-1-methylxanthine (0.1-1 mM), rolipram (10 microM), and dibutyryl cAMP (0.5-1 mM)) caused a reversible increase in the EPSC amplitude (by 21-150%). Furthermore, in the presence of forskolin (10 microM), the ability of dopamine to depress synaptic transmission was unaffected. 5. Together …
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Chronic obstructive pulmonary disease (COPD) is a serious and mounting global public health problem. Although its pathogenesis is incompletely understood, chronic inflammation plays an important part and so new therapies with a novel anti-inflammatory mechanism of action may be of benefit in the treatment of COPD. Cilomilast and roflumilast are potent and selective phosphodiesterase (PDE)4 inhibitors, with an improved therapeutic index compared with the weak, non-selective PDE inhibitor, theophylline. Unlike theophylline, which is limited by poor efficacy and an unfavourable safety and tolerab
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Autoimmune hepatitis (AIH) is a life-threatening disorder currently treated with nonspecific immunosuppressive drugs. It is postulated that phosphodiesterase (PDE) inhibitors, as agents exerting anti-inflammatory and immunomodulatory activities, may constitute a possible treatment of autoimmune disorders. This study develops a pharmacokinetic/pharmacodynamic (PK/PD) model to assess the effects of PDE-selective inhibitors, namely, cilostazol (PDE3), rolipram (PDE4), and BRL-50481 (PDE7), in a mouse model of AIH. The pharmacokinetics of the PDE inhibitors (PDEi) were assessed in male BALB/c mice…
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Impairments in mitochondria and transcription are important factors in the pathogenesis of Huntington disease (HD), a neurodegenerative disease caused by a polyglutamine expansion in the huntingtin protein. This study investigated the effect of different metabolic states and peroxisome proliferator-activated receptor γ (PPARγ) activation on sensitivity to cellular stressors such as H(2)O(2) or thapsigargin in HD. Striatal precursor cells expressing wild type (STHdh(Q7)) or mutant huntingtin (STHdh(Q111)) were prepared in different metabolic conditions (glucose vs. pyruvate). Due to the fact th
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A mixed micellar liquid chromatographic (LC) method, the mobile phase consisting of anionic and non-ionic surfactants, has been developed for the high-speed direct radiometabolite analysis of positron emission tomography (PET) radioligands in plasma. The addition of Triton X-100 on an anionic surfactant sodium dodecyl sulphate (SDS) mobile phase improved elution strength and peak efficiency for many PET radioligands. Several radioligands could be easily separated from their radioactive metabolites with short run time of only 4 min using a "pure" (without organic solvent) mixed micellar mobile
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
INTRODUCTION: β-Nicotinamide adenine dinucleotide (β-NAD) is recognized as a sympathetic neurotransmitter that relaxes vascular and intestin … cate transmembrane adenylyl cyclases as the likely cAMP source. Phosphodiesterase-4 inhibition with rolipram enhanced β-NAD-induced relaxation, suggesting a role for compartmentalized cAMP signaling.
CONCLUSIONS: Extracellular β-NAD relaxes airway smooth muscle via a noncanonical, cAMP-linked pathway that is independent of classical Gi- and Gs-coupled rec …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The possible role of cyclic AMP in the presynaptic alpha-adrenoceptor-mediated modulation of [3H]noradrenaline (NA) release induced by 13 mM K+ from superfused rat cerebral cortex slices was investigated. Both dibutyryl-cyclic AMP (db-cAMP) and 8-bromo-cyclic AMP (8-Br-cAMP) dose-dependently (10(-4) - 10(-2) M) enhanced K+-induced (3H]NA release, maximally to about 160% of control. In contrast, db-cAMP had no effect on calcium-induced [3H]NA release in the presence of the calcium ionophore A 23187. Surprisingly, the phosphodiesterase (PDE) inhibitors 3-isobutyl-1-methylxanthine (IBMX). 7-benzy
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Transforming growth factor-beta1 (TGF-beta 1) is generally considered to play an important role in the pathogenesis of chronic i … On the other hand, the inhibitory effects of phosphodiesterase inhibitors such as theophylline and rolipram were not attenuated after exposure to TGF-beta 1. Concentration-inhibition curve for ISO was shifted to the right after exposure to 2000 pm TGF-beta 1 for 8 h more than that curve for forskolin. In contrast, the curve for theophylline was not shifte …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Acute lung injury (ALI) and its more severe form, acute respiratory distress syndrome (ARDS) are life threatening pulmonary dise … gG immune complexes. Cellular cAMP concentrations are elevated by treating mice or macrophages with Rolipram/Roflumilast. The degree of pulmonary injury is reflected by lung permeability, leukocyte accumulation, histological change and expressions of pro-inflammatory mediators. 6-Bnz-cAMP and H-89 are used to regulate protein kinase A (PKA) activity, and 8 …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.