Supramolecular materials based on the self-assembly of benzene-1,3,5-tricarboxamide (BTA) offer an approach to mimic fibrous self-assembled proteins found in numerous natural systems. Yet, synthetic methods to rapidly build complexity, scalability, and multifunctionality into BTA-based materials are needed. The diversity of BTA structures is often hampered by the limited flexibility of existing desymmetrization routes and the purification of multifunctional BTAs. To alleviate this bottleneck, we have developed a desymmetrization method based on activated ester coupling of a symmetric synthon.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The papain-like protease (PLpro), one of two essential cysteine proteases in human coronaviruses, is indispensable for viral polyprotein pro … concentrations up to 30 μM. Docking and mechanistic analyses revealed that cyclic amine-substituted benzamides reinforced electrostatic interactions with Glu167, while the (S)-3-fluoropyrrolidin-1-methyl-phenylthiophene scaffold anchored the BL2 groove, disrupting recognition of ubiquitin and ISG15 substrates. This dual engagement strategy improved covalent …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A previous study identified [11C]M503-1619 as a lead compound for positron emission tomography (PET) radiotracer development. The goal of the current study was to conduct a structure-activity relationship (SAR) study on M503-1619 to improve its in vitro binding affinity for alpha synuclein (aSyn), as well as to identify potential radiotracers that could be labeled with fluorine-18. The results of the SAR study identified strict SARs regarding the introduction of a fluorine into the N-aryl piperazine and benzamide moieties. The most promising compound was the corresponding 2-fluoroethyl analog
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
T-cell acute lymphoblastic leukemia (T-ALL) is a highly invasive hematological malignancy originated from T-lineage progenitor cells. The clonal proliferation and aggregation of primordial cells in bone marrow inhibit normal hematopoietic function, resulting in a series of hematocytopenia and infiltration symptoms. SET-NUP214 fusion is a recurrent event that is common in adult male T-ALL patients. It originates from chromosome del(9)(q34.11; q34.13) or t(9; 9)(q34; q34). Hematopoietic stem cell transplantation (HSCT) can significantly improve the survival rate of these patients. Due to the poo
Клинический случайСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Enterovirus infections have become a serious public health threat to young children, leading to hand-foot-and-mouth disease and more severe nervous system diseases. Due to the lack of licensed anti enterovirus drugs, we reported herein that a Tenovin-1 analog, acylthiourea-based 4-(tert-butyl)-N-((4-(4-(tert-butyl)benzamido)phenyl)carbamothioyl) benzamide (AcTU), displayed low nanomolar anti-EV-A71 activity with an EC50 of 1.0 nM in RD cells. Moreover, AcTU exhibited nanomolar to picomolar inhibitory activity against a series of enteroviruses including EV-D68, CV-A21, CV-A16 and CV-B1 (EC50 =
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Capsid assembly modulators (CAMs) have recently been revealed to be effective in blocking HBV replication. HBV capsid protein inhibitors reduce and ultimately eliminate HBV by inhibiting virus replication and blocking hepatocyte infection. Sulfonamides are synthetic functional groups in development of different kinds of drugs. Sulfonyl benzamide clinical drugs NVR 3-778 and BA-38017 are lead compounds in discovery of antiviral compounds with increased activity and reduced cytotoxicity by drug design strategies including pharmacophore hybrid, bioisosterism and scaffold hopping. In current study
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The P2X7 receptor plays a significant role in microglial activation, and as a potential drug target, the P2X7 receptor is also an interesting target in positron emission tomography. The current study aimed at the development and evaluation of a potent tracer targeting the P2X7 receptor, to which end four adamantanyl benzamide analogues with high affinity for the human P2X7 receptor were labelled with carbon-11. All four analogues could be obtained in excellent radiochemical yield and high radiochemical purity and molar activity, and all analogues entered the rat brain. [11C]SMW139 showed the h
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Rats repeatedly exposed to the bar test following injections with a dopamine D2-like receptor antagonist such as haloperidol show increased descent latencies, suggesting that contextual stimuli may lose their ability to elicit approach and other responses. Here, we showed that rats took progressively longer to initiate descent from a horizontal bar across sessions following daily intraperitoneal treatment (paired group) with the D2-like receptor antagonist, spiroperidol (0.125 and 0.25 mg/kg), but not in the control group that received 0.25 mg/kg in their home cage and testing following saline
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Wilson's disease causes disturbances of the central nervous system, affecting it both directly through copper toxicity and indirectly subject to a copper-induced hepatopathy, resulting in morphological and physiological changes in brain structures that can be captured by means of magnetic resonance imaging (MRI), (123)I-β-CIT (2β-carbomethoxy-3β (4-iodophenyl)tropane)-SPECT (single photon emission computed tomography), (123)I-IBZM (benzamide)-SPECT and [(18)F]FDG -PET (fluorodeoxyglucose-positron emission tomography). MRI can reveal even slight morphological changes in non-neurological Wilson'
СтатьяОбзорПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The effects of intracranial injection of three beta(3)-adrenoceptor agonists, sodium-4-[-2[-2-hydroxy-2-(-3-chloro-phenyl)ethylamino] propyl]phenoxyacetate (BRL 37344), 2-hydroxy-5(2-((2-hydroxy-3-(4-((1-methyl-4-trifluoromethyl)1H-imidazole-2-yl)-phenoxy)propyl)amino)ethoxy)-benzamide monomethane sulfonate) (+/-)-CGP12177A) and the pro-drug RS-N-(7-carbethoxymethoxyl 1,2,3,4-tetrahydronaphth-2-yl)-2 hydroxy 2-(3-chlorophenyl)ethanamine (SR58611A), were examined on reinforcement of memory in day-old chicks. BRL37344 and CGP12177 facilitated memory, whereas SR58611A had no effect. The dose-resp
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Remoxipride is a novel substituted benzamide that more effectively blocks mesolimbic than striatal D2 dopamine receptors. We used remoxipride in the management of nine patients with Parkinson's disease (PD) who were experiencing visual hallucinations due to dopaminergic therapy. Remoxipride was begun in a dose of 25 mg three times daily and gradually increased to 75-225 mg/d (mean 161 mg). The psychiatric status improved in eight patients. Little or no change in the severity of parkinsonism was noted in five, a mild increase in two, and a moderate increase in two. Because one patient with mode
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Regulation of the rate-limiting step in dopamine (DA) synthesis was estimated in striatal synaptosomes by measuring the rate of hydroxylation of L-4-[3H]phenylalanine, a substrate of tyrosine hydroxylase (TH). DA inhibited hydroxylation with an IC50 of 0.2 microM. The concentration-response curve of DA-induced inhibition was not affected by the presence of 1 microM chlorpromazine, a phenothiazine DA antagonist. Sulpiride and haloperidol, DA antagonists of the benzamide and butyrophenone classes respectively, also failed to alter the inhibition of substrate hydroxylation by 1 microM DA, even at
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A specific dopamine-sensitive adenylate cyclase has been identified in homogenates of the teleost (carp) retina. Maximal stimulation by 100 microM-dopamine resulted in a 5--10-fold increase in adenylate cyclase activity with half-maximal stimulation occurring at a concentration of 1 microM. l-Noradrenaline and l-adrenaline were some 10 times less potent than dopamine whilst the alpha- and beta-adrenoreceptor agonists, l-phenylephrine and dl-isoprenaline were inactive. Apomorphine elicited a partial stimulation of adenylate cyclase activity whilst various ergot alkaloids produced mixed agonist/
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The global rise in fungal infections, driven by expanding at-risk populations and growing antifungal resistance, highlights the need for new therapies. However, the current antifungal arsenal remains limited and emerging resistance reduces treatment efficacy. Through high-throughput screening of 20,000 drug-like compounds, we identified Z56812898, a benzamide linked to a bicyclic pyrimidine-pyran trione with novel antifungal activity. Guided by this hit, we discovered a structural analog with improved antifungal potency, Z247611722. This fungicidal compound has novel antifungal activity agains
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Conventional cancer therapy has long been confronted by significant challenges, particularly drug resistance. Aldo-keto reductase family 1 member C3 (AKR1C3), an enzyme markedly overexpressed in diverse human malignancies and critically implicated in tumor progression and therapy resistance, has emerged as an attractive target for pharmacological intervention. To date, considerable progress has been made in the development of selective AKR1C3 inhibitors, giving rise to diverse classes of compounds ranging from classical cinnamic acid derivatives, steroids, benzamide and benzopyran derivatives
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Lysine-specific demethylase-1 (LSD1) is an epigenetic enzyme overexpressed in several cancers, including acute myeloid leukemia (AML), estrogen receptor (ER)-negative breast cancer, and non-small cell lung cancer (NSCLC). As a critical therapeutic target, LSD1 has attracted considerable attention in drug discovery. Previously, a series of amino-carboxamide benzothiazole derivatives were designed and synthesized, leading to the identification of a hit compound ((S)-N-(benzo[d]thiazol-2-yl)-3-(((1-benzylpyrrolidin-3-yl)amino)methyl)benzamide, 1) with an IC₅₀ value of 18.4 µM. A first round of op
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Background: The benzamide MMV030666 from MMV's Malaria Box Project, the starting point of herein presented study, was initially tested against various Plasmodium falciparum strains as well as Gram-positive and Gram-negative bacteria. It exhibits multi-stage antiplasmodial potencies and lacks resistance development. Methods: The favorable structural features from previous series were kept while the influence of the N-Boc-piperazinyl substituent per se, as well as its ring position and its replacement by various heteroaromatic rings, was evaluated. Thus, this paper describes the preparation of t
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The role of hydrogen bond and solvent effects on the regio- and diastereoselectivity of the [3 + 2] cycloaddition reaction (32CA) between 2,2-dimethylpropanenitrile oxide (NO) and N-(cyclopent-2-en-1-yl)benzamide has been theoretically studied at the B3LYP/6-311++G(d,p) level using the molecular electron density theory (MEDT). Solvent effects of dichloromethane (DCM) and benzene were taken into account. The electron localization function (ELF) classifies NO as a three-atom component with a zwitterionic electronic structure, which participates in zwitterionic-type 32CA reactions. The reactions
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования