BACKGROUND: The pathophysiology behind spina bifida and other neural tube defects (NTDs) is unclear. Folic acid is one variable, but other f … en produced narrowing of the vertebral arches.
CONCLUSIONS: The findings indicate that GABA a or b ligands are capable of altering neural formation. GABA may play a greater than appreciated role in neural tube formation and may be important in NTDs. The narrowing of the vertebral arch produced by the GABA b antagonist hydroxysalcofen suggests that GABA b …
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Nicotinic acetylcholine receptors (nAChRs) mediate a variety of brain functions. Findings from postmortem studies and clinical investigation … ed for external imaging of nAChRs in human subjects. Since this radiotracer presents drawbacks, new ligands, with more favorable properties, have been synthesized and tested. Three general classes of compounds, namely, nicotine and its analogs, epibatidine and related compounds, and 3-pyridyl ether compounds, including A-85380, have been evaluated. Analog …
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The reaction of [PPh4]3[Re7C(CO)21] (1) with 1 or more equiv of Hg(OAc)2 in dichloromethane provides the monomercury derivative [PPh4]2[Re7C(CO)21HgOAc] (2) in high yield. However, in the presence of methanol the reaction of 1 with 2 equiv of Hg(OAc)2 yields the dimercury hexarhenium cluster compound [PPh4]2[Re6C(CO)18(HgOAc)2] (3) together with the dirhenium complex [PPh4][Re2(CO)6(mu-OMe)2(mu-OAc)] (4). The dimercury compound 3 reacts with various thiols HS-Z to form thiolate-substituted derivatives [PPh4]2[Re6C(CO)18(HgSZ)2] [Z = C6H4Br (5); C5H4N (6); C2H4COOH (7)]. All new compounds have
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Hemoglobin can be cross-linked and converted to a bioconjugate in one step by a "molecular necklace", a reagent that contains two reacting sites and a pendant ligand. The compound to be conjugated is activated as an electrophile. The activated material is then combined with a reagent (3-aminoisophthalic acid) that contains a nucleophilic (amino) site and two latent (carboxyl) sites. The latent sites of the product are activated as 3,5-dibromosalicylates to produce the cross-linker. Illustrative examples of cross-linking are presented with pendant biotin [bis(3,5-dibromosalicyl) N-biotinyl-5-am
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Sialyl Lewis X (1) is known to be a ligand of the cell adhesion molecule E-selectin. We have synthesized several biantennary glycoside-terminated ligands mimicking sialyl Lewis X (1), and evaluated their binding activity to E-selectin using HL-60 cells expressing sialyl Lewis X epitope and human umbilical vein endothelial cells (HUVECs). These compounds were found to possess moderate binding activities to E-selectin. Among them, di-fucoside analog (8) which has no sialic acid carboxylate group was more active than 2, which had both the sialyl-galactose residue and the fucose residue (IC50, 8: …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Benztropine and its analogs are tropane ring-containing dopamine uptake inhibitors that produce behavioral effects markedly different from cocaine and other dopamine transporter blockers. We investigated the benztropine binding site on dopamine transporters by covalently attaching a benztropine-based photoaffinity ligand, [125I]N-[n-butyl-4-(4"'-azido-3"'-iodophenyl)]-4', 4"-difluoro-3alpha-(diphenylmethoxy)tropane ([125I]GA II 34), to the protein, followed by proteolytic and immunological peptide mapping. The maps were compared with those obtained for dopamine transporters photoaffinity label
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Chemoattractant receptors represent a major subset of the G-protein coupled receptor (GPCR) family. One of the best characterized, the N-formyl peptide receptor (FPR), participates in host defense responses of neutrophils. The features of the ligand which regulate its interaction with the FPR are well-known. By manipulating these features we have developed new ligands to probe structural and mechanistic aspects of the peptide-receptor interaction. Three ligand groups have been developed: 1) ligands containing a Lys residue located in positions 2 through 7 that can be conjugated to FITC (N-form…
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The binding and internalization of radioiodinated and fluorescent mu and delta opioid peptides in mammalian cells were quantitatively studie … etely blocked by the endocytosis inhibitor phenylarsine oxyde. Internalization of both delta and mu ligands occurred from a single large cap at one pole of the cell, indicating that polymerization of ligand-receptor complexes preceeded internalization. Finally, green and red fluorescent analogues of deltorphin-I and [Lys7]dermorphin, respectively, were fo …
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
This paper gives an overview of the available pharmacological and clinical data of a new class of anticancer drugs which act by binding DNA … he repair of the DNA lesions induced by these drugs all strongly support the view that minor groove ligands act by a mechanism different from those previously described for other anticancer drugs. The CC-1065 derivatives, Adozelesin and its prodrug, Carzelesin, and Tallimustine were found to be very effective against several murine tumours and human xenog …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
CTLs lyse Fas-expressing target cells by the concomitant action of a perforin- and a Fas-dependent mechanism. This study analyzed whether target cells pulsed with T cell antagonists and other altered peptide ligands (APLs) were susceptible selectively to only one of these two mechanisms. In vivo and in vitro activated T cells from transgenic mice expressing a TCR specific for lymphocytic choriomeningitis virus were used as effector cells. To distinguish between perforin- and Fas-dependent cytotoxicity, T cells from normal or perforin-deficient mice were used to lyse peptide-pulsed Fas-positive…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
UNLABELLED: A noninvasive method for detecting and quantifying androgen receptors (AR) in metastatic prostate cancer may be helpful in choosing the method of treatment and in better understanding the pathophysiology of this disease. Nine previously synthesized fluorinated androgens exhibited high affinity binding to AR and showed AR-mediated uptake in the ventral and dorsal prostate of the rat. Further evaluation of these agents for PET imaging is needed since sex hormone binding globulin (SHBG), a glycoprotein which binds androgens with high affinity, is absent in rat blood but is present at
СтатьяПоддержка правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The corticotropin releasing factor (CRF) receptor is known to be coupled to Gs and transduces its signal through stimulation of cyclic AMP (cAMP) production. Here we describe the characterization of several stable CRF receptor-expressing LVIP2.0Zc cell lines that also contain an exogenous cAMP-responsive beta-galactosidase reporter gene construct. The CRF receptor activity was assayed by measuring the induction of beta-galactosidase in response to CRF. Rat/human and bovine CRF stimulated beta-galactosidase activity in a dose-dependent manner with EC50 values of approximately 0.1 nM; the biolog
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We report the effects of kindling with the benzodiazepine partial inverse agonist, FG 7142 on adrenoceptor binding in mouse cerebral cortex. Twelve once-daily injections of FG 7142 caused a statistically significant increase in the density of both alpha 2- and beta-adrenoceptor binding sites, seven days after the last injection. Despite the marked effects of FG 7142 on adrenoceptors, there were no changes in either alpha 2- or beta-adrenoceptor binding after prolonged treatment with the benzodiazepine, flurazepam.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
There are currently several studies in which individual dopamine receptor ligands have been reported to bind with relatively low affinity to opiate receptors. To extend these studies, and to examine the opiate receptor subclass selectivity of such agents, we have examined the ability of six dopamine receptor ligands (prochlorperazine, chlorpromazine, haloperidol, bromocriptine, pimozide and metoclopramide) to compete with four tritiated tracers - [3H]naloxone, [3H][D-Ala2,D-Leu5]enkephalin, [3H]morphine and [3H]ethylketocyclazocine - for binding to rat brain membrane opiate receptors. The dopa…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Manganese-based magnetic resonance imaging (MRI) contrast agents were developed using chelators derived from the 2,11-diaza[3.3](2,6)pyridinophane macrocycle to enhance Mn2+ relaxivity. The synthesized chelators were assessed to determine how coordination number and pendant arm selection affect the efficiency of the resulting Mn-based MRI contrast agents. Two compounds demonstrated significant potential: [Mn(TE-1)] exhibited relaxivity comparable to clinical gadolinium-based agents (3.6 mM-1 s-1 at 1.4 T), while [Mn(TE-4)] displayed rapid renal clearance and strong contrast enhancement in the
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We elucidate the mechanism of the manganese-catalyzed N-alkylation of aniline with benzyl alcohol mediated by a bis(1,2,3-triazolylidene) Mn … lylidene-based manganese catalysts and provide mechanistic guidelines for the design of cooperative ligands in base-metal-borrowing hydrogen catalysis.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Treatment options for hepatocellular carcinoma (HCC) remain unsatisfactory, and JAK2 continues to attract interest as a point of pharmacological intervention in this malignancy. The present work asked whether Neoruscogenin, a spirostanol sapogenin, and its predicted human metabolites can engage that node. Intersecting predicted compound targets with HCC-associated genes returned 97 shared proteins. Degree-based ranking placed IL2, SRC, STAT3, MTOR, PIK3CB, MAPK1, JAK2, MDM2, KIT and MAPK14 at the center of the resulting interaction network, and functional enrichment pointed toward cancer-relat
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования