AIMS: Repeated use of nonsteroidal anti-inflammatory drugs can induce changes in the redox status, including production of reactive oxygen species (ROS), but the specific details of these changes remain unknown. Overhauser-enhanced magnetic resonance imaging (OMRI) has been used in vivo to monitor the redox status in several diseases and map tissue oxygen concentrations. We monitored the intra- and extracellular redox status in the stomach of rats with indomethacin-induced gastric ulcers using OMRI and investigated the relationship with gastric mucosal damage.
RESULTS: One hour after oral adm
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We have used chemical synthesis, electron paramagnetic resonance (EPR), and circular dichroism to detect and analyze the structural dynamics of a ryanodine receptor (RyR) peptide bound to calmodulin (CaM). The skeletal muscle calcium release channel RyR1 is activated by Ca2+-free CaM and inhibited by Ca2+-bound CaM. To probe the structural mechanism for this regulation, wild-type RyRp and four spin-labeled derivatives were synthesized, each containing the nitroxide probe 2,2,6,6-tetramethyl-piperidine-1-oxyl-4-amino-4-carboxylic acid substituted for a single amino acid. In 2,2,6,6-tetramethyl-
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Tachykinin receptor agonists and antagonists were microinjected into the ventral tegmental area (VTA) to study the relative participation of the three tachykinin receptors in cardiovascular regulation in freely behaving rat. Selective agonists (1-100 pmol) for NK1 ([Sar9, Met (O2)11]SP), NK2 ([beta-Ala8]NKA (4-10)) and NK3 (senktide) receptors evoked increases in blood pressure, heart rate (HR) along with behavioural manifestations (face washing, sniffing, head scratching, rearing, wet dog shake). At 1 pmol, NK1 and NK3 agonists did not affect behaviour and blood pressure but only HR. Tachykin
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Following treatment with dopamine (DA) receptor agonists, such as apomorphine, N-n-propyl-norapomorphine, lisuride and 3-(3-hydroxyphenyl)-N-n-propyl-piperidine (3-PPP) (50, 2.5, 400 and 5000 micrograms/kg, respectively), male rats attain ejaculation with receptive females sooner and after fewer penile intromissions than controls. Since doses of DA agonists needed to produce "premature ejaculation" are within the low dose range needed to stimulate DA autoreceptors, it is suggested that "premature ejaculation" in rats results from inhibition of DA neurotransmission. This hypothesis is supported
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The liver X receptor is a promising target for diseases with dysregulated cholesterol levels. In addition to enhanced reverse cholesterol transport, however, LXR activation induces hepatic lipogenesis. Since the subtype LXRα is dominant in the liver, one strategy to overcome this is the development of LXRβ-selective agonists. We optimized the reported compound 2 with efficacy-based preference for LXRβ by scaffold hopping to enhance potency and selectivity. Among the four different scaffolds, which were obtained from computer-assisted design and subsequent synthesis, compound 7 emerged as the m
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The piperidine-based Takemoto catalyst has been successfully employed in a novel asymmetric transfer hydroxymethylation of activated isoindolinones, allowing us to prepare the enantioenriched hydroxymethylated adducts in good to excellent yields (48-96%) and enantiopurities (81:19-97:3 e.r.). To increase the reaction rate without compromising the selectivity, carefully optimized formaldehyde surrogates were employed, providing a convenient source of anhydrous formaldehyde with a base-triggered release. The substrate scope, including 34 entries, showed the considerable generality of the asymmet
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The preparation of medicinally promising spiro1,4-dihydropyridines accompanied by their applications in biological and pharmaceutical activities is presented. Spiro1,4-dihydropyridines were synthesized using numerous reported methods including bronested acids such as p-TSA, AcOH, nano-ranged calix[4]arene tetracarboxylic acid, sulfamic acid, PEG-OSO3H, tetramethylguanidinium triflate; lewis acids including Zn(OTf)2, FeCl3, copper, alum, aluminosilicate nanoparticles, MnFe2O4 nanoparticles, manganese ferrite nanoparticles, BF3OEt2; under alkaline conditions such as Et3N and piperidine; ionic li
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In dogs, rectal temperature was decreased to about 36 degrees C at 2 to 2.5 h after sedation with buprenorphine (0.3 mg/body, i.m.), and hindlimb subcutaneous tissue temperature (T(SC)) in the thigh decreased in a similar manner. T(SC) in the dorsum of the foot showed a greater decrease than that in the thigh. OPC-28326 (4-(N-methyl-2-phenylethylamino)-1-(3,5-dimethyl-4-propionyl-aminobenzoyl) piperidine hydrochloride monohydrate) at doses of 0.3, 1.0 and 3.0 mg/kg, p.o. inhibited the buprenorphine-induced decrease in T(SC) in the dorsum dose-dependently, but had little effect on that in the t
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The receptor subtypes involved in muscarinic-induced phosphoinositide hydrolysis and adenylate cyclase inhibition in rat submandibular acinar cells were characterized by comparing the inhibitory potencies of four muscarinic antagonists on the two signal transduction responses. Carbachol-induced phosphatidylinositol 4,5-bisphosphate (PIP2) hydrolysis was inhibited by all antagonists with a potency rank order of 4-diphenylacetoxy-N-methyl piperidine methobromide (4-DAMP) = atropine much greater than pirenzepine much greater than AF-DX 116 (P less than 0.01). The same rank order was observed in a
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A "double zeta" basis set ab initio method was used for investigation of the systems (trimethylamine-dimethylphosphate monoanion)H+, aniline-dimethylphosphate monoanion and formanilide-dimethylphosphate monoanion, which represent the models for associative sites of both local anaesthetics and the phospholipid part of the nerve membrane. According to the authors' calculations, complex I was found to be the most stable with a N+-H...O-hydrogen bond. Further, the PCILO method was used for investigation of the interactions of the polar groups of 1-[2-(2-methoxyphenylcarbamoyloxy)ethyl] piperidine
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND, AIM AND SCOPE: The ergosterol biosynthesis-inhibiting (EBI) fungicide prochloraz can enhance the effect of other pesticides in a range of animal species. Approximately 50% of the fungicides used in Denmark are EBI fungicides. Hence, if they all have synergising potential, a risk assessment of pesticide mixtures based on additivity might not suffice. This study investigates the synergising potential of six different EBI fungicides representing the imidazoles (prochloraz), the triazoles (epoxiconazole, propiconazole and tebuconazole), the piperidines (fenpropidin) and the morpholines…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The incorporation of three-dimensional structures into drug molecules has demonstrated significant improvements in clinical success. Late-stage saturation of drug molecules provides a direct pathway for this transformation. However, achieving selective and controllable reduction of aromatic rings remains challenging, particularly when multiple aromatic rings coexist. Herein, we present the switchable and chemoselective hydrogenation of benzene and pyridine rings. The utility of the protocol has been comprehensively investigated in diversified substrates with the assistance of a fragment-screen
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The phenyl(piperidin-4-yl)methanone fragment (here referred to as the benzoylpiperidine fragment) is a privileged structure in the development of new drugs considering its presence in many bioactive small molecules with both therapeutic (such as anti-cancer, anti-psychotic, anti-thrombotic, anti-arrhythmic, anti-tubercular, anti-parasitic, anti-diabetic, and neuroprotective agents) and diagnostic properties. The benzoylpiperidine fragment is metabolically stable, and it is also considered a potential bioisostere of the piperazine ring, thus making it a feasible and reliable chemical frame to b
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The synthesis of five new multivalent derivatives of a trihydroxypiperidine iminosugar was accomplished through copper catalyzed alkyne-azide cycloaddition (CuAAC) reaction of an azido ending piperidine and several propargylated scaffolds. The resulting multivalent architectures were assayed as inhibitors of lysosomal GCase, the defective enzyme in Gaucher disease. The multivalent compounds resulted in much more potent inhibitors than a parent monovalent reference compound, thus showing a good multivalent effect. Biological investigation of these compounds as pharmacological chaperones reveale
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Protein arginine deiminases (PAD) are implicated in a variety of inflammatory and neurodegenerative diseases including multiple sclerosis (MS). Following the discovery of an in silico hit containing hydantoin and a piperidine moiety, we hypothesized that a 2-carbon linker on the hydantoin would be necessary for a 5-membered heterocycle for optimal PAD inhibitory activity. We designed thirteen compounds as potential inhibitors of PAD2 and PAD4 enzymes-two important PAD enzymes implicated in MS. Two compounds, one with an imidazole moiety (22) and the other with a tetrazole moiety (24) showed go
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Single crystals of the anhydrous form of the title compound {systematic name: 1-[3-(dimethylcarbamoyl)-3,3-diphenylpropyl]-4-hydroxy-4-(4-chlorophenyl)piperidin-1-ium chloride}, C(29)H(34)ClN(2)O(2)(+)·Cl(-), were obtained by diffusion of acetone into a solution in 2-propanol. In the structure, N-H...Cl(-) and O-H...Cl(-) hydrogen bonds connect neighbouring molecules and chloride anions to form chains along the c-axis direction. Neighbouring chains along the b-axis direction are connected by intermolecular C-H...Cl(-) contacts, defining layers parallel to the (100) planes. The layers are conne
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A series of platinium(II) complexes of formula [Pt2L4(berenil)2]Cl4.4HCl.2H2O where L is piperidine (1), 4-picoline (2), 3-picoline (3) or isopropylamine (4) was prepared and their cytotoxicity have been tested against the growth of human breast cancer cells. Evaluation of the cytotoxicity of these compounds employing a MTT assay and inhibition of [3H]thymidine incorporation into DNA in both MDA-MB-231 and MCF-7 breast cancer cells demonstrated that these compounds were more active than cisplatin. Data from the ethidium displacement assay indicated that these compounds show moderate specificit
Сравнительное исследованиеСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The contribution of the endocannabinoid system to dopamine-mediated disorganized behavior in schizophrenia is discussed. We used a model of concurrent stimulation of dopamine D1 and D2 receptors to evaluate the role of this system in dopamine-mediated stereotypies measured in a hole-board test. Pretreatment with the cannabinoid CB1 receptor antagonist N-(piperidin-1-yl)-5-(4-chlorophenyl)-1-(2,4-dichloro-phenyl)-4-methyl-1H-pyrazole-3-carboxamide (SR141716A; 1 mg/kg) potentiated stereotyped behavior induced by coadministration of the dopamine D1 receptor agonist SKF 38393 (0.05, 0.1 and 1 mg/k
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We have investigated the ability of an array of putative noncompetitive N-methyl-D-aspartate (NMDA) receptor antagonists to suppress convulsions induced by a unilateral, focal injection of (-)-bicuculline methiodide (118 pmol) into the rat prepiriform cortex. The anticonvulsant potency of these compounds, (+)-5-methyl-10,11- dihydro-5H-dibenzo[a,d]cyclohepten-5,10-imine hydrogen maleate (MK-801) greater than dextrorphan greater than or equal to 1-(1-phenylcyclohexyl)piperidine hydrochloride (PCP) greater than dextromethorphan greater than (+)-pentazocine, upon microinjection into the prepirifo
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Three piperidine alkaloid containing plants, Conium maculatum (poison-hemlock), Nicotiana glauca (tree tobacco) and Lupinus formosus (lunara lupine), induced multiple congenital contractures (MCC) and palatoschisis in goat kids when their dams were gavaged with the plant during gestation days 30-60. The skeletal abnormalities included fixed extension or flexure of the carpal, tarsal, and fetlock joints, scoliosis, lordosis, torticollis and rib cage abnormalities. Clinical signs of toxicity included those reported in sheep, cattle and pigs--ataxia, incoordination, muscular weakness, prostration
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования