BACKGROUND: The persistence of HIV mutations and the existence of multidrug resistance have produced an opportunity for an array of innovative anti-HIV medicines with a variety of structures that target HIV key enzymes.
OBJECTIVE: The goal of this work was to find a new class of anti-HIV drugs founded on HIV integrase inhibitor pharmacophores.
METHODS: A novel class of 2-hydroxy acetophenone analogs featuring substituted benzamide or N-phenylthiourea groups was designed and synthesized based on the general pharmacophore of HIV-1 integrase inhibitors (INs).
RESULTS: Most of the synthesized a
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A series of Rhodamine type Anthrone-Spirolactam (ASL) derivatives Benzylimin-Anthrone-Spirolactam (ASL-1 to ASL-10) and Benzamide-Anthrone-Spirolactam (ASL-11 and ASL-12) were synthesized via a simple condensation reaction between Anthrone Spiro-lactamine (2) and various aromatic aldehyde and acyl chlorides respectively. Since rhodamine-based compounds were reported to have antiviral activity, the ASL derivatives were examined for in vitro antiviral activity against dengue and chikungunya viruses. Among all the analogues, ASL-3, ASL-6, ASL-7, ASL-8, ASL-9 and ASL-10 were the most potent agains
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The West Nile virus (WNV) is a member of the flavivirus and is known to cause encephalitis. There is currently no specific treatment for WNV infection. Repurposing of clinically approved drugs appeared promising for rapidly identifying effective, safe, and readily available candidates for antiviral drugs. Here, we screened the small-molecule compounds with anti-WNV activity from 978 Food Drug Administration-approved drugs. Four compounds, including cilnidipine, mycophenolate mofetil, nitazoxanide, and teriflunomide, were found to efficiently abrogate WNV infection in Vero cells and human neuro
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We previously synthesized an hydroxamate derivative (N-hydroxy-4-[2-(3- methoxyphenyl)acetamido]benzamide) named 363 with potent anti-Toxoplasma gondii activity and histone deacetylase inhibitor (HDACi) effects. Here we show that 1-N-hydroxy-4-N- [(2-methoxyphenyl)methyl]benzene-1,4-dicarboxamide, a 363 isomer, does not have antiparasitic potency and has a 13-fold decrease in HDACi activity. The in silico modeling of T. gondii HDACs of the type II strain discloses identity varying from 25% to 62% on more than 250 residues for S8EP32_TOXG and A0A125YPH4_TOXGM. We observed a high conservation de
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Suberoylanilide hydroxamic acid (vorinostat) was the first of the histone deacetylase inhibitors (HDACi) to be entered as therapy for the treatment of cutaneous T-cell lymphoma. Since then, a number of HDACi belonging to the short-chain fatty acid, hydroxamate, cyclic peptide or benzamide classes have been investigated in Phase II or III clinical trials (alone or in combination) for the treatment of many kinds of tumors. In addition, HDACi can be useful in antimalarial and antifungal therapies, and can reactivate HIV-1 expression in latent cellular reservoirs, thus suggesting that they could b
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
It has been hypothesised that in subjects with 22q11 deletion syndrome (22q11DS) disturbances of the dopamine (DA) system contribute to their increased risk for cognitive deficits and psychiatric problems. However, central DAergic neurotransmission in 22q11DS has not been investigated. We measured striatal D₂ receptor binding potential (D₂R BP(ND)) using (S)-(-)-3-iodo-2-hydroxy-6-methoxy-N-[(1-ethyl-2-pyrrolidinyl)methyl] benzamide-single photon emission computed tomography ([¹²³I]IBZM SPECT) in 12 adults with 22q11DS and 12 matched controls. Correlations between D₂R BP(ND) and plasma prolact
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A series of pyrrolizidine esters, amides, and ureas was prepared and tested for 5-HT(4) and 5-HT(3) receptor binding, 5-HT(4) receptor agonism in the rat tunica muscularis mucosae (TMM) assay, and for 5-HT(3) receptor-mediated functional antagonism in the Bezold-Jarisch reflex assay. Several pyrrolizidine derivatives were identified with high affinity for the 5-HT(4) receptor, including benzamide 12a (SC-53116), a potent and selective 5-HT(4) partial agonist that exhibits efficacy in promoting antral contractions and activity in promoting gastric emptying in canine models. Also discovered were
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The influence of sulpiride, a neuroleptic included into the group of benzamide derivatives, upon endocrine system has been discussed in the article. It is noted that sulpiride clearly increases the evolution of prolactin in both sexes. It gives a chain of various consequences. They are, among others, impairment of gonad activity in both sexes which causes emmeniopathy and galactorrhea in women and impotence in men. The influence of hyperprolactinemia, caused by sulpiride, upon the level of testosterone in plasma and also upon the evolution of progesterone has been also discussed. The knowledge
Аннотация на английскомСтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The purpose of the study was to investigate the release-controlling action of a swellable hydrophilic material based on heterodisperse polysaccharides (HP) in relation to the initial pore structure of the formulations. HP-based granules were produced under carefully controlled conditions and compacted into matrix tablets having equivalent tablet thickness. Quantification of pore structure using mercury porosimetry showed that the tablets had substantially different pore volumes and pore size distributions. Dissolution studies demonstrated that release of a water-soluble model compound, benzami
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
AIM: To analyze the efficacy and safety of Bifidobacterium quadruple viable tablets combined with mosapride citrate for the treatment of constipation.
METHODS: A systematic review was performed on studies published until July 2022 in PubMed, Embase, China National Knowledge Infrastructure, and Wanfang. The efficacy rate, adverse reaction rate, recurrence rate, and clinical symptoms were included in the measured outcomes.
RESULTS: The efficacy of Bifidobacterium quadruple viable tablets combined with mosapride citrate in the treatment of constipation was higher than that of mosapride citrate
МетаанализСистематический обзорСтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
New synthetic opioids (NSOs) with diverse chemical structures continue to appear on recreational drug markets worldwide. U-type opioids have become one of the largest groups of non-fentanyl-related NSOs. Starting in 2020, a previously unreported U-compound coined "β-U10" (2-naphthyl U-47700; N-[2-(dimethylamino)cyclohexyl]-N-methylnaphthalene-2-carboxamide) was identified in Australia and the United States. β-U10 is a positional isomer of α-U10 (1-naphthyl U-47700), more commonly known as "U10." Here, the first comparative in vitro pharmacological characterization of naphthyl U-47700 (U10 and
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Few synthetic hydrogels can mimic both the viscoelasticity and supramolecular fibrous structure found in the naturally occurring extracellular matrix (ECM). Furthermore, the ability to control the viscoelasticity of fibrous supramolecular hydrogel networks to influence cell culture remains a challenge. Here, we show that modular mixing of supramolecular architectures with slow and fast exchange dynamics can provide a suitable environment for multiple cell types and influence cellular aggregation. We employed modular mixing of two synthetic benzene-1,3,5-tricarboxamide (BTA) architectures: a sm
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
PURPOSE: Epigenetic modulators improve immune checkpoint inhibitor (ICI) efficacy and increase CD8+ effector:FoxP3+ regulatory T cell ratios in preclinical models. We conducted a multicenter phase I clinical trial combining the histone deacetylase inhibitor entinostat with nivolumab ± ipilimumab in advanced solid tumors.
PATIENTS AND METHODS: Patients received an entinostat run-in (5 mg, weekly × 2) prior to the addition of ICIs. Dose escalation followed a modified 3+3 design [dose level (DL)1/2: entinostat + nivolumab; DL 3/4: entinostat + nivolumab + ipilimumab]. Blood and tissue samples we
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАКомментарийПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования