In previous work, calcium ions, bound at the lumenal side of the CF0H+ channel, were suggested to keep a H+ flux gating site closed, favoring sequestered domain H+ ions flowing directly into the CF0-CF1 and driving ATP formation by a localized delta approximately mu H+ gradient. Treatments expected to displace Ca++ from binding sites had the effect of allowing H+ ions in the sequestered domains to equilibrate with the lumen, and energy coupling showed delocalized characteristics. The existence of such a gating function implies that a closed-gate configuration would block lumenal H+ ions from e
СтатьяПоддержка правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Voltage-activated sodium (Nav) channels are essential in generating and propagating nerve impulses, placing them amongst the most widely targeted ion channels by toxins from venomous organisms. An increasing number of spider toxins have been shown to interfere with the voltage-driven activation process of mammalian Nav channels, possibly by interacting with one or more of their voltage sensors. This review focuses on our existing knowledge of the mechanism by which spider toxins affect Nav channel gating and the possible applications of these toxins in the drug discovery process.
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаResearch Support, N.I.H., IntramuralОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
LqqIT2 is a depressant neurotoxin present in the venom of the Leiurus quinquestriatus quinquestriatus scorpion, one of the world's most dangerous scorpions endemic to dry habitats in Africa and Asia. In order to determine its efficacy, potency and selectivity, LqqIT2 was subjected for the first time to an electrophysiological and pharmacological comparison between two different cloned sodium channels expressed in Xenopus laevis oocytes. Aside from typical beta-toxin effects, LqqIT2 also affected the inactivation process and ion selectivity of the insect voltage-gated sodium channel. The most i
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
This paper reports on a plausible mechanism of modulation by anionic phospholipids of KcsA, a model prokaryotic potassium channel. A first conclusion is that the association of anionic phospholipids with KcsA occurs at discrete regions located near both the extracellular and intracellular channel gates. This same behaviour is consistently observed in both detergent micelles and lipid bilayer-based experimental systems, indicating that the interaction does not depend on bulk bilayer characteristics. In the outer gate (i.e., the selectivity filter) anionic lipid binding to the so called non-annu
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Kv4 (Shal) potassium channels are responsible for the transient outward K(+) currents in mammalian hearts and central nervous systems. Heteropoda toxin 2 (HpTx2) is an inhibitor cysteine knot peptide toxin specific for Kv4 channels that inhibits gating of Kv4.3 in the voltage-dependent manner typical for this type of toxin. HpTx2 interacts with four independent binding sites containing two conserved hydrophobic amino acids in the S3b transmembrane segments of Kv4.3 and the closely related Kv4.1. Despite these similarities, HpTx2 interaction with Kv4.1 is considerably less voltage-dependent, ha
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We studied the mechanism by which the peptide omega-grammotoxin-SIA inhibits voltage-dependent calcium channels. Grammotoxin at concentrations of > 50 nM completely inhibited inward current carried by 2 mM barium through P-type channels in rat cerebellar Purkinje neurons when current was elicited by depolarizations up to +40 mV. However, outward current (carried by internal cesium) elicited by depolarizations to > +100 mV was either unaffected or enhanced in the presence of toxin. Tail current activation curves showed that grammotoxin shifted the steady state voltage dependence of channel acti
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Historically, the syndrome of primary paroxysmal dyskinesias was considered a group of disorders as a result of ion channel dysfunction. This proposition was primarily based on the discovery of mutations in ion channels, which caused other episodic neurological disorders such as epilepsy and migraine and also supported by the frequent association between paroxysmal dyskinesias and epilepsy. However, the discovery of the genes responsible for the 3 classic forms of paroxysmal dyskinesias disproved this ion channel theory. On the other hand, novel gene mutations implicating ion channels have bee
СтатьяОбзорПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The periodic paralysis (PP) are rare autosomal-dominant disorders associated to mutations in the skeletal muscle sodium, calcium, and potassium channel genes characterized by muscle fiber depolarization with un-excitability, episodes of weakness with variations in serum potassium concentrations. Recent advances in thyrotoxic PP and hypokalemic PP (hypoPP) confirm the involvement of the muscle potassium channels in the pathogenesis of the diseases and their role as target of action for drugs of therapeutic interest. The novelty in the gating pore currents theory help to explain the disease symp
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We address advances in the understanding of myometrial physiology, focusing on excitation and the effects of gestation on ion channels and their relevance to labor. This review moves through pioneering studies to exciting new findings. We begin with the myometrium and its myocytes and describe how excitation might initiate and spread in this myogenic smooth muscle. We then review each of the ion channels in the myometrium: L- and T-type Ca2+ channels, KATP (Kir6) channels, voltage-dependent K channels (Kv4, Kv7, and Kv11), twin-pore domain K channels (TASK, TREK), inward rectifier Kir7.1, Ca2+
СтатьяОбзорПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Aripiprazole is an atypical antipsychotic drug, which is prescribed for many psychiatric diseases such as schizophrenia and mania in bipolar disorder. It primarily acts as an agonist of dopaminergic and other G-protein coupled receptors. So far, an interaction with ligand- or voltage-gated ion channels has been classified as weak. Meanwhile, we identified aripiprazole in a preliminary test as a potent blocker of voltage-gated sodium channels. Here, we present a detailed analysis about the interaction of aripiprazole with the dominant voltage-gated sodium channel of heart muscle (hNav1.5). Elec
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
UNLABELLED: The inherited ion channel disorders (channelopathies) are a group of disorders caused by mutations in genes encoding ion channels. Ion channel disorders can affect any tissue, but the majority affect skeletal muscle or the central nervous system. These disorders include skeletal muscle sodium channelopathies causing hyperkalaemic periodic paralysis, paramyotonia congenita and potassium-aggravated myotonia. Skeletal muscle calcium channelopathies can cause hypokalaemic periodic paralysis, malignant hyperthermia and central core disease. Skeletal muscle chloride channelopathies can c
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Gomisin A (Gom A), a lignan isolated from Schisandra chinensis, has been reported produce numerous biological activities. However, its action on the ionic mechanisms remains largely unanswered. The present experiments were undertaken to investigate the possible perturbations of Gom A or other related compounds on different types of membrane ionic currents in electrically excitable cells (i.e., pituitary GH3 and pancreatic INS-1 cells). The exposure to Gom A led to the differential inhibition of peak and end-pulse components of voltage-gated Na+ current (INa) in GH3 cells with effective IC50 of
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Pharmacological ion-channel blockers were used to investigate the spontaneous heart rates in Pacific hagfish, Eptatretus stoutii. Zatebradine, a hyperpolarization-activated cyclic nucleotide-gated (HCN) channel blocker, vastly reduced atrial and ventricular contraction rates in a similar concentration-dependent manner, indicating a major role for HCN in setting intrinsic heart rate. When voltage-gated Na(+) channels were blocked with tetrodotoxin (TTX), atrial contraction rate declined in a dose-dependent manner, but remained faster than ventricular rate even at very high TTX concentrations. T
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Dry eye disease (DED) is an ocular surface disorder characterized by tear film instability, inflammation, epithelial damage, and neurosensory abnormalities. Due to its multifactorial etiology and pathophysiology, conventional therapies that focus on lubrication and immunosuppression often fall short in addressing the neuropathic component of ocular pain experienced by a growing subset of patients. Recent developments in sensory neuroscience have highlighted the pivotal role of ion channels in mediating ocular surface homeostasis, pain signaling, and inflammation. This review examines the role
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We have investigated the characteristics of voltage-gated K(+) channels and L-type Ca(2+) channels in GH3 rat pituitary cells and the effects of the xenoestrogen (XEs) nonylphenol (NP) on these ion channel currents. Our results have shown that the lower concentrations (10(-15)-10(-14)M) of NP decreased the amplitudes of voltage-gated K(+) currents (IKv) and activated L-type Ca(2+) currents (ICa-L) by reducing half-activation membrane potentials of activation kinetics curves. However, the higher concentrations (10(-10)-10(-9)M) of NP increased the amplitudes of IKv and inhibited ICa-L by reduci
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The myotonias and familial periodic paralyses are muscle channelopathies. They have in common an impaired muscle excitation that is caused by mutations in voltage-gated Na(+), K(+), Ca(2+), and Cl(-) channels. Membrane hyperexcitability usually results in myotonic stiffness; with increasing membrane depolarization hyperexcitability can be transiently turned into hypoexcitability causing transient weakness as in severe myotonia. Hypoexcitability due to long-lasting depolarization that inhibits action potential generation is the common mechanism for the periodic paralyses. Interictally, the ion
Аннотация на английскомСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
To understand the cellular and molecular basis of the anaesthetic state, it is important to remember that, in the intact CNS, synapses operate within elaborate nerve networks. From the data presented above, it is evident that block of impulse conduction in presynaptic fibres does not explain the effects of most anesthetics on synaptic activity. This is not surprising since some anaesthetics, the barbiturates in particular, may both depress excitation and enhance inhibition. General anaesthetics modulate the activity of presynaptic voltage-gated calcium channels and this appears to be sufficien
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
NaV1.9 is a voltage-gated Na+ channel subtype with unique gating properties that are poorly understood, partly due to the lack of reliable heterologous expression systems. Here, we present a transient expression protocol that produces robust mouse NaV1.9 currents, enabling direct electrophysiological comparisons with native dorsal root ganglion neurons. To further understand the low current density observed in human NaV1.9, we created chimeras with NaV1.5 and identified a role for the C-tail-specifically the IQ motif and EF-hand-in regulating current densities, likely due to a weak affinity fo
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
During evolution, nicotinic acetylcholine receptors (nAChRs) have diversified in subunit composition and ligand selectivity, enabling a conserved ion channel scaffold to support a broad range of signaling functions beyond classical synaptic transmission. Deg-3/Des-2 is a nematode-specific, calcium-permeable heteromeric α-type nicotinic receptor in sensory neurons to mediate chemosensation, nociception, and mechanotransduction, and represents a promising anthelmintic target. Here, we report cryo-electron microscopy structures of Deg-3/Des-2 in its apo, agonist-bound intermediate and agonist-bou
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Gating modifier toxins from spider venom are disulfide-rich peptides that typically comprise a stabilizing inhibitor cystine knot (ICK). These knottin peptides are being pursued as therapeutic leads for a range of conditions linked to transmembrane proteins. Recently, double-knottin peptides discovered in spider venom and produced by recombinant expression have provided insights into the pharmacology of transmembrane channels. Here, we use chemoenzymatic ligation to produce double-knottins to probe the effect of bivalent modulation on the voltage-gated sodium channel subtype 1.7 (NaV1.7), whic
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования