Pharmacological properties of alpha-(AFG), beta-(FG) and gamma-(GFM) phenyl-substituted derivatives of GABA and their respective lactams (FP, FL, FM) were studied in rats and mice. All studied compounds diminished spontaneous and pharmacologically potentiated motility, lowered body temperature of mice, and weakened conditioned reflexes in rats. Some of the compounds (AFG, FG, FP) diminished activity of rats in the open-field test and symptoms of amphetamine- (AFG, FG, FP, FL, FM) and apomorphine-induced stereotypy (FL, FG). FG evoked catalepsy and potentiated chlorpromazine catalepsy in mice. …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We report a ring-enlargement of in situ generated cyclopropanones with aldehydes, ketones, and aldimines to access γ-butyrolactones and γ-lactams. Using bench-stable 1-sulfonylcyclopropanols as cyclopropanone precursors, the reaction proceeds under mild conditions and affords the products in yields of up to 84% across a range of carbonyl and imine coupling partners. Mechanistic experiments and DFT studies provide insight into the reaction pathway.
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND AND OBJECTIVES: Multidrug-resistant gram-negative bacteria pose a significant global health threat, particularly among vulnerable populations, such as the elderly and immunocompromised patients. Novel β-lactam (NBL) antibiotics offer promising treatment options, but real-world evidence on their efficacy in these populations remains limited. To describe the use of NBLs in clinical practice, focusing on immunologically vulnerable patients, including those with immunosuppression due to underlying disease or immunosuppressive therapy, as well as elderly individuals. Clinical characteris
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
An efficient tandem amidyl-radical cyclization/alkyl radical Heck reaction for the construction of allylated γ-lactams has been developed under visible-light-induced palladium catalysis. The reaction proceeds via an amidyl radical/Pd(I) hybrid species generated through photoexcited Pd(0)-mediated N-O bond cleavage of N-acyloxyamides, followed by intramolecular cyclization to form an alkyl-Pd(I) intermediate. This intermediate subsequently undergoes an intermolecular alkyl radical Heck reaction with vinyl arenes, furnishing N-alkyl allylated γ-lactams bearing diverse functional groups under mil…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
UNLABELLED: Metallo-β-lactamases (MBLs) such as IMP-1 are zinc-dependent enzymes that degrade a wide range of β-lactam antibiotics, includin … o its metal-chelating ability. Here, we investigated the inhibitory activities of DTPA-conjugated β-lactams (DTPA-β-lactams) against MBL. We synthesized a series of DTPA-β-lactams and evaluated their inhibitory activity against IMP-1 and VIM-2. Almost all DTPA-β-lactams exhibited potent inhibitory activity against IMP-1 and VIM-2. Notably, these DTPA-β-la …
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Visible-light-driven chemical transformation has emerged as a powerful tool for the synthesis of γ-lactams. However, during this transformation, the α-bromoimides need to be pre-prepared. Herein, we report a photoreodox/copper-catalyzed one-pot three-component reaction of alkenes with primary amines for the construction of γ-lactams. In this transformation, the orthoquinones were generated via a photocatalytic pathway, followed by attack by Cu-amido complexes and intramolecular cyclization to give the γ-lactams. This method represents a simple synthetic route displaying broad functional group …
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
OBJECTIVES: Community-acquired pneumonia (CAP) is a significant source of hospital admissions and mortality. Atypical organisms are implicated in up to 40% of cases of CAP diagnoses. We studied the difference in outcomes of severe CAP patients treated with doxycycline versus azithromycin in addition to β-lactam therapy.
PATIENTS AND METHODS: This was a prospective observational cohort study from March 2020 to July 2022 in a medical ICU (MICU) of an academic quaternary medical center. Adults ≥18 years admitted to the MICU receiving doxycycline or azithromycin in addition to β-lactam therapy fo
Наблюдательное исследованиеСтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
INTRODUCTION: Preclinical studies demonstrated that beta-lactams have neuroprotective effects in conditions involving glutamate neuroexcitotoxicity, including substance use disorders (SUDs). This meta-analysis aims to analyze the existing evidences on the effects of beta-lactams as glutamate transporter 1 (GLT-1) upregulators in animal models of SUDs, identification of gaps in the literature, and setting the stage for potential translation into clinical phases.
METHODS: Meta-analysis was conducted on preclinical studies retrieved systematically from MEDLINE and ScienceDirect databases. Abused…
МетаанализСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The lack of effective first-line antibiotic treatments against Neisseria gonorrhoeae, and the worldwide dissemination of resistant strains, are the main drivers of a worsening global health crisis. β-lactam antibiotics have been the backbone of therapeutic armamentarium against gonococci. However, we are lacking critical insights to design rationally optimized therapies. In the present work, we generated the first PBP-binding data set on 18 currently available and clinically relevant β-lactams and 4 β-lactamase inhibitors in two N. gonorrhoeae ATCC type collection strains, 19424 and 49226 (PBP…
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Rising antimicrobial resistance challenges our ability to combat bacterial infections. The problem is acute for tuberculosis (TB), the leading cause of death from infection before COVID-19. Here, we developed a framework for multiple pharmaceutical companies to share proprietary information and compounds with multiple laboratories in the academic and government sectors for a broad examination of the ability of β-lactams to kill Mycobacterium tuberculosis (Mtb). In the TB Drug Accelerator (TBDA), a consortium organized by the Bill & Melinda Gates Foundation, individual pharmaceutical companies …
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A male patient aged 81, with a history of atrial fibrillation, pacemaker implantation and hip replacement was admitted due to pneumonia. Sub … them are verified using standardized allergic testing (1-3). Delayed type hypersensitivity to beta-lactams is more common than immediate type allergy. It evolves days and weeks following exposure to the offending drug. Late responses are classified as type II- IV hypersensitivities, type IV being the most prevalent (4-7). We present a patient who develop …
Клинический случайСтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Antimicrobial resistance is mostly studied by means of phenotypic growth inhibition determinations, in combination with PCR confirmations or further characterization by means of whole genome sequencing (WGS). However, the actual proteins that cause resistance such as enzymes and a lack of porins cannot be detected by these methods. Improvements in liquid chromatography (LC) and mass spectrometry (MS) enabled easier and more comprehensive proteome analysis. In the current study, susceptibility testing, WGS and MS are combined into a multi-omics approach to analyze resistance against frequently
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A novel Cu(CH3CN)4PF6-catalyzed carboamination reaction of 8-aminoquinoline-oriented buteneamides with chloroform to afford 4-(2,2,2-trichloroethyl)-β-lactams is described. The reaction proceeded at 110 °C in air with di-t-butyl peroxide. Preliminary studies indicated that the reaction undergoes a free radical mechanism via a Cu(i)/Cu(ii)/Cu(iii) catalytic cycle.
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The appearance of antibiotic drugs revolutionized the possibilities for treatment of diseases with high mortality such as pneumonia, sepsis, plaque, diphtheria, tetanus, typhoid fever, and tuberculosis. Today fewer than 1% of mortalities in high income countries are caused by diseases caused by bacteria. However, it should be recalled that the antibiotics were introduced in parallel with sanitation including sewerage, piped drinking water, high standard of living and improved understanding of the connection between food and health. Development of salvarsan, sulfonamides, and β-lactams into eff…
СтатьяОбзорПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: An increasing rate of antibiotic resistance among Gram-negative bacterial pathogens has created an urgent need to discover novel therapeutic agents to combat infectious diseases. Use of bacteriocins as therapeutic agents has immense potential due to their high potency and mode of action different from that of conventional antibiotics.
RESULTS: In this study, a novel bacteriocin E20c of molecular weight 6.5 kDa was purified and characterized from the probiotic strain of Enterococcus hirae. E20c had bactericidal activities against several multidrug resistant (MDR) Gram-negative bact
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Mycobacterium abscessus causes serious infections that often require over 18 months of antibiotic combination therapy. There is no standard … known about which penicillin-binding protein (PBP) target receptors are inactivated by different β-lactams in M. abscessus We determined the preferred PBP targets of 13 β-lactams and 2 β-lactamase inhibitors in two M. abscessus strains and identified PBP sequences by proteomics. The Bocillin FL binding assay was used to determine the β-lactam concentrati …
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Bifidobacteria have received significant attention due to their contribution to human gut health and the use of specific strains as probiotics. It is thus not surprising that there has also been significant interest with respect to their antibiotic resistance profile. Numerous culture-based studies have demonstrated that bifidobacteria are resistant to the majority of aminoglycosides, but are sensitive to β-lactams. However, limited research exists with respect to the genetic basis for the resistance of bifidobacteria to aminoglycosides. Here we performed an in-depth in silico analysis of puta…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The soluble form of penicillin-binding protein 3 (sPBP3(∗)) from Streptococcus pneumoniae was expressed in Escherichia coli as a six-histidine fusion protein. The protein was purified and used to develop a microplate assay in direct competitive format for the detection of penicillins and cephalosporins in milk. The assay was based on competitive inhibition of the binding of horseradish peroxidase-labeled ampicillin (HRP-Amp) to the sPBP3(∗) by free β-lactam antibiotics in milk. Under optimized conditions, most of the β-lactam antibiotics (11 penicillins and 16 cephalosporins) could be detected
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования