1 Relaxation responses of the rat isolated duodenum to the putative M1 muscarinic receptor agonist, McN-A-343, were examined to determine whether the response was due to the release of known non-adrenergic, non-cholinergic relaxant neurotransmitters and to establish the involvement of M1 muscarinic receptors. 2 The role of ATP was examined with the P2 receptor antagonist, suramin, which at 30 mum antagonized the relaxant responses to alpha,beta-methylene ATP. The same dose, however, failed to inhibit the relaxation by McN-A-343. 3 The role of nitric oxide (NO) was examined with the NO synthase
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Cholinergic synapses in the cochlear nucleus (CN) have been reported to modulate spontaneous activity via muscarinic acetylcholine receptors. In this study, muscarinic receptor binding was measured as specific binding of 1-[N-methyl-(3)H]scopolamine in CN regions of control rats and 7 days, 1 month, and 2 months after unilateral cochlear ablation. In control rats, the strongest binding was found in granular regions, followed in order by fusiform soma, molecular, and deep layers of the dorsal cochlear nucleus (DCN), with much lower binding in the anteroventral CN (AVCN) and posteroventral CN (P
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
1 The aim of the present work was to examine the role of muscarinic acetylcholine receptors (mAChR) on DNA synthesis and CD40 expression in human fibroblast cells. Neonatal human skin fibroblast cultures were stimulated with carbachol in presence or absence of specific antagonists and the following parameters were measured: identification of mAChR subtypes, DNA synthesis, inositol phosphates (InsP) production and CD40 expression. 2 Human fibroblasts express mAChR with Kd 0.47 +/- 0.11 nm and Bmax 236 +/- 22 fmol mg protein(-1). Carbachol stimulates DNA synthesis, InsP and the expression of CD4
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The present study attempted to pharmacologically characterize the muscarinic receptor subtypes mediating contraction of human umbilical vein (HUV).HUV rings were mounted in organ baths and concentration-response curves were constructed for acetylcholine (ACh) (pEC50: 6.16+/-0.04; maximum response 80.00+/-1.98% of the responses induced by serotonin 10 microM). The absence of endothelium did not modify the contractile responses of ACh in this tissue. The role of cholinesterases was evaluated: neither neostigmine (acetylcholinesterase inhibitor) nor iso-OMPA (butyrylcholinesterase inhibitor) modi
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The respiratory rhythm generator (RRG) is modulated by several endogenous substances, including acetylcholine (ACh) and noradrenaline (NA) t … ivated the RRG but ACh had no effects at 50 microM. Applying the ACh receptor agonists nicotine and muscarine facilitated and depressed the RRG, respectively. After yohimbine pre-treatment that blocked the alpha2 facilitation, the nicotinic facilitation was not altered, the muscarinic depression was reversed and ACh 50 microM significantly facilitated the R …
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
1. The effectiveness of antimuscarinic agents in the treatment of the overactive bladder (OAB) syndrome is thought to arise through blockade of bladder muscarinic receptors located on detrusor smooth muscle cells, as well as on nondetrusor structures. 2. Muscarinic M3 receptors are primarily responsible for detrusor contraction. Limited evidence exists to suggest that M2 receptors may have a role in mediating indirect contractions and/or inhibition of detrusor relaxation. In addition, there is evidence that muscarinic receptors located in the urothelium/suburothelium and on afferent nerves may
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАОбзорПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Muscarinic receptors mediating contraction of bladder detrusor muscle from female mice were examined. Mice were untreated (A) or treated with oestradiol cypionate (200 microg/kg) 24 h (B) or 96 h (C) before experimentation, or were pregnant (day 17) (D). Saturation radioligand binding experiments using [(3)H]quinuclidinyl benzilate ([(3)H] QNB) indicated similar muscarinic receptor densities and affinities in bladders from groups A and B. Neither oestrogen treatment nor pregnancy altered pD(2) estimates for methacholine. Maximum responses to methacholine and high-K(+) physiological salt soluti
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Atypical Pick's disease without Pick bodies is a type of frontotemporal dementia characterised by semantic dementia and temporal dominant lobar atrophy with ubiquitinopathy. No neurochemical analyses have ever been reported in this condition.
OBJECTIVE: To investigate muscarinic acetylcholine receptors (mAchR) and their subtypes (M1-M4) in atypical Pick's disease.
SUBJECTS: Five cases of atypical Pick's disease were studied. They were compared with nine control cases, 11 cases of Alzheimer's disease, and seven cases of dementia with Lewy bodies.
METHODS: A [(3)H]quinuclidinyl be
Клинический случайСравнительное исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Activation of muscarinic receptors leads to proliferation of astroglial cells and this effect is inhibited by ethanol. Among the intracellular pathways involved in the mitogenic action of muscarinic agonists, activation of the atypical protein kinase C zeta (PKC zeta) appears to be of most importance, and is also affected by low ethanol concentrations. PKC zeta has been reported to activate nuclear factor kappaB (NF-kappaB), a transcription factor that has been shown to play an important role in cell proliferation. The aim of this study was, therefore, to determine whether muscarinic receptors
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We investigated the possible sources of intracellular ATP which was previously shown essential for maintaining the muscarinic cationic channel activities (or currents; I(cat)) in guinea-pig ileal myocytes, using two variants of patch clamp techniques. Deprivation of external glucose or its replacement with 2-deoxyglucose significantly reduced the magnitude of I(cat), recorded with nystatin-perforated method, with greater efficacy than for voltage-dependent Ca2+ current Intracellular dialysis of ileal myocytes with key substrates for glycolysis, oxidative metabolism and creatine-phosphocreatine
Сравнительное исследованиеСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Cocaine produces a pressor response associated with an initial hindquarters vasoconstriction followed by a prolonged vasodilation in conscious rats. Propranolol pretreatment prevented the vasodilation and enhanced the pressor response, whereas atropine methylbromide pretreatment reduced the increase in systemic vascular resistance. We studied the role of selective muscarinic and beta-adrenoceptor antagonists on responses to cocaine in rats with an increase in systemic vascular resistance to cocaine (vascular responders). Arterial blood pressure and ascending aortic and distal descending aortic
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Tolterodine and its major active 5-hydroxymethyl metabolite (5-HM) are potent muscarinic receptor antagonists that show selectivity for the urinary bladder over salivary glands in vivo. This tissue selectivity cannot be attributed to muscarinic receptor subtype selectivity, since both compounds are non-selective with respect to the M1-M5 receptor subtypes. The aim of the present in vitro study was to determine the specificity of tolterodine and 5-HM for muscarinic receptors compared to other potential cellular targets. Carbachol-induced contractions of isolated guinea pig bladder were effectiv
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Imbalances of beta-adrenoceptor (beta-AR) and muscarinic ACh receptor (mAChR) input are thought to underlie perinatal cardiovascular abnormalities in conditions such as sudden infant death syndrome. Administration of isoproterenol, a beta(1)/beta(2)-AR agonist, to neonatal rats on postnatal days (PN) 2-5 caused downregulation of cardiac m(2)AChRs and a corresponding decrement in their control of adenylyl cyclase activity. Terbutaline, a beta(2)-selective agonist that crosses the placenta and the blood-brain barrier, was also effective when given either on PN 2-5 or during gestational days 17-2
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Tolterodine ((R)-N,N-diisopropyl-3-(2-hydroxy-5-methyl-phenyl)-3-phenylpropanamine, CAS 124937-51-5) is an antimuscarinic agent developed specifically for the treatment of the overactive bladder. In this study, the extent and profile of tissue distribution of 14C-tolterodine, after single and repeat oral dosing, was investigated in the mouse. Overall, distribution of radioactivity in tissues was rapid, and there were no gender-specific differences. The concentration of radioactivity in most tissues was similar to, or exceeded, that in blood. Highest concentrations were measured in gall bladder
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Carbachol-induced contractions of rat stomach fundus strips, obtained in a nutrient solution containing 1.8 mM Ca2+, were resistant to Ca2+ withdrawal, even after 1 h of bathing the tissues in a nominal 0 Ca2+ solution. This was not observed when K+ was used to evoke contractions, which were rapidly inhibited after Ca2+ removal (t1/2=2 min). The effect of carbachol in 0 Ca2+ solution was reduced by using drugs that reduce intracellular pools of Ca2+, such as caffeine (1-3 mM), ryanodine (30 microM) or thapsigargin (1 microM), corroborating the involvement of intracellular Ca2+ stores. On the o
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The aim of the present study was to characterize the subtype of muscarinic receptor that mediates acetylcholine-induced contractions in the nonpregnant proestrus swine myometrium by means of mechanical, radioligand ([3H]quinuclidinyl benzilate) binding and biochemical (measurement of cyclic AMP) approaches. Acetylcholine (-logEC50, 6.12), oxotremorine-methiodide (6.47), methacholine (6.35), carbachol (6.18) and muscarine (6.33) caused contractile responses of the uterine circular muscle, with a similar maximum amplitude, but pilocarpine and McN-A-343 (4-(m-chlorophenyl-carbamoyloxy)-2-butynylt…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
PURPOSE: To study a potential role for muscarinic receptors in the inhibition of deprivation-induced excessive axial elongation and myopia in a monkey model.
METHODS: The right eyes of 20 newborn rhesus monkeys were occluded with a black contact lens. In seven monkeys each, either atropine or pirenzepine was topically applied daily to the occluded eyes. The nonoccluded fellow eyes and both the occluded and nonoccluded fellow eyes of another six monkeys were treated with vehicle solution.
RESULTS: After 33 to 39 weeks, in 5 monkeys of the vehicle group, occluded eyes were longer and the myopi
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Muscarinic acetylcholine receptors modulate the function of a variety of effectors through heterotrimeric G proteins. A prenylated peptide specific to the G protein gamma5 subunit type inhibits G protein activation by the M2 muscarinic receptor in a reconstitution assay. Scrambling the amino acid sequence of the peptide significantly reduces the efficacy of the peptide. The peptide does not disrupt the G protein heterotrimer. In cultured sympathetic neurons, the gamma5 peptide inhibits modulation of Ca(2+) current by the M4 receptor. Peptide activity is specific, the scrambled peptide and pept
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The concept that polyamines may represent a universal template in the receptor recognition process is embodied in the design of new selective muscarinic ligands. Tetraamines 4-7 and 16-20 and diamine diamides 8-15 were synthesized, and their pharmacological profiles at muscarinic receptor subtypes were assessed by functional experiments in isolated guinea pig left atrium (M2) and ileum (M3) and by binding assays in rat cortex (M1), heart (M2), submaxillary gland (M3), and NG 108-15 cells (M4). It has been confirmed that appropriate substituents on the terminal nitrogens of a tetraamine templat
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The properties of muscarinic acetylcholine receptors of porcine and human bladder detrusor were compared in radioligand binding studies using [3H]quinuclidinylbenzylate as the radioligand. The receptor affinity for the radioligand and the density of muscarinic receptors was similar in male and female pigs and in humans (Kd = 35 +/- 8 pM, Bmax = 153 +/- 30 fmol/mg protein). Atropine and subtype-selective antagonists had steep and monophasic competition curves in porcine and human detrusor with a rank order of potency of atropine >> hexahydro-sila-difenidol > or = AF-DX 116 > or = pirenzepine, i
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования