1. In order to investigate the role of purine ribonucleotides in the regulation of de novo purine synthesis in living human cells deficient in HGPRT, intracellular ribonucleotide concentrations have been measured in HGPRT lymphoblasts, fibroblasts and erythrocytes and in appropriate HGPRT controls by high pressure liquid chromatography. 2. Purine Purine ribonucleotide concentrations were not reduced in HGPRT cells, supporting the hypothesis that accelerated purine biosynthesis de novo results from increased availability of PP-ribose-P and not from altered feedback regulation by purine ribonucl
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Idoxuridine has been used for many years in the treatment of herpex simplex infections of the eye. Use of the drug for herpes simplex infection of the skin is increasing. Ophthalmologists have noted occasional conjunctival and corneal irritant reactions, but no true delayed cutaneous hypersensitivity has been verified. We report four cases of allergic contact dermatitis from idoxuridine, sensitized by both eye and skin applications. Cross reactivity to brominated and chlorinated, but not fluorinated, pyrimidine analogues is noted. Extensive patch testing indicates the general relationship betw
Клинический случайСтатьяПоддержка правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A highly efficient and environmentally friendly synthetic method has been developed for the preparation of benzopyrano-pyrimidines using multi-walled carbon nanotubes/magnetic nanoparticles-Biguanide-Ag NPs as a heterogeneous nanocatalyst in choline chloride-urea (ChCl-Urea) deep eutectic solvent. This approach offers numerous advantages, including high isolated yields (86-99%) and short reaction times (10-70 min), along with broad substrate compatibility for both electron-donating and electron-withdrawing functional groups. The method exhibits excellent catalytic efficiency, with high turnove…
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Herein, a novel magnetic resorcinol-formaldehyde-supported isatin-Schiff-base/Fe complex (Fe3O4@RF-ISB/Fe) is prepared and characterized and its catalytic performance is investigated in the synthesis of pyrano[2,3-d]pyrimidines. The Fe3O4@RF-ISB nanomaterial was prepared through the chemical immobilization of (3-aminopropyl)trimethoxysilane over the Fe3O4@RF composite, followed by treatment with isatin. The Fe3O4@RF-ISB was then reacted with FeCl3·6H2O to afford the Fe3O4@RF-ISB/Fe nanocatalyst. Characterization through FT-IR, EDX, PXRD, VSM, SEM and ICP techniques confirmed that the magnetite…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Tubulin and microtubules (MTs) are potential protein targets to treat parasitic infections and our previous studies have shown that the triazolopyrimidine (TPD) class of MT- active compounds hold promise as antitrypanosomal agents. MT-targeting TPDs include structurally related but functionally diverse congeners that interact with mammalian tubulin at either one or two distinct interfacial binding sites; namely, the seventh and vinca sites, which are found within or between α,β-tubulin heterodimers, respectively. Evaluation of the activity of 123 TPD congeners against cultured Trypanosoma bruc
ПрепринтСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Tubulin and microtubules (MTs) are potential protein targets to treat parasitic infections and our previous studies have shown that the triazolopyrimidine (TPD) class of MT-active compounds hold promise as antitrypanosomal agents. MT-targeting TPDs include structurally related but functionally diverse congeners that interact with mammalian tubulin at either one or two distinct interfacial binding sites; namely, the seventh and vinca sites, which are found within or between α,β-tubulin heterodimers, respectively. Evaluation of the activity of 123 TPD congeners against cultured Trypanosoma bruce
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A one-step synthesis of diversely substituted pyrazolo[1,5-a]pyrimidines from saturated ketones and 3-aminopyrazoles is presented. This transformation involves the in situ formation of α,β-unsaturated ketones via a radical process, followed by [3+3] annulation with 3-aminopyrazoles in one pot. Mechanistic studies have shown that the dual C(sp3)-H bond functionalization of inactive ketones is required for the formation of the title compounds. Notably, this dehydrogenative coupling process provides access to a host of functionalized pyrazolo[1,5-a]pyrimidines with antitumor potential from commer…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Dodecyl benzenesulfonic acid functionalized silica-coated magnetic nanoparticles (γ-Fe2O3@SiO2-DDBSA) were readily prepared and identified as an efficient catalyst for the synthesis of a library of spirooxindole-pyrimidine derivatives by three-component condensation reaction of barbituric acids, isatins and cyclohexane-1,3-diones. The aqueous reaction medium, easy recovery of the catalyst using an external magnet, and high yields make the protocol sustainable and economic.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The interest in using neurotrophic factors as potential treatments for neurodegenerative disorders, such as Huntington's disease, has grown … e the activity of neurotrophic factors. This review highlights the use of gangliosides, substituted pyrimidines, and mesenchymal stem cells as neurotrophic enhancers that have significant therapeutic potential while avoiding the pitfalls of delivering exogenous neurotrophic factors through the blood-brain barrier. The review focuses on the potential of these …
СтатьяОбзорПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A facile metal-free synthesis of multi-substituted pyrimidines from readily available amidines and α,β-unsaturated ketones is reported. The synthesis involved a [3 + 3] annulation to form a dihydropyrimidine intermediate, which was converted to pyrimidine through visible-light-enabled photo-oxidation rather than the usual transition-metal-catalyzed dehydrogenation. The mechanism of the photo-oxidation was studied. This work has provided an alternative approach to pyrimidines with the advantages of easy operation, and mild and green conditions with a broad scope of substrates, circumventing the…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The article presents data concerning new technique of diagnostic of diseases of metabolism of purines and pyrimidines using high performance liquid chromatography combined with electro-spray mass-spectrometry. The procedure of analysis is described in detail: from pre-analytical stage to interpretation of data of liquid chromatography mass-spectrometry, control of quality of data analysis, mass-spectrometry parameters and chromatographic conditions of analysis of purines, pyrimidines and their metabolites. The reference values are presented for purine and pyrimidine nucleosides and bases in ur…
Аннотация на английскомСтатьяПоиск полного текста в очередиОригинал на русском
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A previously reported triazolo[4,5-d]pyrimidine analogue displaying dual CCR7/CXCR2 antagonism was subjected to an optimisation campaign aiming at the discovery of potent and selective CCR7 antagonists. A range of substituted thiol groups was introduced at position 5 of the triazolo[4,5-d]pyrimidine core. In addition, a scaffold hopping approach was pursued yielding three novel skeletons. Unfortunately, none of these modifications led to improved CCR7 antagonistic potency or selectivity, when compared to the original lead compound. A broad chemokine receptor screening revealed that these origi
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Plasmodium falciparum dihydroorotate dehydrogenase (PfDHODH) is a well-established target for developing novel antimalarial agents. Novel imidazo[1,2-a]pyrimidines were designed as PfDHODH inhibitors using a fragment-based drug design (FADD) approach. A library of active molecules targeting PfDHODH was analysed to generate fragments using the RDKit BRICS module. These fragments were screened by docking them into the active site of the PfDHODH enzyme. Among them, the lead fragment, fragment-11, demonstrated a significant binding affinity of -6.895 kcal/mol. This fragment was optimized using a f…
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
New selenopheno[2,3-e][1,2,4]triazolo[1,5-c]pyrimidine derivatives have been synthesized via Dimroth rearrangement by cyclocondensation of 7-cyano-4-hydrazinyl-6-(pyrrolidin-1-yl)selenopheno[3,2-d]pyrimidine with electrophilic carbons of either orthoesters in acetic acid or carbon disulfide in pyridine followed by S-alkylation. All the newly synthesized products have been structurally elucidated. The in vitro anticancer screening of the tricyclic Se-containing heterocycles was accomplished against human breast carcinoma MCF-7 cancerous cell line and L929 cells. Anticancer results revealed that
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Giardiasis is a major diarrheal disease found throughout the world, the causative agent being the flagellate protozoan Giardia intestinalis. Infection is more common in children than in adults. The appearance of drug resistance has complicated the treatment of several parasitic diseases, including giardiasis. Thus, the aim of this investigation was to make an in vitro evaluation of the antigiardia response of synthetic derivatives 2-aryl-3-hydroxymethylimidazo[1,2-a]pyridines 1 and -pyrimidines 2 against trophozoites of Giardia lamblia WB, in comparison with the reference drug, albendazole. Ad…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A novel, efficient, microwave assisted route for the synthesis of 6-substituted-2,3,4-trihydropyrimido[1,2-c]-9,10,11,12-tetrahydrobenzo[b]thieno[3,2-e]pyrimidines in good yields has been developed. The intermediates, 2-substituted-4-[3-hydroxy(propyl-1-amino)]5,6,7,8-tetrahydrobenzo[b]thieno[2,3-d]pyrimidines were obtained by irradiating 2-substituted-4-chloro-5,6,7,8-tetrahydrobenzo[b]thieno[2,3-d]pyrimidines with 1-amino-propanol under basic conditions in a microwave oven. 4-Chlorothieno[2,3-d]pyrimidines were synthesized by microwave irradiation of equimolar mixture of 4-hydroxythieno[2,3-…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.