Monoiodotyrosine margatoxin ([125I]MgTX) specifically and reversibly labels a maximum of 0.8 pmol of sites/mg of protein in purified rat brain synaptic plasma membrane vesicles with a dissociation constant of 0.1 pM under equilibrium binding conditions. This Kd value was confirmed by kinetic experiments (Kd of 0.07 pM), competition assays employing native margatoxin (MgTX) (Ki of 0.15 pM), and receptor saturation studies (Kd of 0.18 pM). Thus, this toxin represents the highest affinity, reversible radioligand for any membrane-bound receptor or ion channel described to date. [125I]MgTX binding
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In glucose-stimulated pancreatic beta-cells, the membrane potential alternates between a hyperpolarized silent phase and a depolarized phase with Ca2+ action potentials. The molecular and ionic mechanisms underlying these bursts of electrical activity remain unknown. We have observed that 10.2-12.8 mM Ca2+, 1 microM Bay K 8644 and 2 mM tetraethylammonium (TEA) trigger bursts of electrical activity and oscillations of intracellular free Ca2+ concentration ([Ca2+]i) in the presence of 100 microM tolbutamide. The [Ca2+]i was monitored from single islets of Langerhans using fura-2 microfluorescenc
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Action potentials and afterpotentials were recorded with a microelectrode inserted into lizard motor axons within a few millimeters of their motor terminals. In the presence of 1 mM 4-aminopyridine (4-AP), the duration of the action potential recorded near motor terminals was Ca-sensitive: repolarization was more rapid when bath [Ca] was elevated, and became slower when bath [Ca] was removed or when 0.1-1 mM Mn was added. Repolarization was also slowed following addition of 3-10 nM charybdotoxin or 100-300 microM tetraethylammonium (TEA) to the bath, and following intra-axonal injection of the
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Absence of efficient targeting limits the application of magnetic nanochains (NCs) in the diagnosis of early brain cancer. Herein, dextran-coated NCs (more than 100 nm length and ∼ 10 nm cores diameter), which were modified by cyclic pentapeptide c(RGDyC) or chlorotoxin (CTX) as the targeting molecules, were fabricated via carbodiimide chemistry and thiol technique. The analysis results revealed that the obtained slender NCs exhibited good biocompatibility, superparamagnetic property, high transverse relaxivity (R2) and longer blood circulation time. The test results of human umbilical vein en
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Purkinje cells (PCs) generate the sole output of the cerebellar cortex and govern the timing of action potential discharge from neurons of the deep cerebellar nuclei (DCN). Here, we examine how voltage-gated Kv1 K+ channels shape intrinsically generated and synaptically controlled behaviors of PCs and address how the timing of DCN neuron output is modulated by manipulating PC Kv1 channels. Kv1 channels were studied in cerebellar slices at physiological temperatures with Kv1-specific toxins. Outside-out voltage-clamp recordings indicated that Kv1 channels are present in both somatic and dendrit
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
To gain insight into the molecular determinants that define the specificity of interaction of pore-blocking peptides, such as agitoxin 2 (AgTX2), charybdotoxin (ChTX), and iberiotoxin (IbTX) with the Shaker-type voltage-gated potassium channel Kv1.3, or the large-conductance Ca(2+)-activated K(+) (Maxi-K) channel, homology models of these channels were generated based on the crystal structure of the bacterial, KcsA, potassium channel. Peptide-channel complexes were analyzed to evaluate the predicted interaction interfaces between the peptides and the channels' outer vestibules. The docking mod
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Cultured neuronal networks, which have the capacity to respond to a wide range of neuroactive compounds, have been suggested to be useful for both screening known analytes and unknown compounds for acute neuropharmacologic effects. Extracellular recording from cultured neuronal networks provides a means for extracting physiologically relevant activity, i.e. action potential firing, in a noninvasive manner conducive for long-term measurements. Previous work from our laboratory described prototype portable systems capable of high signal-to-noise extracellular recordings from cardiac myocytes. Th
Сравнительное исследованиеОценочное исследованиеСтатьяПоддержка правительства СШАВалидационное исследованиеПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Activation of a soluble guanylyl cyclase plays an important role in nitric oxide (NO)-induced vasodilation. Recently, we have reported that NO increases the calcium-activated potassium (K(Ca)) channel activity in vascular smooth muscle cells from coronary arteries. The present study examined the role of the soluble guanylyl cyclase in the control of basal activity of the K(Ca) channels and in mediating NO-induced activation of the K(Ca) channels in vascular smooth muscle cells, using a selective inhibitor of this enzyme, 1H-[1,2,4]oxadiazolo[4,2-alpha]quinoxalin-1-one (ODQ). In the cell-attach
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The human intermediate-conductance, Ca2+-activated K+ channel (hIK) was identified by searching the expressed sequence tag database. hIK was found to be identical to two recently cloned K+ channels, hSK4 and hIK1. RNA dot blot analysis showed a widespread tissue expression, with the highest levels in salivary gland, placenta, trachea, and lung. With use of fluorescent in situ hybridization and radiation hybrid mapping, hIK mapped to chromosome 19q13.2 in the same region as the disease Diamond-Blackfan anemia. Stable expression of hIK in HEK-293 cells revealed single Ca2+-activated K+ channels
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Functional imbalance between T helper subsets plays important role in the pathogenesis of autoimmune disorders. Transient increase of cytoplasmic calcium level, and sustention of negative membrane potential by voltage sensitive Kv1.3 and calcium-dependent IKCa1 potassium channels are essential for short-term lymphocyte activation, thus present possible target for selective immunomodulation. We aimed to investigate calcium influx sensitivity to the inhibition of potassium channels in the main T helper subsets. Peripheral blood from 11 healthy individuals was drawn and calcium influx kinetics fo
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
OBJECTIVE: The transient increase of the cytoplasmic free calcium level plays a key role in the process of lymphocyte activation. Kv1.3 and IKCa1 potassium channels are important regulators of the maintenance of calcium influx during lymphocyte activation and present a possible target for selective immunomodulation.
DESIGN: Case-control study.
SUBJECTS AND METHODS: We took peripheral blood samples from 10 healthy individuals and 9 recently diagnosed rheumatoid arthritis (RA) patients receiving no anti-rheumatic treatment. We evaluated calcium influx kinetics following activation in CD4, Th1,
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The fine regulation of Na(+) and K(+) transport takes place in the cortical distal nephron. It is well established that K(+) secretion occurs through apical K(+) channels: the ROMK and the Ca(2+)- and voltage-dependent maxi-K. Previously, we identified the voltage-gated Kv1.3 channel in the inner medulla of the rat kidney (Escobar LI, Martínez-Téllez JC, Salas M, Castilla SA, Carrisoza R, Tapia D, Vázquez M, Bargas J, Bolívar JJ. Am J Physiol Cell Physiol 286: C965-C974, 2004). To examine the role of Kv1.3 in the renal regulation of K(+) homeostasis, we characterized the effect of dietary K(+)
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Insertion of 3 to 4 mutations, based on in silico modelling, in a diverse set of natural miniproteins generates potent androgen receptor (AR) binders and a clear insight into the structure-activity relationship of such coactivator mimics concerning helix length.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Noxiustoxin (NxTX) displays an extraordinary ability to discriminate between large conductance, calcium-activated potassium (maxi-K) channels and voltage-gated potassium (Kv1.3) channels. To identify features that contribute to this specificity, we constructed several NxTX mutants and examined their effects on whole cell current through Kv1.3 channels and on current through single maxi-K channels. Recombinant NxTX and the site-specific mutants (P10S, S14W, A25R, A25Delta) all inhibited Kv1.3 channels with Kd values of 6, 30, 0.6, 112, and 166 nM, respectively. In contrast, these same NxTX muta
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Ion channels are potent modulators for developmental processes in progenitor cells. In a screening approach for different ion channels in neural progenitor cells (NPCs) we observed a 1-ethyl-2-benzimidazolinone (1-EBIO) activated inward current, which could be blocked by scyllatoxin (ScTX, IC50=2+/- 0.3 nmol/L). This initial evidence for the expression of the small conductance Ca2+ activated K+-channel SK3 was confirmed by the detection of SK3 transcripts and protein in NPCs. Interestingly, SK3 proteins were highly expressed in non-differentiated NPCs with a focused localization in lamellipodi
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
1. In the rat hepatic artery, the SK(Ca) inhibitors UCL 1684 (300 nM) completely blocked, and scyllatoxin (1 microM) and d-tubocurarine (100 microM) partially inhibited EDHF relaxations when each of them was combined with charybdotoxin (300 nM). 2. The IK(Ca) inhibitors clotrimazole (3 microM) and 2-chlorophenyl-bisphenyl-methanol (3 microM) strongly depressed EDHF relaxations when each of them was combined with apamin (300 nM). The cytochrome P450 mono-oxygenase inhibitor ketoconazole (10 microM) had no effect in the presence of apamin. 3. Ciclazindol (10 microM), which abolishes EDHF relaxat
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Using a peptide toxin, kaliotoxin (KTX), we gained new insight into the topology of the pore region of a voltage-gated potassium channel, mKv1.1. In order to find new interactions between mKv1.1 and KTX, we investigated the pH dependence of KTX block which was stronger at pH(o) 6.2 compared with pH(o) 7.4. Using site-directed mutagenesis on the channel and the toxin, we found that protonation of His(34) in KTX caused the pH(o) dependence of KTX block. Glu(350) and Glu(353) in mKv1.1, which interact with His(34) in KTX, were calculated to be 4 and 7 A away from His(34)/KTX, respectively. Dockin
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In rat brain, high-conductance Ca2+-activated K+ (BK) channels are targeted to axons and nerve terminals [Knaus, H. G., et al. (1996) J. Neurosci. 16, 955-963], but absolute levels of their regional expression and subunit composition have not yet been fully established. To investigate these issues, an IbTX analogue ([125I]IbTX-D19Y/Y36F) was employed that selectively binds to neuronal BK channels with high affinity (Kd = 21 pM). Cross-linking experiments with [125I]IbTX-D19Y/Y36F in the presence of a bifunctional reagent led to covalent incorporation of radioactivity into a protein with an app
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
High-conductance calcium-activated potassium (maxi-K) channels comprise a specialized family of K+ channels. They are unique in their dual requirement for depolarization and Ca2+ binding for transition to the open, or conducting, state. Ion conduction through maxi-K channels is blocked by a family of venom-derived peptides, such as charybdotoxin and iberiotoxin. These peptides have been used to study function and structure of maxi-K channels, to identify novel channel modulators, and to follow the purification of functional maxi-K channels from smooth muscle. The channel consists of two dissim
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
1. Dilatation of arterioles isolated from the guinea-pig small intestine was evoked by stimulation of a submucous ganglion and the application of acetylcholine, vasoactive intestinal peptide, galanin or dynorphin A. Changes in arteriole diameter and smooth muscle membrane potential were recorded simultaneously. 2. Ganglion stimulation caused vasodilatation and smooth muscle hyperpolarization that varied in both amplitude and time course from one arteriole to another. Vasodilatation could occur without hyperpolarization. 3. Vasodilatation caused by acetylcholine was accompanied by a rapidly dev
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования