BackgroundCarfilzomib is a selective proteasome inhibitor approved in the United States in 2012 for the treatment of relapsed and refractory multiple myeloma. Although cardiopulmonary and vascular events have been reported infrequently, they can be potentially serious complications, and their incidence and pathophysiology following carfilzomib treatment remain poorly characterized in a real-world patient population.MethodsWe retrospectively reviewed the records of 67 patients with relapsed and/or refractory multiple myeloma treated at our institution.ResultsWe describe 12 patients who experien
Совпадение в полном тексте источника … This is due, in part, to the development and increased usage of proteasome inhibitors such as the boronate-based bortezomib. … In vivo , proteasome inhibition with the boronate-based agent MLN-273 in pigs resulted in increased eNOS expression that was uncoupled from NO production and was associated with increased coronary artery oxidative stress and functional and structural changes to the heart consistent with a hypertrophic-restrictive …
Полный текст найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Множественная миелома (ММ) — клональная плазменная порча клеток, характеризующаяся инфильтрацией костного мозга, производством моноклонального иммуноглобулина и многосистемным повреждением. Протеозные ингибиторы (ИП), такие, как бортезомиб, карфилзомиб и иксазомиб, значительно улучшили без прогрессии и общее выживание пациентов с ОМ. Однако резистентность к лекарственным препаратам и неблагоприятные последствия, включая периферическую нейропатию и кардиотоксичность, по-прежнему являются основными ограничениями для долгосрочного контроля за заболеваниями. Цель настоящего обзора заключается в вс
Совпадение в полном тексте источника … endoplasmic reticulum (ER), triggering ER stress and activation of the unfolded protein response (UPR), ultimately leading to apoptosis in MM cells. 28
A critical mechanism underlying PI-induced apoptosis is suppression of the nuclear factor-κB (NF-κB) pathway. 29 For example, bortezomib, a first-generation boronic … stabilizing pro-apoptotic proteins such as p53 and Bax and preventing the degradation of cell cycle inhibitors like p21 and p27. 32
Currently approved PIs include bortezomib, carfilzomib (a second-generation irreversible epoxyketone inhibitor), and ixazomib (a second-generation orally bioavailable boronate …
Полный текст найденМашинный перевод · не проверен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
T-cell-based immunotherapy, such as CAR-T cells and bispecific T-cell engagers (BiTEs), has shown promising clinical outcomes in many cancers; however, these therapies have significant limitations, such as poor pharmacokinetics and the ability to target only one antigen on the cancer cells. In multiclonal diseases, these therapies confer the development of antigen-less clones, causing tumor escape and relapse. In this study, we developed nanoparticle-based bispecific T-cell engagers (nanoBiTEs), which are liposomes decorated with anti-CD3 monoclonal antibodies (mAbs) targeting T cells, and mAb
Совпадение в полном тексте источника … Luderer MJ Muz B Alhallak K Sun J Wasden K Guenthner N Thermal sensitive liposomes improve delivery of boronated agents for boron neutron capture therapy Pharm Res 2019 36 144 10.1007/s11095-019-2670-z 31392417 PMC6927330
45. …
Полный текст найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The use of peptide-drug conjugates is emerging as a powerful strategy for targeted drug delivery. Previously, we have found that peptides conjugated to a non-steroidal anti-inflammatory drug (NSAID), more specifically naproxen-dehydrodipeptide conjugates, readily form nanostructured fibrilar supramolecular hydrogels. These hydrogels were revealed as efficacious nano-carriers for drug delivery applications. Moreover, the incorporation of superparamagnetic iron oxide nanoparticles (SPIONs) rendered the hydrogels responsive to external magnetic fields, undergoing gel-to-solution phase transition
Совпадение в полном тексте источника … The crystal structure of bortezomib, bound to yeast 20S proteasome [ 45 ], shows that the terminal boronic acid group of bortezomib forms a reversible covalent bond with Thr1 within the active site. … Crystal structure of the boronic acid-based proteasome inhibitor bortezomib in complex with the yeast 20S proteasome Structure 2006 14 451 456 10.1016/j.str.2005.11.019 16531229 …
Полный текст найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Carfilzomib is the second proteasome inhibitor approved for relapsed multiple myeloma. Since its approval in 2012, carfilzomib has been an active and versatile drug, based on its efficacy as a single agent; superiority as a doublet with dexamethasone compared with bortezomib and dexamethasone; and as a partner in diverse three drug combinations such as with lenalidomide or daratumumab. While it has an established place in relapsed disease, clinicians should be aware of its cardiovascular and renal adverse event profile, which is manageable, in order to optimize outcomes. This review will provi
Совпадение в полном тексте источника … Inhibition of the proteasome leads to accumulation of unfolded proteins and endoplasmic reticulum stress, followed by activation of the unfolded protein response and arrest of the cell cycle. 3 Bortezomib is a peptide boronic acid that potently but reversibly binds to the chymotrypsin-like, β5 subunit … Myocyte-damaging effects and binding kinetics of boronic acid and epoxyketone proteasomal-targeted drugs . Cardiovasc Toxicol 2018 ; 18 : 557 – 568 . 29951728 10.1007/s12012-018-9468-9
59 Laubach JP Moslehi JJ Francis SA , et al . …
Полный текст найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Достижения в области нанотехнологии открыли новые возможности для диагностики и лечения множественной миеломы (ММ), гематологической злокачественности, характеризующейся клональным распространением плазменных клеток в костном мозге. В этом обзоре раскрывается потенциал нанотехнологии для революции миэломы с уделением особого внимания системам доставки наркотиков наночастиц, методам наномасштабной съемки и наноиммунотерапии. Системы доставки наркотиков, основанные на нанопартии, обеспечивают повышенную целенаправленность наркотиков, снижение системной токсичности и повышение терапевтической эфф
Совпадение в полном тексте источника … This platform could advance intelligent drug delivery systems for diagnostics and therapy due to its capacity to effectively deliver boronic acid-containing molecules with minimized systemic toxicity [ 92 ]. … Multi-Stimuli-Responsive Nanoparticles Formed of POSS–PEG for the Delivery of Boronic Acid-Containing Therapeutics Biomacromolecules 2023 24 5071 5082 10.1021/acs.biomac.3c00677 37691317
93. Cheng Y. He C. Wang M. Ma X. Mo F. Yang S. Han J. Wei X. …
Полный текст найденМашинный перевод · не проверен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Despite major advances in therapy, multiple myeloma is still an incurable malignancy in the majority of patients. To increase survival, deeper remissions (i.e. CR) translating into longer PFS need to be achieved. Incorporation of new drugs (i.e. bortezomib and lenalidomide) as induction and maintenance treatment in an intensified treatment concept, including high dose melphalan (200 mg/m2), has resulted in increased CR rates, and is considered the standard of care for younger patients. Elotuzumab in combination with lenalidomide and dexamethasone has given better results as lenalid
Совпадение в полном тексте источника … Boron and mannitol). Systemic AL amyloidosis (except for AL amyloidosis of the skin or the bone marrow) Previous chemotherapy or radiotherapy during the past 5 years except local radiotherapy in case of local myeloma progression. … Boron and mannitol).
Systemic AL amyloidosis (except for AL amyloidosis of the skin or the bone marrow)
Previous chemotherapy or radiotherapy during the past 5 years except local radiotherapy in case of local myeloma progression. …
Полный текст найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Proteasome inhibitors (PIs), bortezomib, carfilzomib, and ixazomib, are the first-line treatment for multiple myeloma (MM). They inhibit cytosolic protein degradation in cells, which leads to the accumulation of misfolded and malfunctioned proteins in the cytosol and endoplasmic reticulum, resulting in cell death. Despite being a breakthrough in MM therapy, malignant cells develop resistance to PIs via different mechanisms. Understanding these mechanisms drives research toward new anticancer agents to overcome PI resistance. In this review, we summarize the mechanism of action of PIs and how M
Совпадение в полном тексте источника … Therefore, CFZ is known to be efficiently transported by MDR1, whereas BTZ and IXZ have a lower affinity to this pump due to their acidic boronate group [ 4 , 43 ].
The other mechanisms of PI resistance do not interfere with the interaction of PIs with the proteasome. … Potent and selective inhibitors of the proteasome: Dipeptidyl boronic acids Bioorg. Med. Chem. Lett. 1998 8 333 338 10.1016/S0960-894X(98)00029-8 9871680
25. Arastu-Kapur S. Anderl J.L. Kraus M. Parlati F. Shenk K.D. Lee S.J. Muchamuel T. Bennett M.K. Driessen C. Ball A.J. …
Полный текст найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Proteasome inhibitors (PIs) represent the gold standard in the treatment of multiple myeloma. Among PIs, Bortezomib (BTZ) is frequently used as first line therapy, but peripheral neuropathy (PN), occurring approximately in 50% of patients, impairs their life, representing a dose-limiting toxicity. Carfilzomib (CFZ), a second-generation PI, induces a significantly less severe PN. We investigated possible BTZ and CFZ off-targets able to explain their different neurotoxicity profiles. In order to identify the possible PIs off-targets we used the SPILLO-PBSS software that performs a structure-base
Совпадение в полном тексте источника … Both BTZ (a dipeptide boronic acid derivative) and CFZ (a tetrapeptide epoxyketone) (Fig. 1 ), cornerstones in the treatment of multiple myeloma (MM), are able to inhibit the chymotrypsin-like subunit perturbing myeloma cell signalling and inducing cell apoptosis. … Interestingly, the average height of the CFZ curve is lower than that of BTZ, which could be expected considering that CFZ (a tetrapeptide epoxyketone) is larger than BTZ (a dipeptide boronic acid) and that the higher the number of amino acids in the RBS (see Supplementary Table S1 ), the lower the probability …
Полный текст найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
This review explores the application of molecularly imprinted polymers (MIPs) in detecting bone turnover biomarkers and advancing osteogenic treatment strategies. MIPs, designed to mimic biological recognition sites, offer innovative solutions for precise molecular recognition in bone health management. Chemical methodologies for MIPs synthesis and their integration into diagnostic systems for detecting bone resorption markers are highlighted. Furthermore, MIP-driven therapeutic advancements, including controlled drug release, cell imprinting for osteogenic differentiation, and functional scaf
Совпадение в полном тексте источника … Using 5′‐deoxy‐5‐fluorocytidine (DFCR) (prodrug) and sialic acid (SA) (tumor marker) as templates, dt‐MIPs nanoparticles were prepared through boronate affinity controllable oriented surface imprinting, a technique that exploits the reversible covalent interaction between boronic acid groups and cis … In the mildly acidic tumor microenvironment (pH 6.5–6.8), the boronate‐DFCR interaction weakens, leading to gradual release of the prodrug from the MIPs matrix. …
Полный текст найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Cardiac amyloidosis is a restrictive cardiomyopathy that results from the deposition of misfolded light chain or transthyretin proteins, most commonly, in cardiac tissue. Traditionally, treatment options for light chain (AL) and transthyretin (ATTR) amyloidosis have been limited. However, there are now multiple novel therapeutics in development and several therapeutics recently approved that promise to revolutionize clinical management of AL and ATTR. Most of these agents disrupt specific stages of amyloidogenesis such as light chain or transthyretin protein production, formation of amyloidoge
Совпадение в полном тексте источника … Bortezomib is a boronic acid dipeptide that inhibits the 20S proteasome by binding to the catalytic β subunits lining the inner ring of the 20S core particle in a reversible manner 23 , 24 . … Ixazomib is a second-generation boronic acid dipeptide proteasome inhibitor that binds reversibly to the 20S proteasome. …
Полный текст найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Sarcopenia, the age-related loss of skeletal muscle mass, is characterized by a deterioration of muscle quantity and quality leading to a gradual slowing of movement, a decline in strength and power, increased risk of fall-related injury, and, often, frailty. Since sarcopenia is largely attributed to various molecular mediators affecting fiber size, mitochondrial homeostasis, and apoptosis, the mechanisms responsible for these deleterious changes present numerous therapeutic targets for drug discovery. Resistance training combined with amino acid-containing supplements is often utilized to pre
Совпадение в полном тексте источника … There are several chemical classes of compounds that inhibit proteasomal activity, including peptide analogs of substrates with different C-terminal groups, such as aldehydes, epoxyketones, boronic acids, and vinyl sulfones [ 90 ]. … A selective boronic acid proteasome inhibitor, Velcade (also known as PS-341 and bortezomib), directly inhibits the proteasome complex without direct effects on ubiquitination. Velcade is well distributed in the body and does not cross the blood-brain barrier. …
Полный текст найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Совпадение в полном тексте источника … Hao Fang et al. [ 38 ] have designed and synthesized a novel series of peptide boronate derivatives as dual inhibitors targeting both histone deacetylases (HDACs) and proteasomes to address the resistance of bortezomib. … Discovery of peptide boronate derivatives as histone deacetylase and proteasome dual inhibitors for overcoming bortezomib resistance of multiple myeloma J. Med. Chem. 2020 63 4701 4715 10.1021/acs.jmedchem.9b02161 32267687
39. Zaman A. Wu W. Bivona T.G. …
Полный текст найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Острые и хронические нейродегенеративные заболевания (ND), включая множественный склероз (MS), болезнь Альцгеймера (AD) и болезнь Паркинсона (PD), характеризуются нейродегенерацией, которая представляет собой постепенный сбой и повреждение нейронов и аксонов в центральной нервной системе. Благодаря обнаружению соответствующих биомаркеров нейродегенеративных заболеваний (ND) стало возможным совершенствование клинических диагностических исследований, а также разработка и отслеживание успешных методов лечения заболеваний. Важные биомаркеры, такие, как белки тау, амилоид-β и α-синуклеины, имеют ва
Совпадение в полном тексте источника … To address these problems, a boronic acid-based novel covalent organic framework was used to construct a robust and adaptable sensing platform. … Specifically, boronic acid-based COFs with rich pore architectures, linear shape, and particular functional groups efficiently enrich glycopeptides, increasing the response signal and the biosensor's capacity for detection. …
СтатьяОбзорПолный текст найденМашинный перевод · не проверен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Multiple myeloma (MM) is a plasma cell tumour with an approximate annual incidence of 4500 in the UK. Therapeutic options for patients with MM have changed in the last decade with the arrival of proteasome inhibitors and immunomodulatory drugs. Despite these options, almost all patients will relapse post first-line autologous stem cell transplantation (ASCT). First relapse management (second-line treatment) has evolved in recent years with an expanding portfolio of novel agents, driving response rates influencing the durability of response. A second ASCT, as part of relapsed diseas
Совпадение в полном тексте источника … Ixazomib is structurally different from VELCADE and refers to the biologically active, boronic acid form of the drug. The emerging safety profile indicates that ixazomib is generally well tolerated. … Ixazomib, an orally active boronate-based reversible inhibitor of the proteasome, has shown single agent activity in phase I/II studies alongside combination therapy with dexamethasone and more recently IMiDs [ 11 – 13 ]. …
Полный текст найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Immunoglobulin light chain (AL) amyloidosis is an incurable plasma cell disorder characterized by deposition of fibrils of misfolded immunoglobulin free light chains (FLC) in target organs, leading to failure. Cardiac involvement is common in AL amyloidosis and represents the single most adverse prognostic feature. A high index of clinical suspicion with rapid tissue diagnosis and commencement of combinatorial, highly effective cytoreductive therapy is crucial to arrest the process of amyloid deposition and preserve organ function. The clinical use of molecularly targeted drugs, such as protea
Совпадение в полном тексте источника … In total, 3 PIs are FDA approved in MM: peptide boronic acids bortezomib and ixazomib, the former for parenteral, the latter for enteral use; and epoxyketone-derived carfilzomib ( 55 ). … Bortezomib
The first-in-class PI bortezomib is a peptide boronic acid that reversibly blocks the β5 proteasome subunit. It is approved for administration via intravenous or subcutaneous injection in MM ( 62 ). …
Полный текст найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Breast cancer remains one of the most life-threatening tumors affecting women. Most patients with advanced breast cancer eventually develop metastatic diseases, which cause significant morbidity and mortality. Approximately two-thirds of patients with advanced breast cancer exhibit osteolytic-type bone metastasis, which seriously reduce the quality of life. Therefore, development of novel therapeutic strategies for treating breast cancer patients with bone metastasis is urgently required. The "seed and soil" theory, which describes the interaction between the circulating breast cancer cells (s
Совпадение в полном тексте источника … Hence, osteocytes are considered to be mechanical sensors that indicate when and where osteoclasts or osteoblasts absorb or form bone, respectively ( Boron and Boulpaep, 2005 ).
Osteoclasts are large cells with multiple nuclei on the bone surface. … Neoplasia 15 261 – 273 . 10.1007/s10911-010-9174-0 20449641
Boron W. F. Boulpaep E. L. ( 2005 ). Medical physiology: a cellular and molecular approach. Philadelphia, PA: Saunders Elsevier.
Boyce B. F. Xing L. ( 2007 ). Biology of RANK, RANKL, and osteoprotegerin. Arthritis Res. …
Полный текст найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
INTRODUCTION: Multiple myeloma is a relatively common and incurable form of hematologic malignancy for which there is currently no single standard therapy. Bortezomib inhibits the 20S proteasome involved in the degradation of intracellular proteins, induces apoptosis, reverses drug resistance in multiple myeloma cells, and influences their microenvironment by blocking cytokine circuits, cell adhesion and angiogenesis in vivo.
AIMS: The objective of this review is to evaluate the evidence for the use of bortezomib in the treatment of multiple myeloma.
EVIDENCE REVIEW: In patients with relapse
Совпадение в полном тексте источника … Bortezomib (LDP-341, MG-341, MLN-341, PS-341, Velcade) is a dipeptide boronic acid that reversibly inhibits the chymotrypsin-like proteolytic activity site of the 20S proteasome ( Adams 2002 ), which induces apoptosis, reverses drug resistance in multiple myeloma cells, and which influences their microenvironment … Dosage, administration, and formulations
Bortezomib (LDP-341, MG-341, MLN-341, PS-341, Velcade) is a modified dipeptide boronic acid. It is available for intravenous injection as a sterile lyophilized powder in single-dose vials containing 3.5 mg bortezomib and 35 mg mannitol, USP. …
Полный текст найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Although current therapies for pretransplant desensitization and treatment of antibody-mediated rejection (AMR) have had some success, they do not specifically deplete plasma cells that produce antihuman leukocyte antigen (HLA) antibodies. Bortezomib, a proteasome inhibitor approved for the treatment of multiple myeloma (a plasma cell neoplasm), induces plasma cell apoptosis. In this paper we review the current body of literature regarding the use of this biological agent in the field of transplantation. Although limited experience with bortezomib may seem to show promise in the realm of trans
Совпадение в полном тексте источника … Bortezomib (C 19 H 25 BN 4 O 4 ) has a central boron atom which binds the catalytic site of the 26S proteasome with high affinity and specificity. Present in all cells, the proteasome degrades ubiquitinylated, abnormal, and misfolded proteins; thus regulating protein expression and function [ 22 ]. …
Полный текст найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Коэффициент транскрипции STAT4 был связан с патогенезом аутоиммунных заболеваний, включая провокационное заболевание кишечника, множественный склероз, ревматоидный артрит и сахарный диабет. Здесь мы представляем P-biaryl фосфаты и фосфонаты в качестве первых малых ингибиторов СТАТ4. Наиболее мощный фосфат P-biaryl интенсифицировал домен взаимодействия белка и протеина STAT4, домен SH2, с субмикромолической пользой (Ki = 0,35 мкМ) и 14-кратной избирательностью по близкому члену семьи STAT3, который имеет тот же основной пептид, что и STAT4. Дальнейшая разработка привела к созданию ингибитора, у
Совпадение в полном тексте источника … Derivatives bearing variations on either aromatic ring were synthesized by Suzuki coupling between phenol boronic acids and aryl halides (compound types 2 and 3 , see Supporting Information), providing the biphenyl derivatives 4c – m (Scheme 1a ). …
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст найденМашинный перевод · не проверен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования