To further understand the pharmacological properties of N-oleoylethanolamine (OEA), a naturally occurring lipid that activates peroxisome proliferator-activated receptor alpha (PPARα), we designed sulfamoyl analogs based on its structure. Among the compounds tested, N-octadecyl-N'-propylsulfamide (CC7) was selected for functional comparison with OEA. The performed studies include the following computational and biological approaches: 1) molecular docking analyses; 2) molecular biology studies with PPARα; 3) pharmacological studies on feeding behavior and visceral analgesia. For the docking stu
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In this study, a series of novel chitosan-based α-aminophosphonate conjugates (CS-AM-PHs) incorporating thiophene or piperazine moieties were synthesized. Structural characterization using FT-IR, 1H-NMR and TGA analysis confirmed successful conjugation, with grafting degrees of 58-68% and enhanced thermal stability over native CS. Among the synthesized systems, four conjugates (CS-TPP-THP, CS-TEP-THP, CS-TIP-THP, and CS-TEP-PIP) demonstrated effective loading of curcumin (CUR), with CS-TEP-PIP achieving the highest loading efficiency (75.9%). Swelling studies at pH 5.3 and 7.4 indicated pH-res
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Pentoxifylline, a methylxanthine that is used to treat veno-occlusive disease, can increase perfusion in undervascularized tissues. Addition of high concentrations, like caffeine, causes progression through radiation or drug induced G2 phase blocks, thereby limiting time for repair of DNA breaks and crosslinks. We have examined the potential of pentoxifylline to augment the effects of antitumor alkylating agents in vitro and in vivo. In MCF-7 human breast cancer cells in vitro, pentoxifylline (2 mM) present for 24 h was only slightly cytotoxic (approximately 10% cell kill at 2 mM), but when pr
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
PURPOSE: Curcumin is known for its anticancer and migrastatic activity in various cancers, including breast cancer. Newer curcumin derivatives are being explored to overcome limitations of curcumin like low bioavailability, stability, and side effects due to its higher dose. In this study, the synthesis of ST09, a novel curcumin derivative, and its antiproliferative, cytotoxic, and migrastatic properties have been explored both in vitro and in vivo.
METHODS: After ST09 synthesis, anticancer activity was studied by performing standard cytotoxicity assays namely, lactate dehydrogenase (LDH) rel
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The novel (E)-6-(2-(1-(pyridin-4-yl)ethylidene)hydrazineyl)-1,3,5-triazine-2,4-diamine (L) was used to synthesize the monomeric [Zn(HL)Cl3] (1) and the 3D polymeric [Ag4(HL)2(NO3)6]n (2) complexes. Their structures were verified through single-crystal X-ray diffraction. In both complexes, L is found protonated leading to the cationic coordinating ligand (HL+). 1 exhibits a slightly distorted tetrahedral geometry (τ4 = 0.93 and τ4'=0.92) while 2 contains four crystallographically non-equivalent Ag(I) ions. Ag1 has a square pyramidal geometry (τ5 = 0.23), Ag2 exhibits a distorted tetrahedron (τ4
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Mapping the protein-binding landscape of doxorubicin (DOX) is pivotal for optimizing therapeutic efficacy and overcoming resistance. In this study, we integrated data from prior protein microarray screenings that identified 363 DOX-binding proteins (with a signal-to-noise ratio (SNR) > 4) along with 224 Homo sapiens expression profiling series obtained from the Gene Expression Omnibus (GEO). Cross-analysis indicated that follistatin-like 1 (FSTL1) consistently demonstrated bidirectional expression across three GEO series (GSE202536, GSE13477, GSE155478), indicating sensitivity to DOX. Specific
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The integration of doxorubicin-loaded vanadium metal-organic frameworks (DOX@V-MOFs) into chitosan/polyvinyl alcohol (CS/PVA) electrospun nanofiber membranes has resulted in a novel multifunctional, stimuli-responsive drug delivery system. This hybrid platform was synthesized via one-step electrospinning and characterized thoroughly using FT-IR, XRD, SEM, XPS, EDX, and N2 adsorption-desorption analyses to confirm successful drug encapsulation with the structural integrity of the support material being maintained. The resultant membrane demonstrated a dual-responsive mechanism towards pH and te
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In this study, extraction parameters were optimized using Response Surface Methodology (RSM) and Artificial Neural Network-Genetic Algorithm (ANN-GA) approaches to determine the highest levels of biological activities of Lepista glaucocana (Bres.) Singer. Optimization parameters included temperature, time, and ethanol/water ratio. Subsequently, antioxidant, anticholinesterase, and antiproliferative activities, as well as phenolic contents, of the extracts produced under optimum conditions were determined. The results showed that the ANN-GA optimized extract exhibited significantly higher total
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Cryogenic electron microscopy (cryo-EM) made impressive progress in resolving cellular macromolecules and their detailed interactions. Single-particle cryo-EM traditionally relies on purified macromolecules and lacks the complexity of cellular environments, whereas in situ cryo-EM and cryogenic electron tomography (cryo-ET) require extensive sample preparation and data acquisition, presenting challenges in achieving high resolution. We describe cryo-EM of cellular lysates-in extracto cryo-EM-allowing the flexibility and high-resolution of cryo-EM in the context of cellular components. High-res
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Aromatase, an enzyme that facilitates the last stage in estrogen synthesis (estrogen is identified for a significant impact in the development of breast cancer), has been recognized as a potential target for therapeutic advancements for cancer. Although clinically approved aromatase inhibitors are the cornerstones of estrogen receptor-positive (ER+) breast cancer, their use is often accompanied by adverse side effects and pharmacokinetic limitations, which lead to patient compliance issues and limit therapeutic outcomes. In previous studies, compound 1-(a) was identified for its superior inhib
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Physicochemical and biological properties of four cadmium(II) coordination complexes with 4-methyl-5-imidazolecarboxaldehyde, differing in their inner-sphere halide anions: Cl- (Cd-1), Br- (Cd-2), I- (Cd-3), or the PF₆- counterion of the outer-sphere (Cd-4). The electrochemical characteristics of the tested compounds in Tris-HCl buffer were determined by cyclic voltammetry (CV) and differential pulse voltammetry (DPV), and nucleation was observed at the electrode surface. Isothermal titration calorimetry data revealed that the investigated complexes exhibit relatively high binding affinity for
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The crystal of a coordination compound of copper(II) with 1,10-phenanthroline (Phen) and maleic-acid (Mal) ligands, named as [Cu2(Phen)2(Mal)2]2H2O⋅CH3OH, was obtained by slow solvent evaporation method. The obtained complex was physicochemically and structurally characterized by powder X-ray diffraction (PXRD), thermogravimetry (TG) and differential thermal analysis (DTA), and by Fourier-transform infrared (FT-IR), Raman and ultraviolet-visible (UV-Vis) spectroscopies. Theoretical predictions using density functional theory (DFT) were performed to study the geometric, thermodynamic, electroni
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
INTRODUCTION: Aurora-A kinase is associated with the Aurora kinase family which has been considered a striking anticancer target for the treatment of human cancers.
OBJECTIVE: To design, synthesize, anticancer evaluation, and docking studies of novel 2-(1-isonicotinoyl-3-phenyl-1H-pyrazol-4-yl)-3-phenylthiazolidin-4-one derivatives as Aurora-A Kinase inhibitors.
METHOD: A total of 21 Pyrazole derivatives P (1-21) were synthesized by using the Vilsmeier Haack reagent which was characterized by FT-IR, 1H NMR, 13C NMR, and Mass spectroscopy. The synthesized derivatives were evaluated for their
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Green synthesized nanoparticles (NPs) have attracted enormous attention for their clinical and non-clinical applications. A natural polyphenol, gallo-tannin (GT) was used to reduce and cap the Fe2O3-NPs. GT-Fe2O3-NPs were synthesized following co-precipitation of FeCl3 and FeSO4·7H2O with GT. Fe2O3-NPs absorbed light at 380 nm. Physicochemically, Fe2O3-NPs were spherical with slight aggregation and average diameter of 12.85 nm. X-ray diffraction confirmed crystallinity and EDX revealed the elemental percentage of iron and oxygen as 21.7% and 42.11%, respectively. FT-IR data confirmed the adsor
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A set of copper(I) coordination compounds with general formula [CuBr(PPh3)(dppz-R)] (dppz-R = dipyrido[3,2-a:2',3'-c]phenazine (Cu-1), 11-nitrodipyrido[3,2-a:2',3'-c]phenazine (Cu-2), 11-cyanodipyrido[3,2-a:2',3'-c]phenazine (Cu-3), dipyrido[3,2-a:2',3'-c]phenazine-11-phenone (Cu-4), 11,12-dimethyldipyrido[3,2-a:2',3'-c]phenazine (Cu-5)) have been prepared and characterized by elemental analysis, 1H-NMR and 31P-NMR spectroscopies as well as mass spectrometry. The structure of Cu-1 was confirmed by X-ray crystallography. The effect of incorporating different functional groups on the dppz ligand
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A universal method for rapid identifying super-enhancers which are large domains of multiple closely-spaced enhancers is proposed. The method applies configurable cloud virtual machines (cVMs) and the rank-ordering of super-enhancers (ROSE) algorithm. To identify super-enhancers a сVM-based analysis of the ChIP-seq binding patterns of the active enhancer-associated mark is employed. The use of the proposed method is described step-by-step: configuration of cVM; ChIP-seq data alignment; peak calling; ROSE algorithm; interpretation of the results on a client machine. The method was validated for
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Ten new compounds of Co, Ni and Cu with glycinamide (HL = glycinamide): [Co(H2O)2(HL)2]Cl2 (1a), [Co(H2O)2(HL)2]Br1.06Cl0.94 (1b), [Co(H2O)2(HL)2]I2 (1c), [Ni(H2O)2(HL)2]Cl2 (2a), [Ni(H2O)2(HL)2]Br0.94Cl1.06 (2b), [Ni(H2O)2(HL)2]I2 (low and room temperature polymorph, 2cLT and 2cRT), [CuCl2(HL)2] (3a), [CuBr1.3Cl0.7(HL)2] (3b) and {[Cu(HL)2]2[Cu2I6]} n (3c), as well as glycinamide hydroiodide (H2LI) and a new polymorph of glycinamide hydrochloride (β-H2LCl) were prepared and characterized by single-crystal X-ray diffraction, infrared spectroscopy, thermal analysis (TG/DTA) and ESR spectroscopy
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Designable coordination polymers with suitable chemical diversities and biocompatible structures have been proposed as a promising class of vehicles for drug delivery systems. Here, we hydrothermally synthesized a novel one-dimensional (1D) coordination polymer, [Zn(H2O)6K2(H2BTC)2(H2O)4](H2BTC)2·2H2O, where H3BTC = benzene-1,3,5-tricarboxylic acid (trimesic acid), cp.1. As the hydrogen bonds stabilized 1D chains in three dimensions, the cp.1 could be a good candidate for delivering small-molecule chemotherapeutics such as 5-fluorouracil (5-Fu). The synthesized cp.1 showed a remarkable 5-Fu lo
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Valproic acid (VPA) has been used to treat epileptic seizures for decades, but it may also possess therapeutic potential in other nervous system diseases. However, VPA is extensively bound to plasma proteins, asymmetrically transported across the blood-brain barrier and metabolized to toxic species in the liver, which all contribute to its severe off-target adverse effects and possible drug-drug interactions. In this study, we evaluated seven amino acid prodrugs of VPA that were targeted to utilize L-type amino acid transporter 1 (LAT1), if they could alter the brain uptake mechanism and syste
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The purpose of this study was to investigate the possible effects of pioglitazone on the pharmacokinetics of nifedipine and its main metabolite, dehydronifedipine, in rats. The effects of pioglitazone on P-glycoprotein (P-gp) and cytochrome P450 (CYP)3A4 activities were also evaluated. Nifedipine was mainly metabolized by CYP3A4. The pharmacokinetic parameters of nifedipine and dehydronifedipine were determined after oral and intravenous administrations of nifedipine to rats in the presence and absence of pioglitazone (0.3 and 1.0 mg/kg). Pioglitazone inhibited the CYP3A4 enzyme activity in a
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования