MedElevator Войти в исследования
Открытая медицинская библиотека

Результаты поиска

Медицинские публикации, первоисточники и полные тексты.
Для клинического вопроса, нового знания и следующего исследования.

Ищем по исходному запросу. Уточняем медицинские термины для поиска на других языках…

Результаты поиска

6 130 публикаций

Поиск: 127 мс
Публикации на разных языках · PubMed, Europe PMC и данные издателей через Crossref · 239 с найденным полным текстом
Выберите статьи для научной работыПосле входа — выбор статей и сборка документа

Proteasome Inhibitors for the Treatment of Multiple Myeloma.

Use of proteasome inhibitors (PIs) has been the therapeutic backbone of myeloma treatment over the past decade. Many PIs are being developed and evaluated in the preclinical and clinical setting. The first-in-class PI, bortezomib, was approved by the US food and drug administration in 2003. Carfilzomib is a next-generation PI, which selectively and irreversibly inhibits proteasome enzymatic activities in a dose-dependent manner. Ixazomib was the first oral PI to be developed and has a robust efficacy and favorable safety profile in patients with multiple myeloma. These PIs, together with other

Совпадение в полном тексте источника
… Bortezomib Bortezomib is a boronic acid dipeptide that reversibly binds to the chymotrypsin- and caspase-like active sites and inhibits these enzyme activities [ 6 , 20 ]. … Chemically, it is an N-capped dipeptidyl leucine boronic acid, which is rapidly hydrolyzed in water and converted into ixazomib. The proteasome dissociation half-life is shorter than bortezomib. …

Полный текст найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…

История · было → стало

Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.

PMID 31979059Открыть статью

Targeted therapy in the treatment of malignant gliomas.

Malignant gliomas are invasive tumors with the potential to progress through current available therapies. These tumors are characterized by a number of abnormalities in molecular signaling that play roles in tumorigenesis, spread, and survival. These pathways are being actively investigated in both the pre-clinical and clinical settings as potential targets in the treatment of malignant gliomas. We will review many of the therapies that target the cancer cell, including the epidermal growth factor receptor, mammalian target of rapamycin, histone deacetylase, and farnesyl transferase. In additi

Совпадение в полном тексте источника
… Preclinical data include the use of cetuximab, either alone or in combination with boronated EGFRvIII-specific antibodies (L8A4) given intratumorally by convectionenhanced delivery (CED) in rat glioma models. 25 Thus far, one phase I clinical trial using intracavitary administration of radiolabelled … Yang W Wu G Barth RF Molecular targeting and treatment of composite EGFR and EGFRvIII-positive gliomas using boronated monoclonal antibodies Clin Cancer Res 2008 14 3 883 891 18245552 10.1158/1078-0432.CCR-07-1968 26. …

Полный текст найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…

История · было → стало

Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.

PMID 20616900Открыть статью

Perspective Applications and Associated Challenges of Using Nanocellulose in Treating Bone-Related Diseases.

Bone serves to maintain the shape of the human body due to its hard and solid nature. A loss or weakening of bone tissues, such as in case of traumatic injury, diseases (e.g., osteosarcoma), or old age, adversely affects the individuals quality of life. Although bone has the innate ability to remodel and regenerate in case of small damage or a crack, a loss of a large volume of bone in case of a traumatic injury requires the restoration of bone function by adopting different biophysical approaches and chemotherapies as well as a surgical reconstruction. Compared to the biophysical and chemothe

Совпадение в полном тексте источника
… For example, the CaCO 3 , copper, silica, gold, magnesium-oxide, silver, and boron nanoparticles have been reported to effectively treat various bone-related diseases, such as multiple myeloma, rheumatoid arthritis, microbial infections, and osteoporosis ( Bari et al., 2017 ; Hassani Besheli et al., … C., et al. (2020). 3D printing of PVA/hexagonal boron nitride/bacterial cellulose composite scaffolds for bone tissue engineering. Mater. Des. 196:109094. 10.1016/j.matdes.2020.109094 Amin M. C. I. M., Abadi A. G., Ahmad N., Katas H., Jamal J. A. (2012). …

Полный текст найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…

История · было → стало

Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.

PMID 34026739Открыть статью

Efficacy and safety of bortezomib maintenance in patients with newly diagnosed multiple myeloma: a meta-analysis.

Multiple myeloma (MM) is a B-cell neoplasm with a high incidence of relapse. Bortezomib has been extensively studied for the maintenance treatment of MM. Here, we carried out a meta-analysis to determine the efficacy and safety of maintenance therapy with bortezomib. We searched for clinical trials in PubMed (Medline), Embase (OVID), and the Cochrane Library. Two randomized controlled trials (RCTs) enrolling a total of 1338 patients were included. Bortezomib maintenance statistically significantly improved both progression-free survival (PFS) (hazard ratio (HR) 0.67, 95% confidence interval (C

Совпадение в полном тексте источника
… Bortezomib is a boronic acid-based reversible proteasome inhibitor involving in the ubiquitin–proteasome pathway of cellular protein homeostasis. Disruption of proteasome activity results in cell growth arrest and apoptosis. …

Полный текст найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…

История · было → стало

Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.

PMID 28706008Открыть статью

Cell-based immunotherapy of glioblastoma multiforme.

Glioblastoma multiforme (GBM) is the most aggressive and lethal primary glial brain tumor. It has an unfavorable prognosis and relatively ineffective treatment protocols, with the median survival of patients being ~15 months. Tumor resistance to treatment is associated with its cancer stem cells (CSCs). At present, there is no medication or technologies that have the ability to completely eradicate CSCs, and immunotherapy (IT) is only able to prolong the patient's life. The present review aimed to investigate systemic solutions for issues associated with immunosuppression, such as ineffective

Совпадение в полном тексте источника
… Treatment options may be extended by combining γ-radiation with proton ( 14 ) or boron neutron capture therapy ( 15 ), the use of hyperbaric oxygen therapy, consuming a ketogenic diet or pharmacological support with Olaparib ( 16 ), kynurenine pathway metabolites ( 17 ) or other inducers of genomic instability … Boron neutron capture therapy for malignant brain tumors. J Neurooncol. 2020;149:1–11. doi: 10.1007/s11060-020-03586-6. 16. Lesueur P, Lequesne J, Grellard JM, Dugué A, Coquan E, Brachet PE, Geffrelot J, Kao W, Emery E, Berro DH, et al. …

Полный текст найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…

История · было → стало

Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.

PMID 35251352Открыть статью

Salvage therapies in relapsed and/or refractory myeloma: what is current and what is the future?

The treatment landscape for multiple myeloma (MM) is evolving with our understanding of its pathophysiology. However, given the inevitable cohort heterogeneity in salvage therapy, response to treatment and overall prognoses tend to vary widely, making meaningful conclusions about treatment efficacy difficult to derive. Despite the hurdles in current research, progress is underway toward more targeted therapeutic approaches. Several new drugs with novel mechanism of action and less toxic profile have been developed in the past decade, with the potential for use as single agents or in synergy wi

Совпадение в полном тексте источника
… growth factor (VEGF) and at the same time causes upregulation of pro-apoptotic molecules such as p53, Bcl-2-associated X protein, and NOXA along with the reduction in the levels of anti-apoptotic proteins such as Bcl-2 inhibitor (inhibitors of apoptosis protein). 25 BTZ is a reversible dipeptidyl-boronic-acid-based … IMWG guidelines | N/A Oprozomib Oprozomib is an irreversible PI, which is currently being evaluated in Phase Ib/II studies as a single agent and in combination with dexamethasone for patients with RRMM and other hematologic malignancies. 40 CEP18770 (delanzomib) is an oral/intravenous, reversible boronate …

Полный текст найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…

История · было → стало

Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.

PMID 27540299Открыть статью

Prospect of Gold Nanoparticles in Pancreatic Cancer

Аннотация не предоставлена источником. Откройте карточку для перехода к публикации.

Совпадение в полном тексте источника
… Enhancement of the EPR effect in nanoparticles through physical therapies, such as hyperthermia (HT), photodynamic therapy (PDT), boron neutron capture therapy (BNCT), sonodynamic therapy (SDT), and radiation therapy (RT) is also recognized [ 27 , 28 , 30 ]. … Bortezomib (BTZ), a boronic acid-based proteasome inhibitor, is typically used to treat multiple myeloma [ 93 ]. Research indicates that BTZ causes apoptosis in PC cells, potentially linked to ceramide production in primary and transformed PC cells [ 94 ]. …

Полный текст найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…

История · было → стало

Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.

Открыть статью

Astatine-211 based radionuclide therapy: Current clinical trial landscape.

Astatine-211 (211At) has physical properties that make it one of the top candidates for use as a radiation source for alpha particle-based radionuclide therapy, also referred to as targeted alpha therapy (TAT). Here, we summarize the main results of the completed clinical trials, further describe ongoing trials, and discuss future prospects.

Совпадение в полном тексте источника
… In principle, two main types of bonds are used for astatine labeling: covalent bonds to aromatic groups and binding to boron cages ( 115 , 116 ). … Several different methods for covalent bonding of astatine have been developed such as the use of boronic acid leaving groups and iodonium salts; however, the most commonly used and well-established method is electrophilic destannylation of an aryl organo-tin group ( 5 , 117 ). …

Полный текст найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…

История · было → стало

Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.

PMID 36687417Открыть статью

Hypertension, smoking, and preexistence of multiple cardiac risk factors correlate with carfilzomib-induced cardiovascular adverse events in a racially diverse population.

BackgroundUse of the proteasome inhibitor carfilzomib has become a standard of care in patients with relapsed/refractory multiple myeloma. An association between carfilzomib and cardiovascular adverse events has been well documented, but this had not been investigated in a racially diverse population. Black patients in particular are underrepresented in the reported outcomes of treatment with carfilzomib.ObjectiveThe purpose of this study was to identify risk factors for carfilzomib-associated cardiovascular events in a diverse, single-center population.MethodsWe conducted a retrospective revi

Совпадение в полном тексте источника
… As opposed to boronic acid-based reversible proteasome inhibitors such as bortezomib and ixazomib, carfilzomib's structure contains an epoxyketone as the active moiety making it an irreversible proteasome inhibitor through formation of double covalent bonds between the epoxyketone pharmacophore and proteasome …

Полный текст найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…

История · было → стало

Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.

PMID 37363095Открыть статью

Serum 20S proteasome is elevated in patients with renal cell carcinoma and associated with poor prognosis.

BackgroundTo date, no reliable serum marker for clear cell renal cell carcinoma (CCRCC) is available. The aim of this study was to evaluate the putative significance of circulating 20S proteasome levels.MethodsPreoperative 20S proteasome serum levels were determined in 113 CCRCC patients and 15 healthy controls by a sandwich enzyme-linked immunosorbent assay. Associations with CCRCC, pathological variables, disease-specific survival (DSS), and response to sunitinib were evaluated.ResultsMedian 20S proteasome levels were higher in CCRCC patients than in healthy controls (4.66 vs 1.52 μg ml(-1),

Совпадение в полном тексте источника
… Br J Cancer 104 : 399 –406 21285971 10.1038/sj.bjc.6606084 PMC3049574 Groll M, Berkers CR, Ploegh HL, Ovaa H ( 2006 ) Crystal structure of the boronic acid-based proteasome inhibitor bortezomib in complex with the yeast 20S proteasome . …

Полный текст найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…

История · было → стало

Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.

PMID 22294183Открыть статью

Carfilzomib: a novel treatment in relapsed and refractory multiple myeloma.

Carfilzomib is a second-generation proteasome inhibitor with well-documented clinical activity as a single agent in patients with relapsed/refractory multiple myeloma. Carfilzomib can partially overcome resistance in bortezomib-refractory patients and has significant efficacy in bortezomib-naïve patients. Responses generally occur rapidly and are durable in the majority of cases. Carfilzomib can be safely administered in patients with renal failure and adverse cytogenetics do not seem to interfere with its activity. Moreover, carfilzomib has the advantage of a favorable safety profile, especia

Совпадение в полном тексте источника
… CEP-18770 7 and MLN-9708 are both peptide-boronate molecules (like bortezomib) but differ from the native compound by a different substrate specificity (both compounds) and being available orally (MLN-9708). …

Полный текст найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…

История · было → стало

Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.

PMID 23055749Открыть статью

Evolving treatment strategies for myeloma.

In this article, we will discuss how treatment strategies for myeloma have evolved and outline the challenges now faced following the introduction of a number of novel active agents. In particular, we will focus on how achieving a maximum response and maintaining such responses is becoming a key therapeutic strategy and how novel agents can be used to achieve this in the context of current strategies such as autologous transplantation.

Совпадение в полном тексте источника
… BORTEZOMIB AND PROTEASOME INHIBITION Bortezomib (Velcade™) is a boron-containing molecule, which reversibly inhibits the proteasome. The 26S proteasome is a large multi-subunit protein, which is present in all eukaryotic cells and functions to degrade proteins targeted to it by ubiquitination. …

Полный текст найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…

История · было → стало

Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.

PMID 15655538Открыть статью

FDA-Approved Drugs for Hematological Malignancies-The Last Decade Review.

Hematological malignancies, also referred to as blood cancers, are a group of diseases involving abnormal cell growth and persisting in the blood, lymph nodes, or bone marrow. The development of new targeted therapies including small molecule inhibitors, monoclonal antibodies, bispecific T cell engagers, antibody-drug conjugates, recombinant immunotoxins, and, finally, Chimeric Antigen Receptor T (CAR-T) cells has improved the clinical outcomes for blood cancers. In this review, we summarized 52 drugs that were divided into small molecule and macromolecule agents, approved by the Food and Drug

Совпадение в полном тексте источника
… It is interesting to note that only 1 (1) drug consists of a boron-containing molecule, 5 (5 drugs) are sulfur-containing compounds (i.e., sulfate, sulfonamide, or thioketone), and 10 (10 drugs) contain one or more halogen atoms (specifically fluorine or chlorine) in the structure. … The boronic acids group, which is present in a peptidomimetic drug— ixazomib , acts as a reversible covalent inhibitor of nucleophilic threonine residues in the active sites of the 20S unit of the 26S proteasome. …

Полный текст найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…

История · было → стало

Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.

PMID 35008250Открыть статью

Learn from antibody-drug conjugates: consideration in the future construction of peptide-drug conjugates for cancer therapy.

Cancer is one of the leading causes of death worldwide due to high heterogeneity. Although chemotherapy remains the mainstay of cancer therapy, non-selective toxicity and drug resistance of mono-chemotherapy incur broad criticisms. Subsequently, various combination strategies have been developed to improve clinical efficacy, also known as cocktail therapy. However, conventional "cocktail administration" is just passable, due to the potential toxicities to normal tissues and unsatisfactory synergistic effects, especially for the combined drugs with different pharmacokinetic properties. The drug

Совпадение в полном тексте источника
… Boron neutron capture therapy (BNCT) is a targeting technology that has emerged in the past decade [ 86 ] and will not be included in this review. Radionuclides can be used for cancer diagnosis and treatment in somatostatin analogs and peptide receptor radionuclide therapy (PRRT). … Abbreviations ATP-binding cassette Antibody–drug conjugate Acute myelocytic leukemia Boron neutron capture therapy Bicycle toxin conjugate C-type lectin receptor Cell-penetrating peptide Camptothecin Cancer stem cell Drug-to-antibody ratio Drug delivery system Doxorubicin Docetaxel Concentration …

Полный текст найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…

История · было → стало

Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.

PMID 36348391Открыть статью

New Progress in Improving the Delivery Methods of Bisphosphonates in the Treatment of Bone Tumors.

Bone tumors are tumors that occur in the bone or its accessory tissues, including primary tumors and metastatic tumors. The main mechanism of bisphosphonate is to inhibit the resorption of destructive bone, inhibit the activity of osteoclasts and reduce the concentration of blood calcium. Therefore, bisphosphonates can be used for malignant hypercalcaemia, pain caused by osteolytic bone metastasis, prevention of osteolytic bone metastasis, multiple myeloma osteopathy, improving radiosensitivity and so on. However, the traditional administration of bisphosphonates can cause a series of adverse

Совпадение в полном тексте источника
… In the study of Zhu et al, 85 a qualitative boron-targeted bortezomib-loaded micelle was constructed for the therapy of breast cancer-induced bone metastases. This composite micelle uses ALN as a bone-targeting ligand and encapsulated bortezomib-catechol conjugate as cargo. … Bortezomib-catechol conjugated prodrug micelles: combining bone targeting and aryl boronate-based pH-responsive drug release for cancer bone-metastasis therapy. Nanoscale . 2018;10(38):18387–18397. doi: 10.1039/C8NR03899F 86. Hochdörffer K, Abu Ajaj K, Schäfer-Obodozie C, et al. …

Полный текст найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…

История · было → стало

Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.

PMID 34916778Открыть статью

Ixazomib combined with lenalidomide and dexamethasone chemotherapy for newly diagnosed multiple myeloma in China-Compared with bortezomib/lenalidomide/dexamethasone.

BackgroundTo compare the response and safety of Ixazomib/Lenalidomide/Dexamethasone (IRd) and Bortezomib/Lenalidomide/Dexamethasone (VRd) treatment in newly diagnosed multiple myeloma (MM).MethodsThis was a single-center retrospective analysis in Xiangtan Central Hospital. A total of 52 newly diagnosed MM patients from June 2019 to June 2021 were enrolled and divided into the IRd (n = 21) and VRd (n = 31) groups. After 4 cycles of chemotherapy, the best response and adverse events were recorded. Moreover, the progression-free survival (PFS) and overall survival (OS) were calculated.ResultsPati

Совпадение в полном тексте источника
… 5 | 6 (19.35) | 4.595 | 0.032 Limb numbness | 0 | 0 | 0 (0.00) | 3 | 0 | 3 (9.68) | 2.157 | 0.142 DISCUSSION Proteinase is the vital constituent of the ubiquitin‐proteasome pathway, playing an important function in protein homeostasis, cellular growth, and apoptosis regulation. 11 Bortezomib is a boronic …

Полный текст найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…

История · было → стало

Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.

PMID 36052569Открыть статью

The Effect of a High-Fat Meal on the Pharmacokinetics of Ixazomib, an Oral Proteasome Inhibitor, in Patients With Advanced Solid Tumors or Lymphoma.

Ixazomib is the first oral proteasome inhibitor to be investigated in the clinic. This clinical study assessed whether the pharmacokinetics of ixazomib would be altered if administered after a high-calorie, high-fat meal. In a 2-period, 2-sequence, crossover study design, adult patients with advanced solid tumors or lymphoma received a 4-mg oral dose of ixazomib as immediate-release capsules on day 1 without food (fasted, administered following an overnight fast) or with food (fed, following consumption of a high-calorie, high-fat meal), followed by another dose on day 15 in the alternate food

Совпадение в полном тексте источника
… Under physiological conditions, ixazomib citrate undergoes rapid hydrolysis to the biologically active boronic acid, ixazomib. 1 , 2 , 3 Phase 1 studies have shown single‐agent ixazomib to be generally well tolerated in patients with multiple myeloma (MM), 4 , 5 AL amyloidosis, 6 lymphoma, 7 and solid …

Полный текст найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…

История · было → стало

Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.

PMID 26872892Открыть статью

Concurrent whole brain radiotherapy and bortezomib for brain metastasis.

BackgroundSurvival of patients with brain metastasis particularly from historically more radio-resistant malignancies remains dismal. A phase I study of concurrent bortezomib and whole brain radiotherapy was conducted to determine the tolerance and safety of this approach in patients with previously untreated brain metastasis.MethodsA phase I dose escalation study evaluated the safety of bortezomib (0.9, 1.1, 1.3, 1.5, and 1.7 mg/m2) given on days 1, 4, 8 and 11 of whole brain radiotherapy. Patients with confirmed brain metastasis were recruited for participation. The primary endpoint was the

Совпадение в полном тексте источника
… Female patients who were pregnant or breast-feeding or patients with ≥ Grade 2 peripheral neuropathy within 14 days before enrollment, class III or IV congestive heart failure or serious concurrent cardiac disease, hypersensitivity to boron or mannitol, or serious medical or psychiatric illness likely …

Полный текст найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…

История · было → стало

Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.

PMID 23965287Открыть статью

Relapsed and refractory lymphoid neoplasms and multiple myeloma with a focus on carfilzomib.

Proteasomal inhibition revolutionized myeloma therapies in this decade of novel agents. The only US Food and Drug Administration approved proteasome inhibitor so far, bortezomib effectively targets the constitutive proteasome subunit β5 of the 26S proteasome. Bortezomib induces high and quality response rates that are durable. However, myeloma cells acquire resistance to bortezomib through various mechanisms. Further, grade 3/4 peripheral neuropathy is seen in up to a quarter of patients treated with bortezomib. While the recent change in the mode of administration via the subcutaneous route i

Совпадение в полном тексте источника
… Bortezomib is a boronate reversible PI ( Table 1 ) that primarily targets the constitutive proteasome subunit β5 of the 26S proteasome ( Figure 1 ). … MLN9708 MLN9708 (Millennium Pharmaceuticals) is a second-generation, reversible PI, boronate analog of bortezomib ( Table 1 ) which has good oral bioavailability and hydrolyzes to the active form, MLN2238. …

Полный текст найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…

История · было → стало

Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.

PMID 23386784Открыть статью

Efficacy of bortezomib as first-line treatment for patients with multiple myeloma.

Recent years have seen a dramatic change in the approach towards diagnosing and treating Multiple Myeloma. Newer and more target specific approach to treatment has prolonged the survival for patients with multiple myeloma. The proteasome inhibitors make an important class of anti-myeloma drugs that disrupts the proteolytic machinery of the tumor cells preferentially, enhancing their susceptibility to apoptosis. Bortezomib, in particular has shown significant clinical efficacy in myeloma treatment. It is the most commonly used proteasome inhibitor and has been tested to be effective in prolongi

Совпадение в полном тексте источника
… and less potent predecessors, bortezomib’s development was conceived as a potent and specific proteasome inhibitor suitable for clinicaluse. 28 , 31 – 33 Its very specific 26S proteasome inhibitory function has been attributed to the reversible but strong covalent bond formed between its dipeptidyl boronic … Potent and selective inhibitors of the proteasome: dipeptidyl boronic acids. Bioorg Med Chem Lett. 1998;8(4):333–8. doi: 10.1016/s0960-894x(98)00029-8. 37. Frankel A, Man S, Elliott P, Adams J, Kerbel RS. …

Полный текст найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…

История · было → стало

Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.

PMID 23492937Открыть статью