The emergence of drug-resistant Candida species has created an urgent need for non-toxic molecules that inhibit fungal growth, biofilm devel … values of 10-50 µg/mL, outperforming ketoconazole and comparable to miconazole. Both di-halogenated indoles markedly inhibited cell aggregation, yeast-to-hyphae transition, and induced reactive oxygen species (ROS) accumulation, contributing to fungicidal activity. Microscopic analyses revealed the disruption of hyphal networks and reduced biofilm biomass …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Indole, a fundamental heterocyclic core, has emerged as a cornerstone in the medicinal chemistry due to its diverse biological activities and structural versatility. This aromatic compound, present in natural as well as synthetic compounds, offers a versatile platform for the drug discovery. By strategically incorporating functional groups or pharmacophores, researchers can tailor indole-derivatives to target a wide range of diseases. This review delves into the multifaceted applications of indole derivatives, highlighting their potential as therapeutic agents for cancer, diabetes, depression,
СтатьяОбзорПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Indoles are one of the most prominent aromatic heterocycles in the organic chemistry field. Due to their widespread presence in various natural products, alkaloids, drugs, approved medicines, etc. the synthesis and functionalization of indoles are of great interest. This review emphasizes recent developments and techniques in the domino cascade cyclization process in the last decade starting from the various building blocks. In particular, this review depicts several intriguing benzannulation methods of creating a benzene ring on a pre-existing pyrrole nucleus in an inter/intramolecular fashio…
СтатьяОбзорПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The reaction of the rhodium aqua-complex (S Rh,R C)-[Cp*Rh{(R)-Prophos} (OH2)][SbF6]2 [Cp* = C5Me5, Prophos = propane-1,2-diyl-bis(diphenylphosphane)] (1) with trans-4-methylthio-β-nitrostyrene (MTNS) gives two linkage isomers (S Rh,R C)-[Cp*Rh{(R)-Prophos}(κ1 O-MTNS)]2+ (3-O) and (S Rh,R C)-[Cp*Rh{(R)-Prophos}(κ1 S-MTNS)]2+ (3-S) in which the nitrostyrene binds the metal through one of the oxygen atoms of the nitro group or through the sulfur atom, respectively. Both isomers are in equilibrium in dichloromethane solution, the equilibrium constant being affected by the temperature in such a wa
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A method to access various multisubstituted indoles from propargylic alcohols and readily available enol nucleophiles by copper-catalyzed tandem annulation/enol nucleophilic addition has been developed. Compared to the expensive metal catalysts such as platinum, gold, silver, and palladium used previously, the most economical copper(i) catalyst could achieve this reaction efficiently. The fused heterocyclic compounds, pyrrolo[1,2-a] indoles, could be afforded by further transformation of the products. The allyl cation intermediate may be involved in the mechanism.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
While nitroxyl (HNO) has been shown to engage in oxidation and hydroxylation reactions, little is known about its nitrosating potential. We therefore sought to investigate the kinetics of formation and identity of the reaction products of the classical nitroxyl donor Angeli's salt (AS) with three representative tryptophan derivates (melatonin, indol-3-acetic acid, and N-acetyl-l-tryptophan) in vitro. In the presence of oxygen and at physiological pH, we find that the major products generated are the corresponding N-nitrosoindoles with negligible formation of oxidation and nitration products. A…
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The novel indole derivatives 2,2-bis(3,3'-indolyl)propionic acid (1); 1,1,1,-tris(3,3',3"-indolyl)ethane (2); and 2,2-bis(3, 3'-indolyl)isoc … nd pyruvic acid gave the novel 2-(2-tryptophanyl)lactic acid (4). The condensation reaction between indoles and alpha-keto acids was of general nature, and the mild reaction conditions suggested it may proceed in vivo. Examples for endogenous occurrence may be the neuro-degenerative diseases phenylketonuria and maple syrup urine disease, both characterize …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Indolent non-Hodgkin lymphoma (NHL) comprises a group of incurable, generally slow-growing lymphomas highly responsive to initial therapy, with a relapsing and progressive course. Rituximab, an anti-CD20 antibody, has had a large impact on the treatment of indolent NHL. Its effectiveness as a single agent and in conjunction with known chemotherapy regimens has made it a standard of care in the treatment of NHL. Analysis of data obtained from NHL clinical trials, as well as data from the National Cancer Institute, indicate that the overall survival (OS) of patients with indolent NHL has improve
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Indole and 3-methylindole (3MI) are ruminal metabolites of L-tryptophan (TRP) and have similar physical and chemical properties. 3-Methylindole causes acute bovine pulmonary emphysema (ABPE). The effects of indole when administered orally to cows were determined. Four mature Holstein cows were given increasing doses of 0.05, 0.1 and 0.2 g indole per kg body-weight orally at two-week intervals. The animals were killed one week after the last dose. Plasma indole concentrations peaked three house after administration at 4.5, 8.8 and 19.8 microgram per ml after the 0.05, 0.1 and 0.2 doses, respect
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Treatment of indolent lymphoma has improved significantly in recent decades since the advent of rituximab (anti-CD20 monoclonal antibody). Although, some patients with limited disease can be cured with radiation therapy alone, most patients experience disease progression and recurrence during follow-up despite early initiation of treatment. Thus, watch-and-wait is still regarded the standard for asymptomatic patients. Patients with indolent lymphoma have a significant heterogeneity in terms of tumor burden, symptoms (according to anatomical sites) and the need for instant therapy. Therefore, t
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Classical Wegener's granulomatosis is a relentlessly progressive and rapidly fatal disease. A pulmonary 'limited form' is associated with a much better prognosis. We report 3 cases of Wegener's granulomatosis which ran a prolonged indolent course despite major manifestations outside the lower respiratory tract and review the literature on survival.
Клинический случайСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Skeletal editing comprises the structural reorganization of compounds. Such editing can be achieved through atom swapping, atom insertion, a … ly starting from a lead compound or approved pharmacophore. Here we present C to N atom swapping in indoles at the C2 position to give indazoles through oxidative cleavage of the indole heteroarene core and subsequent ring closure. Reactions proceed through ring-opened oximes as intermediates. These ring deconstructed intermediates can also be diverted in …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Dearomative addition reactions of indoles represent a prominent strategy for the synthesis of practically valuable indolines. However, implementing this approach typically requires prefunctionalization of the indole precursor with specific groups (e.g., alkynes, alkenes, or ketones) to facilitate the subsequent cyclization-dearomatization step. In this work, we report a three-component, thiol-yne-mediated dearomative vinylation of indoles that circumvents the need for preinstalling reactive fragments into the indole scaffold. The developed photoredox-catalyzed thiol-yne-heteroarene reaction em…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Malaria caused by P. falciparum, has been recognized as one of the major infectious diseases causing the death of several patients as per th … should not be underestimated owing to their wide therapeutic window. Amongst the aza-heterocycles, indoles and fused indoles such as marinoquinolines, isocryptolepines and their regioisomers, manzamines, neocryptolenines, and indolones have been recognized as anti-malarial agents active against P. falciparum. The present work unleashes the synthetic atte …
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A ReCl(CO)5/MeC(CH2PPh2)3 (L2) system was developed for the C-methylation reactions utilizing methanol and base, following the borrowing hydrogen strategy. Diverse ketones, indoles, and arylacetonitriles underwent mono- and dimethylation selectively up to 99% yield. Remarkably, tandem multiple methylations were also achieved by employing this catalytic system.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A new intramolecular oxidative amino-hydroxylation of o-allenyl anilines is reported. Treatment of carbamate-protected anilines with lead(IV) carboxylates in dichloromethane at room temperature results in facile tandem C-N (allene cyclization) and C-O bond formation (carboxylate trapping) to form indole products. Detailed reaction scope, mechanistic and kinetic studies suggest a reaction pathway involving an initial Wessely dearomatization step followed by cyclization and rearomatization.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The inhibition elicited by pineal indoles on testosterone production by isolated rat Leydig cells could not be overcome by a maximally active dose of luteinizing hormone (LH), and dibutyryl-cAMP-induced steroidogenesis was also suppressed, suggesting that the indoles did not exert their effect through an interaction with LH receptors on Leydig cells. Pregnenolone-induced progesterone secretion was unaffected, indicating that the activity of 3 beta-dehydrogenase was not altered. Methoxytryptamine (MTN) at a dose of 1 mM decreased progesterone-induced 17 alpha-hydroxyprogesterone secretion by 50…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования