The effect of mazindol on feeding behaviour was investigated in rats fasted for 24 hours. They were then given mazindol i.p. and placed in a new environment. The effect of the drug on the disappearance of 3H-noradrenaline (3H-NA) from various parts of the brain after injection into the cerebral ventricles was also investigated. Mazindol was more potent in suppressing feeding behaviour than in reducing food intake, indicating that a number of aspects of feeding behaviour may be more sensitive indices of the anorectic effect of a drug than food intake per se. Mazindol, in a dose of 30 mg/kg, acc…
Сравнительное исследованиеСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
OBJECTIVE: Mazindol is a tricyclic, anorectic, non-amphetamine stimulant used in narcolepsy and obesity since 1970. This study aimed to evaluate the long-term benefit/risk ratio in drug-resistant hypersomniacs and cataplexy sufferers.
METHODS: By retrospective analysis of the patients' files in the hospitals of Paris-Salpêtrière (n=91), Montpellier (n=40) and Lyon (n=8), the benefit (Epworth Sleepiness Score (ESS), cataplexy frequency, authorization renewal) and tolerance (side-effects, vital signs, electrocardiogram and cardiac echography) of mazindol were assessed.
RESULTS: The 139 patient…
Клиническое исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Because of the importance of the catecholamine system in Parkinson's disease and its relevance to a variety of clinical movement disorders, catecholamine uptake sites were mapped in the human brain using [3H] mazindol autoradiography. Displacement studies with known dopamine (DA) and noradrenaline (NA) uptake blockers showed that binding in the striatum was to dopamine uptake sites; binding in the locus coeruleus was to noradrenergic uptake sites. By using the selective noradrenergic uptake blocker desmethylimipramine (DMI), a comprehensive map of both DA and NA uptake sites was generated. In …
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Amphetamine, diethylpropion and mazindol were administered to rats in both acute and chronic experiments to measure the changes in purine nucleotide (GDP) binding to the mitochondria from interscapular brown adipose tissue. There was a dose-dependent response to acute treatment with mazindol, but no such effect with diethylpropion. The effects of mazindol and amphetamine were present as early as 3 hours after treatment, and persisted for at least 48 hours, when compared to vehicle-injected rats when all rats were fasted from the time of injection until study. There was no effect when these dru…
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The cross-sensitization to stereotyped behavior between mazindol (MZD) and methamphetamine (MAP) was investigated in rats. MZD (5 and 10 mg/kg/day, p.o.), MAP (5 and 10 mg/kg/day, p.o.) and saline (1 ml/kg, p.o.) were administered once daily for a week. Challenge with MZD (10 mg/kg, p.o.) on the 8th day caused markedly stereotyped behavior in MAP-pretreated group compared with the saline-pretreated control group. MAP (10 mg/kg, p.o.)-induced stereotyped behavior on the 8th day was also greater in MZD-pretreated group rather than the saline-pretreated control group. These results suggest that r…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The effect of an imidazo-isoindole derivative (mazindol) upon motor and feeding activity and two different avoidance behaviours have been compared with those of d-amphetamine in rats. It was found that both drugs depress feeding activity in a dose-related manner and increase the motor activity of the animals. However, the ratio of the lowest motility-increasing dose and the lowest appetite suppressant dose is 0.5 for d-amphetamine and 2 for mazindol. Mazindol, like d-amphetamine, caused a stereotyped behaviour in rats when given in very high doses, but the range between the anorexic and the st…
Сравнительное исследованиеСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Pharmacological and neurochemical evidence suggest that brain dopamine systems, and the dopamine transporter in particular, contribute signi … nigra than in other brain regions. The second objective was to determine the brain distribution of mazindol, a potent norepinephrine and dopamine transport inhibitor with low abuse liability in humans. The disposition of intravenously administered [3H]mazindol in brain (0.001 mg/kg, 0.007 mg/kg) was surveyed by ex vivo autoradiography. In sharp contrast t …
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The aim of this study was to evaluate efficacy and safety of amfepramone, fenproporex and mazindol as a monotherapy for the treatment of obese or overweight patients. A systematic review of primary studies was conducted, followed by a direct meta-analysis (random effect) and mixed treatment comparison. Medline and other databases were searched. Heterogeneity was explored through I2 associated with a p-value. Of 739 identified publications, 25 were included in the meta-analysis. The global evaluation of Cochrane resulted in 19 studies with a high level of bias and six with unclear risk. Due to …
СтатьяМетаанализСистематический обзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The present study examined the interaction between mazindol (MZ), an anorectic drug extensively used in Brazil and opioid/non-opioid endogenous analgesic systems activated by swim-stress. Further, the role of opioid, dopamine and N-methyl-D-aspartate (NMDA) receptors in mediating the analgesic effect was evaluated. The stress-induced analgesia of a 3-min swimming at 32 degrees C (opioid/non-opioid) and 20 degrees C (non-opioid) were assessed using the formalin test. Male Swiss mice were intraperitoneally injected with naloxone (1.0 mg/kg), sulpiride (3.0 mg/kg), MK-801 (0.075 mg/kg) or saline/…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The effects of mazindol (MZD), a non-amphetaminergic anorectic agent, on the peripheral and central control of gastric acid secretion was investigated in rats. Gastric acid secretion induced by direct application of the muscarinic cholinergic agonist, carpronium, on parietal oxyntic cells was not affected by MZD. Secretion induced by 2-deoxy-D-glucose (2DG) was markedly suppressed by intra-hypothalamic or systemic (i.v.) administration of MZD; that induced by insulin was suppressed by systemic MZD. Electrophoretic application of MZD inhibited the neuronal activity of gastric and non-gastric ty…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The formation of hydroxyl radicals following the systemic administration of 3,4-methylenedioxymethamphetamine (MDMA) was studied in the striatum of the rat by quantifying the stable adducts of salicylic acid and D-phenylalanine, namely, 2,3-dihydroxybenzoic acid (2,3-DHBA) and p-tyrosine, respectively. The repeated administration of MDMA produced a sustained increase in the extracellular concentration of 2,3-DHBA and p-tyrosine, as well as dopamine. The MDMA-induced increase in the extracellular concentration of both dopamine and 2,3-DHBA was suppressed in rats treated with mazindol, a dopamin…
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Several structural analogs of mazindol were tested as inhibitors of the uptake of [3H] dopamine in rat neostriatum, of [3H] norepinephrine in rat occipital cortex and of [3H] serotonin in whole rat brain. A rather wide range of potencies was observed but a number of the drugs were even more potent than mazindol as uptake inhibitors. All of the drugs studied were weak releasing agents for previously accumulated [3H]amines. Several of the drugs caused large increases in motor activity in normal mice but not in reserpinized mice. However, these same drugs were able to prevent amphetamine-induced …
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Mazindol, an imidazo[2,1-a]-isoindole anorectic from the 1970s, has recently re-emerged as a candidate therapy for disorders of arousal and reward dysregulation, due to its unique multimodal receptor profile. Despite its 1999 withdrawal from US/EU markets, off-label narcolepsy efficacy spurred immediate-release/sustained-release (IR/SR) development. Clinical trials demonstrate mazindol IR/SR efficacy, reducing excessive daytime somnolence and cataplexy in narcolepsy and attention-deficit/hyperactivity disorder (ADHD) severity symptomatology, with mild adverse events (e.g., dry mouth). Preclini…
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
OBJECTIVE: The prevalence of cardiac valvular regurgitation demonstrated by echocardiography in patients who took appetite-suppressant medic … ing, and after a weight-loss program that used predominantly fenfluramine (or dexfenfluramine) with mazindol (or phentermine). Mean drug exposure was 17 months. Blinded echocardiographic readings were performed to identify and grade aortic regurgitation (AR) or mitral regurgitation (MR).
RESULTS: Seven of 86 patients (8%) had pre-existing regurgitation wi …
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The present investigations were performed in order to clarify the effects of mazindol on body weight and insulin sensitivity in patients with morbid obesity who had already been treated with a very-low-calorie diet containing 480 kcal food (VLCD) with various amino acids. We attempted to study whether a further decrease in body weight would be achieved by the administration of mazindol, because it is difficult to obtain sufficient and continuous reduction of body weight after VLCD therapy. Thirteen female severely obese subjects were 51.0 +/- 13.9 years old (25-73 years old), with a mean heigh…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The mechanism of anorectic action of several serotonin uptake inhibitors was investigated by comparing their anorectic potencies with severa … in vitro) for several specific serotonin uptake inhibitors. Most of the drugs tested displaced [3H]-mazindol from its binding to the anorectic recognition site in the hypothalamus, except the pro-drug zimelidine which was inactive (IC50 greater than 100 microM). Excluding zimelidine, a good correlation (r = 0.835, p less than 0.01) was obtained between the …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
1. The anti-obesity and anti-diabetic effects of mazindol were evaluated in obese diabetic yellow KK mice and C57Bl control mice. 2. The study compound was fed through a gastric tube at a rate of 1 or 2 mg/kg per day (0.01 mol/L HCl as control) for 2 weeks. The following parameters were compared in treated and control animals: bodyweight, food intake, white adipose tissue (WAT) weight, brown adipose tissue (BAT) weight and its thermogenesis, noradrenaline (NA) turnover, blood glucose and serum insulin levels and glucose transporter 4 (GLUT4). 3. Furthermore, bodyweight loss of mice pair-fed th…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The effects of the anorexic and stimulant agents mazindol and dita on 3H-biogenic amine uptake and release were determined. Mazindol and dita were very potent inhibitors of 3H-norepinephrine uptake into rat brain occipital cortex slices with ED50 values (point of 50% inhibition of uptake) of 1.5 X 10(-9) M and 3.2 X 10(-9) M, respectively. Mazindol (ED50 of 2.8 X 10(-7) M) and dita (ED50 value of 8.5 X 10(-7) M) were also potent inhibitors of 3H-dopamine uptake into rat neostriatal slices and of 3H-serotonin uptake into whole brain slices (ED50 values of 5.5 X 10(-7) M and 5.1 X 10(-7) M for m…
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.