BACKGROUND: Alcohol dependence is a complex psychiatric disorder demanding development of novel pharmacotherapies. Because the cyclic adenos … w/v) sucrose operant oral self-administration following treatment with the selective PDE4 inhibitor rolipram (0.0125, 0.025, or 0.05 mg/kg, subcutaneous [s.c.]); rolipram at higher doses (0.05, 0.1, and 0.2 mg/kg, s.c.) was tested to determine its impact on the intake of EtOH, sucrose, or water using the 2-bottle choice drinking paradigm. Subsequent open-f …
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Adrenoceptor sensitivity of central synapses is thought to be involved in regulation of mood. Persistent changes exceeding normal fluctuatio … nstrate that downregulation can also be elicited by postsynaptic mechanisms. Treatment of rats with rolipram, a phenylpyrrolidinone derivative, decreases adrenoceptor density in a time- and dose-dependent fashion. The ED50 for the racemate is 0.35 mg/kg, for the (-)-isomer 0.18 mg/kg. The (+)-isomer is inactive. This effect correlates with the drug's poten …
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Rolipram specifically inhibits phosphodiesterase (PDE) 4, thereby preventing inactivation of the intracellular second messenger cyclic adenosine monophosphate (cAMP). Rolipram has been shown to play a neuroprotective role in some central nervous system (CNS) diseases. However, the role of PDE4 and the potential protective effect of rolipram on the pathophysiological process of intracerebral haemorrhage (ICH) are still not entirely clear. In this study, a mouse model of ICH was established by the collagenase method. Rolipram reduced brain oedema, blood-brain barrier (BBB) leakage, neuronal apop…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Clinical studies report evidence of long-term cognitive and other deficits following adjunctive chemotherapy treatment, which is often termed "chemobrain" or "chemo-fog". The neurological bases of these impairments are poorly understood. Here, we hypothesize that systemic chemotherapy treatment causes long-term neurobehavioral deficits, and that these deficits are reversed by manipulation of cAMP by the PDE4 inhibitor, rolipram. Male han Wistar rats were treated with docetaxel (an adjunctive chemotherapeutic agent (1mg/kg i.v.)) or control solution (ethanol/Tween 20/0.9% Saline - 5/5/90) once …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
This study investigates the role of adrenal-derived catecholamines and corticosterone on the inhibition by rolipram, a phosphodiesterase (PDE)-4 inhibitor, of pulmonary eosinophilia and airway hyperresponsiveness (AHR) in allergic mice. The following experimental groups were studied in mice sensitized and challenged with ovalbumin (OVA): normal, adrenalectomized, propranolol (beta-adrenoceptor antagonist) and metyrapone (corticosterone synthesis inhibitor) treated. These interventions were studied both in the absence and in the presence of rolipram. Eosinophil numbers in the bronchoalveolar la…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
INTRODUCTION: The aim of the study is to investigate the effect of Rolipram, a selective phosphodiesterase 4 inhibitor, on testicular torsion - detorsion injury.
METHODS: Sixty young male rats were divided into five groups. In each group, the right testes of six rats were removed four hours after detorsion for biochemical analysis, and the right testes of the remaining six rats were removed 24 h after detorsion for pathological analysis. In group 1 (sham-operated) right orchiectomy was performed without torsion, and right testes were sent to the laboratory for biochemical and pathologic analy…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Obesity is a major health problem. We investigated the effects of forskolin and rolipram in the diet of animals in which obesity had been induced. We used 50 female albino Wistar rats that were assigned randomly into five groups as follows: group 1, control; group 2, high fat diet; group 3, high fat diet + forskolin; group 4, high fat diet + rolipram; and group 5, high fat diet + rolipram + forskolin. The rats were fed for 10 weeks and rolipram and forskolin were administered during last two weeks. The animals were sacrificed and blood samples were obtained. Serum cAMP, cGMP and free fatty aci…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Hypertension (HT) is a prevailing risk factor for cognitive impairment, the most common cause of vascular dementia; yet, no possible mechanism underlying the cognitive impairment induced by hypertension has been identified so far. Inhibition of PDE-4 has been shown to increase phosphorylation of cAMP-response element binding protein in the hippocampus and enhance the memory performance. Here, we examined the effects of PDE-4 inhibitors, rolipram and roflumilast, on the impairment of learning and memory observed in hypertensive rats. We used 2k-1c hypertensive model to induce learning and memor…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
An increase of cyclic adenosine and guanosine monophosphate (cAMP and cGMP) level can be achieved by inhibition of phosphodiesterases (PDEs) … ompounds could be devoid of the central side-effects (nausea, vomiting, headache) of the archetypal Rolipram, which hampered its development as a drug. The review also highlights the novel structural classes of PDE 4 inhibitors recently reported in the literature.
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
1. SCA40 (0.1 nM-0.1 mM) produced concentration-dependent suppression of the spontaneous tone of human isolated bronchus (-log EC50 = 6.85 +/- 0.09; n = 10) and reached a maximal relaxation similar to that of theophylline (3 mM). The potency (-log EC50 values) of SCA40 compared to other relaxants was rolipram (7.44 +/- 0.12; n = 9) > SCA40 > or = levcromakalim (6.49 +/- 0.04; n = 6) > SKF94120 (5.87 +/- 0.10; n = 9). 2. When tested against the activity of the isoenzymes of cyclic nucleotide phosphodiesterase (PDE) isolated from human bronchus, SCA40 proved highly potent against PDE III (-log I…
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
This investigation sought to assess the potential protective function of the phosphodiesterase-4 (PDE) enzyme inhibitor rolipram (ROL) against paracetamol (PARA) induced liver damage, as well as any potential underlying mechanism through modulation of endoplasmic reticulum (ER) stress via cAMP signaling. Fifty-six rats were randomly divided into 7 groups (n = 8). Following 24 h of fasting, animals received three different dosages of ROL (1.25, 2.5, and 5 mg/kg, i.p.) or N-acetylcysteine (140 mg/kg, orally). One hour later, 2 g/kg PARA orally was administered to induce hepatotoxicity. The ELISA…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Spinal cord injury (SCI) triggers complex secondary injury mechanisms, resulting in long-term impacts on sensory and motor function. Rolipram, a phosphodiesterase-4 inhibitor, has shown promise in preserving/restoring cyclic adenosine monophosphate (cAMP) to reduce secondary injury responses, but its clinical application is hindered by poor solubility and systemic side effects. To overcome these challenges, we developed rolipram-loaded poly(lactide-co-glycolide)-graft-polyethylenimine (PgP) nanoparticles (Rm-PgP) to enable localized and sustained drug delivery. In our previous findings, Rm-PgP…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Traumatic brain injury (TBI) is a prevalent public healthcare concern frequently instigated by mechanical shock, traffic, or violence incidents, leading to permanent nerve damage, and there is no ideal treatment for it yet. In this study, a series of Rolipram-Tranilast hybrids were designed and synthesized. The neuroprotective activities of the Rolipram-Tranilast hybrids were evaluated both in vitro and in vivo. Compound 5 has been identified as the strongest neuroprotective molecule among the series with robust anti-oxidant and anti-inflammatory potentials. Compound 5 significantly increased …
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
This study compared model-based and data-driven methods to assess the best methodology for generating precise and accurate parametric maps of the parameters of interest in [(11)C](R)-rolipram brain positron-emission tomography studies. Parametric images were generated using (1) a two-tissue compartmental model (2TCM) solved with the hierarchical basis function method (H-BFM) linear estimator; (2) data-driven spectral-based methods: standard spectral analysis (std SA) and rank-shaping SA (RS); and (3) the Logan graphical plot. Nonphysiologic VT estimates were eliminated and the remaining ones w…
СтатьяResearch Support, N.I.H., IntramuralПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
PURPOSE: Evaluation of the effects of rolipram, a phosphodiesterase 4 (PDE4) inhibitor, on detrusor underactivity in a rat model of pelvic nerve crush (PNC) injury.
MATERIALS AND METHODS: Female Sprague-Dawley rats (12 weeks old) were divided into sham, PNC, PNC with saline (PNC/Vehicle) and PNC with oral rolipram (1.0 mg/kg/day) treatment (PNC/Rolipram) groups. Cystometrograms, organ bath studies and histological examinations were performed 10 days later.
RESULTS: Micturition interval, bladder capacity and residual volume were significantly increased, and voiding efficiency was significantl…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Compounds suppressing the production of tumor necrosis factor-alpha are protective in animal models of septic shock. Recent studies demonstrated a beneficial effect of xanthine derivatives, which suppress tumor necrosis factor-alpha production by acting as non-specific cAMP phosphodiesterase inhibitors. In this experiment we tested the effect of (+/-)-rolipram (racemate) and its enantiomers on human mononuclear cells stimulated with lipopolysaccharide (LPS). Rolipram has a phenyl-pyrrolidinone structure, unrelated to the methylxanthines, and acts as a specific inhibitor of the type IV phosphod…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
1. We have investigated the inhibitory potency of RP 73401, a novel, highly selective and potent inhibitor of cyclic AMP-specific phosphodie … t least a 19000 fold selectivity for PDE IV compared to its potencies against other PDE isoenzymes. Rolipram was approximately 2600 fold less potent than RP 73401 against pig aortic smooth muscle PDE IV (IC50 = 3162 nM) and about 250 times less potent against eosinophil PDE IV (IC50 = 186 nM). 3. Solubilization of the eosinophil particulate PDE IV increase …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Analyses were done on a human type-IV cyclic AMP (cAMP) phosphodiesterase (hPDE-IVA-h6.1) expressed in an engineered strain of Saccharomyces cerevisiae. This strain (YMS6) expressed soluble PDE activity, together with an insoluble activity which was not released by re-homogenization, treatment with high-ionic-strength solutions or with the detergent Triton X-100. Pellet and soluble PDE activities were typical of type-IV PDE. They were cAMP-specific, insensitive to the addition of either cGMP (1 microM) or Ca2+/calmodulin, and inhibited by rolipram. Thermostability studies showed both activitie…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Aim: To develop poly(lactide-co-glycolide)-graft-polyethylenimine (PgP) as a nanocarrier for the delivery of rolipram (Rm) and evaluate the therapeutic efficacy of Rm-loaded PgP (Rm-PgP) on secondary injury and motor function in a rat traumatic brain injury (TBI) model. Materials & methods: Rm-PgP was injected in the injured brain lesion immediately after TBI using a microinjection pump. Secondary injury pathologies such as inflammatory response, apoptosis and astrogliosis were assessed by histological analysis and functional recovery was assessed by assorted motor function tests. Results: Rm-…
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
RATIONALE: Withdrawal symptoms stand as a core feature of alcohol dependence. Our previous results have shown that inhibition of phosphodies … nimal models.
METHODS: Using three rodent models of ethanol abstinence, we examined the effects of rolipram, a prototypical, selective PDE4 inhibitor, on (1) anxiety-like behavior induced by repeated ethanol abstinence in the elevated plus maze test in fawn-hooded (FH/Wjd) rats, (2) anxiety-like behavior in the open-field test and light-dark transition te …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования