Alkyl-dihydroxyacetonephosphate synthase (alkyl-DHAP synthase) is a peroxisomal enzyme that plays a key role in ether phospholipid biosynthesis. To determine the turnover of alkyl-DHAP synthase in several peroxisomal disorders, pulse-chase experiments were performed. In control fibroblasts, mature alkyl-DHAP synthase displayed a half-life of 23 +/- 12 h. In Zellweger syndrome and rhizomelic chondrodysplasia punctata fibroblast cell lines, in which alkyl-DHAP synthase cannot be imported into peroxisomes, the enzyme was mainly detected in its precursor form. This precursor form showed a much sho
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We investigated the effects of VA-045 ((+)-eburnamenine-14 carboxylic acid (2-nitroxyethyl) ester) on GABA(A) receptor-mediated Cl- currents in dissociated rat cerebral cortical neurones, using a nystatin-perforated patch recording configuration. At a holding potential of - 40mV, the external application of GABA evoked an inward Cl- current with an EC50 value of 5.6 x 10(-6)M. VA-045 increased the GABA response at GABA concentrations below 3.0 x 10(-6)M. The GABA response showed a time dependent decay consisting of fast and slow components and VA-045 significantly accelerated both components.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The influences of 1-ethyl-, 1-butyl-, 1-hexyl-, and 1-octyl-2-pyrrolidone in their saline solutions on the transport of beta-estradiol, corticosterone, and hydrocortisone across hairless mouse skin under in vitro conditions have been investigated by the physical model approach. The experimental data were interpreted with a physical model that treats the stratum corneum as a diffusional barrier with a lipoidal pathway and a pore pathway. Enhancement factors (E values) for the lipoidal pathway were calculated from the permeability coefficients and solubility data as a function of the 1-alkyl-2-p
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Resistance to platinum-containing drugs and alkylating agents is multifactorial. Relapsed patients and those who have an incomplete response to induction chemotherapy are unlikely to achieve a complete response to other treatments. This pattern of resistance to therapy is very broad in that patients not only fail to respond to drugs from the same pharmacologic classes as used in primary treatment, but also do not respond to other available drugs or irradiation. Using ovarian cancer as a prototype tumor, researchers have initiated laboratory studies to determine the mechanisms responsible for t
Клиническое исследованиеСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The linear and proximal benzo-separated derivatives of 8-phenyltheophylline, 1,3-diethyl-8-phenylxanthine, 1,3-dipropylxanthine, 1,3-dibutylxanthine, 3-isobutyl-1-methylxanthine, theophylline, caffeine, and isocaffeine have been synthesized and evaluated for affinity at the A1 and A2 adenosine receptors. Although structure-activity relationships in the benzo-separated series differed from the relationships in the simple xanthines, the most potent of the benzo-separated xanthines were about equal in affinity to the most potent of the corresponding xanthines. On the basis of the present results
Сравнительное исследованиеСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Groups of CFY rats were exposed to inhalation of ethylbenzene at 600, 1200 or 2400 mg/m3 or xylene at 250, 1900 or 3400 mg/m3 or Aromatol at 500, 1000 or 2000 mg/m3 atmospheric concentration for 24 h/day from day 7 to day 15 of pregnancy, or for 2-4 hours only on the 18th or 20th day of gestation. CFLP mice and NZ rabbits were exposed to inhalation of 500 mg/m3 or 1000 mg/m3 benzene, toluene, ortho-, meta-, para-xylene, ethylbenzene, xylene or Aromatol for 24 h/day from day 6 to day 15 of pregnancy. Untreated animals and groups inhaling pure air served as controls. All components of the xylene
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Three N-alkylated analogues of amphetamine were administered intraperitoneally to male Sprague-Dawley rats and whole brain levels of ampheta … peritoneally to the rats and brain levels determined after one hour. Results indicate extensive N-dealkylation occurs for compounds I, II and III in the rat.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In order to develop the usefulness of Fanconi's anemia (FA) lymphoblast lines for biochemical and genetic studies, we have determined their sensitivity to a variety of DNA-damaging chemicals. We have adapted a growth inhibiton protocol in which the sensitivity of a cell line is characterized by the drug concentration yielding a 50% inhibiton of growth (EC50). The DNA-cross-linking agents, mitomycin C, nitrogen mustard, melphalan, 1,3-butadiene diepoxide, cis-diaminedichloroplatinum(II), and cyclophosphamide, were all more toxic to four FA cell lines than to five normal lines. Three lines, HSC
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Three adult males presented with gynaecomastia, small testes and clinical features of androgen deficiency after treatment with alkylating agents. Laboratory evaluation revealed elevated serum follicle stimulating hormone and luteinizing hormone. Serum testosterone oenanthate relieved the symptoms of androgen deficiency in addition to reducing the size and tenderness of the gynaecomasia. It is postulated that in addition to the well documented effects of alkylating agents on the seminiferous tubules, a state of 'compensated Leydig cell dysfunction' in induced. The relative decrease in serum tes
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The solubilities of a series of chemically related barbiturates, including some medically useful ones as well as phenobarbital, were determined at 25 degrees in the straight-chain alcohols methanol through butanol. The solubility values are given in both milligrams per milliliter and the mole fraction notation. The solubility in methanol was the highest and decreased nonlinearly for the solubility in 1-butanol. In several cases, mole fraction solubility gave shouldering or peaking as a function of the carbon number of the solvent. This series of barbiturates was broken down into two subsets of
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The selective functionalization of unprotected amines with simple, unactivated alkenes and alkynes remains a challenge in contemporary synthesis. Here we present a strategy for the peripheral modification of secondary N-methylamines that complements state-of-the-art approaches and tolerates a wide range of functional groups and native amine substrates. This method is primed for application in late-stage functionalization contexts, including the direct bioconjugation of fully functionalized, unprotected building blocks and complex peptides. The retrosynthetic flexibility unlocked by this method
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
N-Alkyl deoxynojirimycin-derived drugs, belonging to the class of iminosugars, are well-known for their α-glucosidase inhibitory activity. N-Butyl-deoxynojirimycin (N-butyl-DNJ; NB-DNJ; also known as miglustat or UV-1) has been developed for the treatment of type 1 Gaucher disease and Niemann-Pick disease type C as Zavesca®. Furthermore, it behaves as a host-targeted glucomimetic that inhibits endoplasmic reticulum α-glucosidase I and II (GluI and GluII, respectively) enzymes, resulting in improper glycosylation and misfolding of viral glycoproteins; thus, it is a potential antiviral agent. It
СтатьяОбзорПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Recreational inhalation of alkyl nitrites ("poppers") is associated with a characteristic toxic maculopathy presumably due to ischemic changes in the central macula. Alkyl nitrite candles are available for purchase online and do not appear to be regulated. We report a unique retrospective case of vision loss following second-hand inhalation of vapor from a "poppers" candle in which a 29-year-old Hispanic male with no previous medical history presented with acute bilateral vision loss after attending a party at a nightclub. The patient denied sungazing, exposure to lasers, and a family history
Клинический случайСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Multivalent systems based on C2-alkylated (3R,4R,5R)-3,4,5-trihydroxypiperidines, members of the iminosugar family, were developed as modulators of the lysosomal enzyme β-glucocerebrosidase (GCase), whose deficiency causes Gaucher disease and is also related to Parkinson disease. The iminosugar units were successfully multimerized onto tri- and tetrapodal scaffolds and gold nanoparticles, enabling a systematic investigation of the multivalent effects. Both architectures exhibited a marked enhancement in inhibitory potency compared to a suitable monovalent reference compound, proving a strong m
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The efficient and modular diversification of molecular scaffolds, particularly for the synthesis of diverse molecular libraries, remains a notable challenge in drug optimization campaigns1-3. The late-stage introduction of alkyl fragments is especially desirable due to the high sp3 character and structural versatility of these motifs4. Given their prevalence in molecular frameworks, C(sp2)-H bonds serve as attractive targets for diversification, although this process often requires difficult prefunctionalization or lengthy de novo syntheses. Traditionally, direct alkylations of arenes are achi…
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.