A series of new N-phenylbenzamido acid derivatives was synthesized and evaluated for their ability to inhibit the IgE-mediated passive cutaneous anaphylaxis in the rat (PCA), as well as for their capacity to inhibit gastric mucosal damage induced by the oral administration of absolute alcohol in the rat. Some of these new derivatives exhibit potent antiallergic and cytoprotective activity, 20-80 times higher than that of the reference, disodium cromoglycate (DSCG). Structure-activity relationships are discussed. The antiallergic activity of one of the more potent compounds of this series, i.e.
Сравнительное исследованиеСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
After oral administration of 1-[(4-chlorophenyl)-phenylmethyl]-4-[3-methylphenyl)-methyl]-piperazine (1, Meclozine) eleven compounds were isolated from human urine and faeces. The structural elucidation of the metabolites was accomplished by comparison of their spectral data with those of the synthetic reference compounds. The metabolites were identified as: Meclozine (1), N-[(4-chlorophenyl)-phenylmethyl]-piperazine (2), 3-(4-[(4-chlorophenyl)-phenylmethyl]-piperazino)-methyl-benzoic acid (3), 3-(4-[(4-chlorophenyl)-phenylmethyl]-piperazino)-methyl-benzamide] (4), 2-[3-(4-[(4-chlorophenyl)-ph
Аннотация на английскомСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Ring chromosomes offer an opportunity to measure sister-chromatid exchange (SCE) frequencies without the use of an agent to differentiate sister chromatids: SCE frequencies can be determined from the number of dicentric rings formed in cells from a cell line carrying a monocentric ring chromosome. Ash is a pseudotetraploid Chinese hamster ovary cell line in which approximately 40% of metaphase cells have a large ring chromosome. We have used this cell line to investigate the spontaneous rate of SCE by determining the rate of dicentric ring formation and have compared this with the rate of loss
СтатьяПоддержка правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The acute dopamine (DA) receptor blockade of neuroleptics can be demonstrated in mice by antagonism of stereotypies induced by the DA-agonist methylphenidate and in rats by antagonism of stereotypies induced by the DA-agonists amphetamine or apomorphine. Neuroleptics such as the thioxanthene, cis(Z)-flupentixol, the phenothiazine, fluphenazine, the butyrophenone, haloperidol and the benzamide clebopride are equipotent behaviourally as well as clinically. Also the D-1 receptor-antagonist SCH 23390 has the same pharmacological effects. In a series of experiments where the methylphenidate-induced
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Hydrogels mimicking the mechanical and biochemical features of the cellular microenvironment allow cell encapsulation and facilitate in vitro 3D culture. In addition to biocompatibility and reactivity in physiological conditions, a key criterion for crosslinking chemistry is appropriate gelation kinetics to allow mixing and homogeneous distribution of cells with the hydrogel precursors. We have previously presented aryl methylsulfone/thiol (MS/SH) reaction as a thiol-reactive cross-linking system for cell encapsulation in star polyethylene glycol (PEG4) hydrogels with a gelation kinetics in mi
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The structures of three doubly-acylated 4-aminoantipyrine (AP) compounds where the aryl substituent is varied are reported and analysed in terms of their relative conformation, intermolecular interactions and overall packing; these are N-(1,5-dimethyl-3-oxo-2-phenyl-2,3-dihydro-1H-pyrazol-4-yl)-4-methyl-N-[(4-methylphenyl)carbonyl]benzamide, C27H25N3O3, N-(1,5-dimethyl-3-oxo-2-phenyl-2,3-dihydro-1H-pyrazol-4-yl)-N-[(furan-2-yl)carbonyl]furan-2-carboxamide, C21H17N3O5, and N-(1,5-dimethyl-3-oxo-2-phenyl-2,3-dihydro-1H-pyrazol-4-yl)-N-[(thiophen-2-yl)carbonyl]thiophene-2-carboxamide, C21H17N3O3S
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Tecovirimat is an antiviral agent approved for the treatment of orthopoxvirus infections including smallpox, cowpox and monkeypox. A key challenge in its synthesis lies in the generation of maleimide intermediates, which traditionally requires high-temperature thermal rearrangement and often results in low-to-moderate yields. Classical methods rely on heating in toluene above 70 °C, limiting scalability and efficiency. Herein, we present a mild and efficient organocatalytic approach to the synthesis of tecovirimat intermediates, using a room-temperature Mumm rearrangement of isomaleimide precu
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Clopamide (CPD, 1) is a piperidine and sulfamoylbenzamide-based diuretic drug and a potential photosensitizing sulfonamide; its phototransformation was investigated using N,N-dimethylaniline (DMA) as an electron donor and 1,4-dicyanonaphthalene (DCN) as an electron acceptor in an immersion-well-type photochemical reactor fitted with a medium-pressure mercury vapor lamp (450 W). Photodegradation of the drug Clopamide resulted in two significant products via photoinduced electron transfer. Structures of these products were deduced from their 1H NMR, 13C NMR, mass, and IR spectra. The photoproduc
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The preclinical drug discovery stage often requires a large amount of costly and time-consuming experiments using huge sets of chemical compounds. In the last few decades, this process has undergone significant improvements by the introduction of quantitative structure-activity relationship (QSAR) modelling that uses a certain percentage of experimental data to predict the biological activity/property of compounds with similar structural skeleton and/or containing a particular functional group(s). The use of machine learning tools along with it has made life even easier for pharmaceutical rese
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Nitrile hydratase (NHase, EC 4.2.1.84) is a metalloenzyme which catalyses the conversion of nitriles to amides. The high efficiency and broad substrate range of NHase have led to the successful application of this enzyme as a biocatalyst in the industrial syntheses of acrylamide and nicotinamide and in the bioremediation of nitrile waste. Crystal structures of both cobalt(III)- and iron(III)-dependent NHases reveal an unusual metal binding motif made up from six sequential amino acids and comprising two amide nitrogens from the peptide backbone and three cysteine-derived sulfur ligands, each a
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A novel series of 1D Fe(II) metallomesogens have been synthesized using the ligand 5-bis(alkoxy)- N-(4 H-1,2,4-triazol-4-yl)benzamide (C n -tba) and the Fe(X) 2. sH 2O salts. The polymers obey the general formula [Fe(C n -tba) 3](X) 2. sH 2O [X = CF 3SO 3 (-), BF 4 (-); n = 4, 6, 8, 10, 12]. The derivatives with n = 4, 6 exhibit spin transition behavior like in crystalline compounds, whereas those with n = 8, 10, 12 present a spin transition coexisting with the mesomorphic behavior in the room-temperature region. A columnar mesophase has been found for the majority of the metallomesogens, but
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MS-275 is a benzamide derivative with potent histone deacetylase (HDAC) inhibitory and antitumor activity in preclinical models. We conducted a phase 1 trial of orally administered MS-275 in 38 adults with advanced acute leukemias. Cohorts of patients were treated with MS-275 initially once weekly x 2, repeated every 4 weeks from 4 to 8 mg/m2, and after 13 patients were treated, once weekly x 4, repeated every 6 weeks from 8 to 10 mg/m2. The maximum-tolerated dose was 8 mg/m2 weekly for 4 weeks every 6 weeks. Dose-limiting toxicities (DLTs) included infections and neurologic toxicity manifesti
Клиническое исследование I фазыСтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
An estimated 60,000 individuals in the United States and 132,000 worldwide are yearly diagnosed with melanoma. Until recently, treatment opt … r and on melanin-binding peptides. The field of radiolabeled small molecule produced radioiodinated benzamides that cross the cellular membrane and bind to the intracellular melanin. The recent clinical trial demonstrated measurable antitumor effects and no acute or midterm toxicities. We are hopeful that the targeted radionuclide therapy of metastatic melan …
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
1. 5-Hydroxytryptamine (5-HT) stimulated a biphasic increase in short-circuit current (SCC) in guinea-pig isolated ileal mucosa. The initial … han 5-carboxamidotryptamine = alpha-methyl-5-HT much greater than 2-methyl-5-HT. 4. The substituted benzamides were partial agonists. Metoclopramide and cisapride produced approximately 20% of the 5-HT maximum, and renzapride and R,S-zacopride produced approximately 50% of the 5-HT maximum. Metoclopramide and cisapride inhibited the SCC responses to 5-HT wit …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Extracellular ATP is a key component of the tumor microenvironment, where it promotes cancer progression by activating the P2X7 receptor (P2X7R). Prolonged receptor stimulation triggers the release of pro-tumorigenic extracellular vesicles and soluble factors, including IL-1β, VEGF, and TGFβ. Here, we report the design and characterization of novel triazole- and benzamide-based negative allosteric modulators of P2X7R. Among these, compounds 5 and 9 showed nanomolar affinity for the human receptor (Ki = 80 nM and 3.17 nM, respectively) and effectively inhibited calcium influx (IC50 370 nM and 4
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Skin aging involves complex mechanisms such as overactivation of neuromuscular signals and oxidative stress. Herein, we developed a synergistic transdermal delivery system combining self-assembled tripeptide nanoparticles (DAC-SAPs) and a ternary deep eutectic solvent (DES, betaine-glycerol-propylene glycol, BGP) for anti-aging. DAC-SAP integrates dipeptide diaminobutyryl benzamide diacetate (DDB), argireline (ARG), and μ-conotoxin (CTX) into a single nanostructure through hydrophobic interactions, hydrogen bonds, and electrostatically driven molecular self-assembly. This spatial co-localizati
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The development of efficient optical probes for the detection of biologically and environmentally important metal ions remains a significant research challenge. Herein, we report a Schiff base-derived colorimetric probe, (E)-2-((2-hydroxy-3-methoxybenzylidene)amino)benzamide (P), for the selective detection of Cu2+ and Fe3+ ions in a DMSO-H2O (1:9, v/v) medium. Probe P exhibits distinct colorimetric responses toward the target ions, accompanied by the appearance of new absorption bands at 409 nm for Cu2+ and 690 nm for Fe3+, enabling naked-eye discrimination. The sensing response arises from c
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A series of aminated quinolonequinones (AQQ1-13) was synthesized from quinolinequinone and substituted aromatic amines containing a sulfonamide group with conformationally restricted heterocyclic structures or an acyl group. The obtained AQQs were characterized by various spectroscopic techniques including FTIR, NMR, and MS analyses. Structural modifications of the sulfonamide group in these compounds were selected by introducing various heterocyclic substituents, such as isoxazole, thiadiazole, pyridine, pyrimidine, pyrazine, and pyridazine, or by attaching acyl groups (acetyl or benzamide) w
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Chronic myeloid leukaemia (CML) is primarily treated using imatinib mesylate, a tyrosine kinase inhibitor (TKI) targeting the BCR::ABL1 oncoprotein. However, the development of drug resistance and adverse side effects necessitate the exploration of alternative therapeutic agents. This study presents the synthesis and characterization of a novel imatinib analogue, 3-chloro-N-(2-methyl-5-((4-(pyridin-2-yl)pyrimidin-2-yl)amino)phenyl)benzamide (PAPP1). The compound's structure was elucidated using X-ray crystallography and spectroscopic techniques, including NMR, infrared and UV-visible. Crystall
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Enhancer of Zeste Homolog 2 (EZH2) inhibitors have demonstrated selective efficacy, but their broader therapeutic potential remains limited, highlighting the need to clarify the structural basis of their activity. The central aim of our study is to systematically analyse the structural diversity and activity patterns of known EZH2 inhibitors to provide insights that may guide incremental scaffold optimization. We examined 531 potential EZH2 inhibitors retrieved from ChEMBL through a cheminformatics workflow encompassing clustering, scaffold identification, activity cliff detection, and chemica
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования