The preparation of multimodal nanoparticles by capping magnetic iron oxide nanoparticles (IONPs) with functional organic molecules is a major area of research for biomedical applications. Conjugation reactions, such as carbodiimide coupling and the highly selective class of reactions known as "click chemistry", have been instrumental in tailoring the ligand layers of IONPs to produce functional biomedical nanomaterials. However, few studies report the controls performed to determine if the loading of molecules onto IONPs is due to the proposed coupling reaction(s) employed, or some other unkno…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Surface modifications play a crucial role in enhancing the functionality of biomaterials. Different approaches can be followed in order to a … diamine, functionalization with propiolic groups, and subsequent conjugation with amoxicillin via a click chemistry approach. Previous amoxicillin immobilization using tryptophan and fluorescent amino acid conjugation was carried out in order to determine the efficacy of the proposed methodology. Characterization techniques such as X-ray photoelectron spectroscop …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Chemically defined hydrogels are increasingly utilized to define the effects of extracellular matrix (ECM) components on cellular fate determination of human embryonic and induced pluripotent stem cell (hESC and hiPSCs). In particular, hydrogels cross-linked by orthogonal click chemistry, including thiol-norbornene photopolymerization and inverse electron demand Diels-Alder (iEDDA) reactions, are explored for 3D culture of hESC/hiPSCs owing to the specificity, efficiency, cytocompatibility, and modularity of the cross-linking reactions. In this work, we exploited the modularity of thiol-norbor…
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка правительства СШАПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Sulfonamides are the oldest class of antibiotics, discovered more than 80 years ago. They are still used today despite the appearance of drug resistance phenomena that limit their prescription. Since the discovery and use of the first sulfa drugs, many analogues have been synthesized in order to obtain new active molecules able to circumvent bacterial resistance. Structurally similar to sulfonamide, the N-acylsulfonamide group arouses interest in the field of medicinal chemistry due to specific physico-chemical properties. We report here the synthesis and antibacterial/antibiofilm activities o
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A new series of 1,4-disubstituted-1,2,3-triazole derivatives were synthesized through the copper-catalyzed azide-alkyne 1,3-dipolar cycloaddition (Click chemistry) and their inhibitory activities were evaluated against different human glioblastoma (GBM) cell lines, including highly drug-resistant human cell lines GBM02, GBM95. The most effective compounds were 9d, containing the methylenoxy moiety linked to triazole and the tosyl-hydrazone group, and the symmetrical bis-triazole 10a, also containing methylenoxy moiety linked to triazole. Single crystal X-ray diffraction analysis was employed f…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Protein synthesis rate is distinct from steady-state protein abundance and must be measured independently to understand how cells regulate protein levels and respond to environments. Technologies used to predict or directly quantify protein synthesis include ribosome profiling, radioactive and stable isotope labelling, and bioorthogonal noncanonical amino acid tagging (BONCAT). Here, we emphasise BONCAT's potential in plants, which, when combined with click-chemistry, enables the detection, enrichment, and characterisation of newly synthesised proteins themselves. We summarise lessons from BON
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A novel triazole derivatives(±)-2-(hydroxymethyl)-7,8-dihydro-1H-indeno[5,4-b]furan-6(2H)-one (12a-j) were designed and synthesized by the reaction between racemic azide and terminal acetylenes under click chemistry reaction conditions followed by biological evaluation as angiotensin converting enzyme (ACE) inhibitors. β-Amino alcohol derivatives of 1-indanone (15a-l) were synthesized from 5-hydroxy indanone, it was reacted with epichlorohydrin and followed by oxirane ring opening with various piperazine derivatives. Among the newly synthesized compounds 12b (IC50: 1.388024 µM), 12g (IC50: 1.2…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Recognition of RNA by high-affinity binding small molecules is crucial for expanding existing approaches in RNA recognition, and for the development of novel RNA binding drugs. A novel neomycin dimer benzimidazole conjugate 5 (DPA 83) was synthesized by conjugating a neomycin-dimer with a benzimidazole alkyne using click chemistry to target multiple binding sites on HIV TAR RNA. Ligand 5 significantly enhances the thermal stability of HIV TAR RNA and interacts stoichiometrically with HIV TAR RNA with a low nanomolar affinity. 5 displayed enhanced binding compared to its individual building blo…
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A series of block copolymers containing a dendronised cationic block for efficient DNA binding and a poly(ethylene glycol) block for encapsulation of the complex were synthesised in a modular fashion using a combination of click chemistry and ring-opening metathesis polymerisation. DNA binding experiments, investigated using gel electrophoresis, dynamic light scattering and transmission electron microscopy, showed that all polymers prepared in this study strongly complex DNA and self-assemble into polyion complex micelles with apparent hydrodynamic radii ranging from 20-120 nm at physiological…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Lipid nanoparticles (LNPs) are an effective platform for delivering therapeutic payloads, but their use for targeting specific cell populations in vivo is limited by a lack of specificity. To address this issue, we developed an innovative approach for creating targeted LNPs based on the post-insertion of protein-lipid conjugates. By expanding the genetic code, a single p-azido-L-phenylalanine residue was specifically incorporated into a DARPin against murine CD8, enabling copper-free click-chemistry with dibenzocyclooctyne (DBCO) to functionalize the particle surface with DARPin conjugates. DA
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
It is believed that the plastids in green plants lost peptidoglycan (i.e., a bacterial cell wall-containing d-amino acids) during their evol … abolic method for labeling bacterial peptidoglycan was established using ethynyl-DA-DA (EDA-DA) and click chemistry to attach an azide-modified fluorophore to the ethynyl group. The ∆Pp-ddl line complemented with EDA-DA showed that moss chloroplasts are completely surrounded by peptidoglycan. Our findings strongly suggest that the moss plastids have a peptidoglyc …
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Selective inhibition of intestinal α-glucosidase is an established strategy for controlling postprandial hyperglycemia. However, currently a … ltase-glucoamylase, fluorosulfate warheads were introduced via Sulfur(VI) Fluoride Exchange (SuFEx) click chemistry, yielding covalently active derivatives with markedly enhanced affinity and selectivity toward α-glucosidase over α-amylase. The lead compound FS6-2 forms an active-site-directed covalent interaction with a conserved lysine residue, resulting in sus …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Recreating the intricate mechanical and functional gradients found in natural tissues through additive manufacturing poses significant chall … l moieties within a 3D structure. These functional groups were further modified using a spontaneous click chemistry reaction. Through additive manufacturing and a readily available static mixer, we successfully demonstrated the fabrication of mechanical gradients - ranging from 3 to 6 kPa in indentation strength - and functional gradients. Additionally, we introd …
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The Cu-catalyzed click conjugation of an azide-functionalized vitamin B12 (cobalamin) and an alkyne-labeled 4,4-difluoro-4-bora-3a,4a-diaza- … the abnormal cellular utilization of the vitamin. Moreover, results presented here demonstrate that click chemistry could be exploited for the conjugation of vitamin B12 to various other fluorophores.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Bacterial cells utilize small carbohydrate building blocks to construct peptidoglycan (PG), a highly conserved mesh-like polymer that serves as a protective coat for the cell. PG production has long been a target for antibiotics, and its breakdown is a source for human immune recognition. A key component of bacterial PG, N-acetyl muramic acid (NAM), is a vital element in many synthetically derived immunostimulatory compounds. However, the exact molecular details of these structures and how they are generated remain unknown due to a lack of chemical probes surrounding the NAM core. A robust syn
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Human cathepsin L is a ubiquitously expressed endopeptidase and is known to play critical roles in a wide variety of cellular signaling events. Its overexpression has been implicated in numerous human diseases, including highly invasive forms of cancer. Inhibition of cathepsin L is therefore considered a viable therapeutic strategy. Unfortunately, several redundant and even opposing roles of cathepsin L have recently emerged. Selective cathepsin L probes are therefore needed to dissect its function in context-specific manner before significant resources are directed into drug discovery efforts
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Pentamidine (Pent), an antiparasitic drug used for the treatment of visceral leishmaniasis, has been modified with terminal azide groups and conjugated to two different polymer backbones (PLGA-PEG [PP] copolymer and hyaluronic acid [HA]) armed with alkyne end-groups. The conjugation has been performed by Copper Catalyzed Azido Alkyne Cycloaddition (CuAAC) using CuSO4 /sodium ascorbate as metal source. The novel PP-Pent and HA-Pent bioconjugates are proposed, respectively, as non-targeted and targeted drug delivery systems against Leishmania infections. Moreover, Pent has been encapsulated into
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The synthesis and in vitro evaluation of novel triazole-linked chloroquinoline derivatives as potential antiplasmodial agents against Plasmodium falciparum is reported. The 15 synthesized target compounds were obtained by means of a copper(I)-mediated click reaction between a variety of 1,2- and 1,3-azidoamines and 7-chloro-N-(prop-2-yn-1-yl)quinolin-4-amine in moderate to good yields (53-85%). The compounds were screened for antiplasmodial activity against NF54 chloroquine-sensitive and Dd2 chloroquine-resistant strains, alongside chloroquine and artesunate as reference compounds. Six of the
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The 1,3-dipolar cycloaddition of deoxy-azido sugars 1 with O-benzylquercetin alkynes (5-7) to afford regioselective triazole-linked O-benzylquercetin glycoconjugates (8-10) was investigated in the presence of CuI/DIPEA in dichloromethane. All the developed glycoconjugates (8-10) were evaluated for anti-leishmanial activity against the promastigotes and amastigotes of Leishmania donovani. Graphical Abstract Click Inspired Synthesis of Antileishmanial Triazolyl O-Benzylquercetin Glycoconjugates.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Strain-promoted alkyne-nitrone cycloadditon (SPANC) was optimized as a versatile strategy for dual functionalization of peptides and proteins. The usefulness of the dual labeling protocol is first exemplified by the simultaneous introduction of a chloroquine and a stearyl moiety, two endosomal escape-improving functional groups, into the cell-penetrating peptide hLF (human lactoferrin). Additionally, we demonstrate that dual labeling of proteins is feasible by combining metal-free and copper-catalyzed click chemistry. First, SPANC is applied to enhanced green fluorescent protein to introduce b…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.